Агонисты гонадотропин рилизинг гормона (препараты)

Содержание
  1. Гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ): особенности, препараты и аналоги
  2. Структура
  3. Синтез
  4. Функциональность
  5. Влияние на другие органы
  6. Влияние на поведение
  7. Медицинское применение
  8. Гонадотропин-рилизинг гормона: цена
  9. Половое поведение животных
  10. Применение в ветеринарии
  11. Агонисты и антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона
  12. Гонадотропин-рилизинг-гормон: понятие, аналоги, агонисты и антагонисты
  13. Как действует гонадотропин
  14. Применение ГнРГ в медицине
  15. Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона
  16. Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона
  17. Агонисты гонадотропин-релизинг гормонов в терапии полипов матки
  18. Агонисты гонадотропин-рилизинг гормонов
  19. : Что такое агонисты гонадотропин-рилизинг гормона препараты
  20. Агонисты гонадотропин рилизинг гормона (препараты)
  21. Механизм воздействия
  22. Выбор препаратов
  23. Профилактика рецидивов
  24. Помощь гормонам
  25. Антагонисты ГНРГ: правила применения, основные представители
  26. Антагонисты ГнРГ
  27. Режим введения
  28. Цетроцид
  29. Старт введения
  30. Протоколы применения
  31. Гибкий протокол
  32. Фиксированный протокол
  33. Положительные сотроны
  34. Негативные явления

Гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ): особенности, препараты и аналоги

Агонисты гонадотропин рилизинг гормона (препараты)

Гонадотропин-рилизинг гормон (ГнРГ) известен как гормон, который высвобождает гормон лютеинизирующий (ЛГРГ) и люлиберин, который представляет собой пептидный трофический гормон и отвечает за высвобождение ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и (ЛГ) гормона лютеинизирующего из аденогипофиза.

ГнРГ – гормон синтезирующийся и высвобождающийся в гипоталамусе из ГнРГ нейронов. Это пептид, принадлежащий семейству гонадотропин-рилизинг гормона и представляющий осиначальный этап гипофизарно-гипоталамно-надпочечниковой системы.

В данной статье будут представлены также антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона.

Структура

Нобелевские лауреаты Эндрю В. Шалли и Роже Гиймен уточнили в 1977 году характеристики идентификационные ГнРГ: пироГлю-Гис-Трп-Сер-Тир-Гли-Лей-Арг-Про-Гли-NH2.

Что является обычным при представлении пептидов, последовательность дается от N-конца к С-концу для представления пептида, как обычно, а также является стандартом пропускать обозначение хиральности, предполагая, что аминокислоты в своей L-форме находятся. Вышеуказанные аббревиатуры относятся к протеиногенным аминокислотам стандартным.

Исключение составляет пироГлю – пироглютамовая кислота, производная кислоты глютамовой. На С-конце NH2 указывает, что цепочка заканчивается карбоксидамином вместо свободного карбоксилата.

Синтез

Предшественник гонадотропин-рилизинг гормона ген GNRH1 располагается в 8 хромосоме 8. Нормальный декапептид млекопитающих синтезируют 92 аминокислоты пре-прогормона в переднем преоптическом отделе гипоталамуса. Он представляет собой мишень для разных механизмов регуляции системы гипофизарно-гипоталамно-надпочечниковой оси, ингибирующихся при увеличении в организме уровня эстрогена.

Функциональность

Гонадотропин-рилизинг гормон секретируется в кровоток воротной вены гипофизарный области возвышения медианного.

ГнРГ переносится в гипофиз кровотоком воротной вены, содержащем гонадотропные клетки, где собственные рецепторы активирует ГнРГ, рецепторы гормона гонадотропин-рилизинг, 7 рецепторов трансмембранных, которые сопряженных с G-белком и стимулирующих бета-изоформу фосфоинозитид фосфолипазу С, переходящую к мобилизации протеинкиназы С и кальция. Это вызывает активацию протеинов, которые вовлечены в секрецию и синтез гонадотропинов ФСГ и ЛГ. В ходе протеолиза ГнРГ расщепляется за несколько минут. В детстве ее активность очень низкая, увеличивающаяся в подростковом возрасте или пубертатном периоде. Успешность репродуктивной функции зависит от пульсативной активности, являющейся критической, управляемой циклом обратной связи. Но активность ГнРГ при беременности не требуется. Заболевания или дисфункция, а также органические повреждения типа травм и опухолей гипофиза и гипоталамуса могут вызвать нарушение пульсативной активности. Повышенным уровнем пролактина снижается активность ГнРГ, а гиперинсулинемией она повышается и вызывает нарушение активности ФСГ и ЛГ, как например, при поликистозе яичников. Синдром Калльмана характеризуется отсутствием синтеза ГнРГ.

ГнРГ можно отнести к нейрогормонам. Вырабатывается гонадотропин-рилизинг гормон в преоптической зоне гипоталамуса, содержащей большую часть секретирующих ГнРГ нейронов.

Эти нейроны происходят в тканях носа и мигрируют в мозг, где в медиальной перегородке рассеиваются и затем соединяются в гипоталамусе при помощи длинных дендритов, более 1 мм длинной. В синхронизации высвобождения ГнРГ им помогает соединение в пучки для получения единого синаптического входа.

С помощью нескольких разных трансмиттеров, например, ГАМК, глутамата и норэпинефрина, регулируются секретирующие ГнРГ нейроны. Нарпимер, после введения у женщин эстрогена-прогестерона дофамин стимулирует высвобождение ЛГ; также после овариэктомии у женщин дофамин может подавлять высвобождение ЛГ.

Важнейший регулятор высвобождения ГнРГ кисс-пептин регулироваться может также эстрогеном. Однако отмечалось существование нейронов, секретирующих кисс-пептин и экспрессирующие также эстрогеновые рецепторы альфа.

Важно знать, какие существуют агонисты гонадотропин-рилизинг гормона. В данной статье будут информация об этом.

Влияние на другие органы

Роль ГнРГ в процессах жизнедеятельности кроме гипофиза и гипоталамуса плохо изучена. Существует вероятность, что он оказывает влияние на половые железы и плацентую Также рецепторы ГнРГ и сам ГнРГ были обнаружены в раковых клетках яичников, эндометрия, простаты и молочной железы.

Влияние на поведение

На поведение выработка гормона ГнРГ также влияет. Семейство цихлидовых рыб, демонстрирующих социальное доминирование, испытывает усиленную регуляцию секреции ГнРГ, когда социально зависимые цихлиды имеют понижение регуляции секреции ГнРГ.

Размер нейронов, секретирующих ГнРГ зависим от поведения и социальной среды. Более обособленные самцы обладают большим размером секретирующих ГнРГ нейронов, чес самцы менее обособленные. Также размножающиеся самки имеют более маленький размер нейронов, чем самки контрольной группы.

Это говорит о социальной регуляции гормона ГнРГ.

Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона будут рассмотрены ниже.

Медицинское применение

Для лечения больных людей раньше прописывался натуральный ГнРГ в виде гидрохлорида гонадорелина (Фактрел) и диацетаттетрагидрата гонадорелина, (Цисторелин). Модификация структуры ГнРГ декапиптида привела к созданию аналогов, стимулирующих или подавляющих гонадотропины для увеличения срока полувыведения.

И этими синтетическими аналогами был заменен гормон натуральный. Лейпрорелин аналог используют для лечения эндометриоза, карциомы молочной железы, карциомы простаты, а также после некоторых исследований 1980 годов, в т. ч.

проведенных доктором Флоренсом Комитом из университета Йеля, для лечения преждевременного полового созревания в виде непрерывной инфузии.

Гонадотропин-рилизинг гормона: цена

Средняя стоимость одного флакона – от 300 рублей.

Половое поведение животных

Различия полового поведения также обусловлены активностью ГнРГ. Например, усиленное демонстрационное сексуальное поведение самок вызывает повышение уровня ГнРГ.

У белоголовой зонотрихии увеличивается требование совокупления после введения ГнРГ, а у млекопитающих усиливается демонстрационное сексуальное поведение у самок, что можно наблюдать по длиннохвостой белозубке и ее латентному сниженному периоду при демонстрации задней части самцу и движении в его направлении хвоста.

Активность тестостерона самцов усиливает увеличенный ГнРГ путем превышения активности нормального уровня тестостерона. Ухудшение работы ГнРГ вызывает аверсивный эффект репродукционной физиологии и материнского поведения.

Если сравнить самок мышей, то при нормальной системе ГнРГ, самки больше заботятся о потомстве, чем при сниженном количестве нейронов на 30%. Вероятнее всего, такие мыши будут оставлять мышат по отдельности, что приведет к более длительным их поискам.

Применение в ветеринарии

Где применяется гонадотропин-рилизинг гормон? Препараты используются в ветеринарии как средство при лечении кистозной болезни яичников крупного рогатого скота. А его аналог синтетический, деслорелин, используют для ветеринарного контроля репродуктивных функций при помощи имплантата и замедленного высвобождения препарата.

Рассмотрим аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Агонисты и антагонисты гонадотропин-рилизинг гормона

Отдельно выделяется группа препаратов, которая по механизму воздействия может по праву называться агонистом гонадотропин-рилизинг-гормона. Это означает, что воздействие этой группы препаратов на гипофиз вызывает эффект, идентичный эффекту собственного гормона.

Представителями этой группы можно назвать: «Синарел», «Люкрин Депои Гонапептил». Это агонисты гонадотропин-рилизинг гормона. Препараты применяются до и после терапии миомы, лечения эндометриоза хирургическим путем и перед удалением матки (гистерэктомией) при лечении бесплодия.

Активные вещества под воздействием желудочного сока распадаются и потому все препараты вводят под кожу, интераназольно или в мышцу.

К гонадотропин-рилизинг гормонам антагонистам относятся «Цетротид» («Цетротерикс»), «Ганиреликс» и пр.

Источник: https://FB.ru/article/316320/gonadotropin-rilizing-gormon-gnrg-osobennosti-preparatyi-i-analogi

Гонадотропин-рилизинг-гормон: понятие, аналоги, агонисты и антагонисты

Агонисты гонадотропин рилизинг гормона (препараты)

Работа яичников и репродуктивная функция управляется через гипоталамо-гипофизарную ось. В специальных областях головного мозга нейронными клетками синтезируются гормоны, которые стимулируют или подавляют работу остальных органов.

Как действует гонадотропин

В скоплениях специфических нейронов гипоталамуса синтезируется гонадотропин-рилизинг-гормон (ГнРГ) – это крупное белковое соединение, которое стимулирует синтез соответствующих гормонов. В эту группу рилизинг-факторов входят также такие биологические вещества:

  • котрикотропин-рилизинг-гормон; 
  • соматолиберин; 
  • тиреолиберин.

Они оказывают влияние на клетки передней доли гипофиза, где производятся одноименные тропные гормоны (АКТГ, соматотропный, тиреотропный).

Под влиянием ГнРГ вырабатываются фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны. Выделение гормона в кровь происходит импульсно один раз в час. Это обеспечивает чувствительность к воздействию рецепторов гипофиза и нормальную работу половых органов.

Учащение или непрерывное поступление рилизинг-гормона ведет к потере чувствительности к нему рецепторов и, как следствие, нарушениям менструального цикла. Редкое поступление приводит к аменорее и отсутствию овуляции.

Секреция гонадотропина зависит от воздействия других биологически активных веществ – норадреналина, серотонина, ацетилхолина, гамма-аминомасляной кислоты, дофамина.

Вот почему состояние стресса, эмоционального угнетения, хроническое недосыпание отрицательно сказываются на состоянии репродуктивной системы. В то же время здоровый режим дня, положительные эмоции и уравновешенное состояние психики поддерживают половую систему.

Применение ГнРГ в медицине

Раньше в медицинской практике применялся натуральный ГнРГ. Исследования по увеличению периода полувыведения препарата привели к созданию аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона. Они выпускаются в различных формах и предназначены для введения внутримышечно, подкожно, в виде спрея в нос и в форме капсул для создания внутрикожного депо.

К популярным препаратам – аналогам гонадотропин-рилизинг-гормона относятся:

  • Диферелин; 
  • Бусерелин; 
  • Золадекс. 

Область применения препаратов гонадотропин-рилизинг-гормона очень широка и зависит от его вида и способа введения.

Диферелин назначается для лечения:

У мужчин его применение ограничивается раком предстательной железы с гормональной чувствительностью. Препарат используют у детей для лечения преждевременного полового созревания. Препарат в различных дозировках вводится под кожу.

Назальный спрей Бусерелин и раствор для введения в мышцу эффективен для лечения:

  • миомы; 
  • гиперплазии эндометрия; 
  • рака груди. 

Его назначают до и после операции по поводу эндометриоза для уменьшения патологических очагов. Также используют при проведении ЭКО.

Капсулы Золадекс применяют у мужчин и женщин. Вживление под кожу передней брюшной стенки обеспечивает постоянное поступление гормона. Действие проявляется в снижении тестостерона у мужчин и эстрогенов у женщин, обеспечивая временную обратимую химическую кастрацию.

  • Опухоль предстательной железы регрессирует. 
  • Гонадотропин-рилизинг гормон при рмж (раке молочной железы), чувствительном к эстрогенам, через 3 недели уменьшает размер опухоли. 
  • Оправдано его назначение для терапии эндометриоза, фибромиомы матки. 

Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона

Отдельно выделены препараты, которые по механизму действия являются агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Это значит, их воздействие на гипофиз вызывает такой же эффект, как и собственный гормон. Под действием желудочного сока действующее вещества распадается, поэтому все препараты вводятся в мышцу, под кожу или интраназально.

Представители этой группы:

  • Люкрин Депо; 
  • Синарел; 
  • Гонапептил. 

Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормона применяются до и после хирургического лечения эндометриоза, терапии миомы, перед гистерэктомией (удалением матки), для лечения бесплодия.

Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона

Препараты Оргалутран, Фирмагон, Цетротид являются антагонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Их действие направлено на торможение выработки лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Этот эффект применяется в программах ЭКО.

Современные методики искусственного оплодотворения предусматривают стимуляцию овуляции, при которой медикаментозно добиваются созревания нескольких яйцеклеток одновременно, что называют суперовуляцией. Для этого вводят по определенной схеме агонисты ГнРГ.

Этот процесс сопровождается повышением эстрадиола, что может привести к преждевременному пиковому выбросу лютеинизирующего гормона. Овуляция происходит раньше времени, часть яйцеклеток теряется, поэтому их невозможно использовать для оплодотворения.

Антагонисты гонадотропин-рилизинг-гормона связываются с рецепторами ГнРГ. Действие развивается через несколько часов после введения.

Продолжительность должна быть такова, чтобы фолликулы смогли вступить в свою завершающую фазу роста и не произошла досрочная овуляция.

Уже через 13 часов после его введения гипофиз вновь открыт для стимуляции агонистами ГнРГ, что приводит к суперовуляции и образованию большого количества яйцеклеток.

Использование данной схемы подготовки к оплодотворению уменьшает риск развития синдрома гиперстимуляции яичников, который часто развивался на фоне длительного приема агонистов ГнРГ. Для этого состояния характерно увеличение яичников в размерах, развитие асцита, выпота в плевральную полость, сгущение крови и образование тромбов.

Введение антагониста ГнРГ начинают на 5-6 день после начала применения фолликулостимулирующего гормона или после достижения фолликулом размера 12-14 мм по данным УЗИ. Когда несколько фолликулов достигнут размера 17-19 мм, антагонист отменяют и продолжают стимуляцию по выбранной схеме.

Использование гормональных препаратов сопряжено с различными побочными эффектами. Их тяжесть зависит от общего состояния здоровья пациентов. Выбор оптимального лекарства остается за лечащим врачом.

Юлия Шевченко, акушер-гинеколог, специально для Mirmam.pro

Источник: https://mirmam.pro/gonadotropin-rilizing-gormon

Агонисты гонадотропин-релизинг гормонов в терапии полипов матки

Агонисты гонадотропин рилизинг гормона (препараты)

Полипы матки – это одна из наиболее часто встречающихся патологий в гинекологической сфере.

Данные патологии, несмотря на простоту и распространенность данного процесса, могут таить в себе большое количество осложнений и проблем, которые в некоторых случаях приобретают довольно глобальный характер и могут существенно влиять не только на здоровье, но и на социальные факторы жизни женщины.

Таблица услуг

Название услуги Цена
Первичная консультация гинеколога2 300 руб.
УЗИ гинекологическое экспертное3 080 руб.
Введение внутриматочного контрацептива4 500 руб.
Гистероскопия22 550 руб.
Повторная консультация гинеколога1 900 руб.
Взятие мазка-отпечатка (соскоба)для цитологического исследования500 руб.
Лапароскопия (1 категория сложности)61 000 руб.
Программа «Здоровье женщин после 40»31 770 руб.
Лечение шейки матки (медикаментозное) за 1 процедуру800 руб.
Диагностическое выскабливание12 000 руб.

Последний факт основывается на том, что. Казалось бы, маленький и незаметный полип полости матки либо ее шейки может стать причиной такого состояния, как бесплодие.

Не каждая семейная пара, а в особенности мужчина, способны выдержать все испытания данного диагноза, справиться с ними, а затем планировать желанную беременность, для чего может понадобиться не один год.

По такой причине не так редко распадаются ячейки общества.

Кроме таких клинических проявлений также могут наблюдаться нарушения овариально-менструального цикла, кровотечения, не имеющие четкой цикличности.

В терапии полипов матки применяется сначала хирургический этап, суть которого состоит в удалении самого патологического гиперпластического процесса, а затем поддерживающая терапия в виде гормональных препаратов, которые препятствуют повышенным концентрациям эстрогенов в крови у женщины – основного этиопатогенетического процесса возникновения таких процессов.

Зачастую применяются такие препараты, как комбинированные оральные контрацептивы, в старших возрастных группах они не показаны, так как эстрогенный компонент может негативно влиять на пролиферативные процессы в организме женщины. В таких случаях применяются препараты прогестеронового ряда, такие как утрожестан, дюфастон, норколут.

Агонисты гонадотропин-рилизинг гормонов

Одной из групп препаратов, которые прекрасно справляются с явлениями гиперэстрогении, являются агонисты гонадотропин-релизинг гормонов.

Данные препараты используются в серьезных случаях, например. Когда диагностируются аденоматозные полипы матки, рецидивы которых чреваты образованием раковых опухолей.

Данные препараты способны заблокировать гормональное функционирование женской репродуктивной системы и снизить уровень эстрогенов и тестостерона до минимальных показателей, тем самым обеспечивая отсутствие роста эндометрия, а, соответственно, и рост новообразований возможно и злокачественной природы.

Механизм действия данной группы препаратов основан на следующих моментах.

Гормональная регуляция женской половой системы начинается с уровня коры головного мозга, а также гипоталамуса, отдел головного мозга, который обладает эндокринными функциями.

Гормоны, которые производит гипоталамус, являются либеринами, то есть стероидными веществами, которые потенцируют каскад гормональных реакций, воздействуя стимулирующе на гипофиз.

На женскую половую систему действуют вещества, называемые ганадолиберинами или гонадотропин-рилизинг гормонами.

Препараты данной группы являются аналогами гонадолиберинов, однако в них осуществлена перестройка некоторых аминокислот. Они связываются с рецепторами данных гормонов на уровне гипофиза. Активность данных рецепторов заметно повышается.

Как результат такого действия производит высвобождение накопленного количества гонадотропнх гормонов гипофиза, продуцирующего фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормон (ФСГ и ЛГ).

Как результат этих реакций происходит стойкая блокада работы гипоталамуса, тем самым и торможение каскада в виде гипоталамус – гипофиз – яичники – эндометрий. То есть придатки матки в виде яичников резко прекращают свою синтетическую эндокринную активность.

Гормоны яичников в виде андрогенов и эстрогенов имеют чрезмерно низкую концентрацию. Именно поэтому гиперпластические процессы не имеют такой возможности роста.

Такие препараты, конечно же, имеют и обратную сторону медали. Состояние, противоположное гиперэстрогении, гипоэстрогения имеет массу отрицательных моментов, связанных с качеством жизни женщины репродуктивного возраста. Данное состояние довольно схоже с климаксов у представительниц прекрасного пола.

Их могут беспокоить такие жалобы, как приливы, чрезмерная потливость, головокружения. Волосы, как и ногти, начинают претерпевать патологические изменения в виде истончения, ломкости.

Появляются довольно быстро признаки остеопороза. Данная проблема у женщин репродуктивного возраста на данный момент стоит довольно остро и нуждается в коррекции при применении этой группы препаратов. Психоэмоциональный фон также меняется не в лучшую сторону.

У женщин возникают дисфорические состояния, периоды хорошего настроения могут резко сменяться грустью и печалью без видимой на то причины. Могут возникать и серьезные депрессивные расстройства, которые могут потребовать помощи не только психологов, но и психиатров.

С данными проблемами также под силу справиться не каждой женщине. Именно по причине данных побочных эффектов применение препаратов может быть ограничено.

Такие лекарственные средства применяются особенно эффективно в ситуациях, когда это крайне необходимо. Например, тогда, когда у женщины репродуктивного возраста идентифицировали аденоматозный полип и она все же хочет еще родить ребенка.

Этот вид гиперпластических процессов довольно опасен в плане малигнизации и является показанием для проведения радикальных оперативных вмешательств в виде удаления матки.

При желании женщины сохранить матку и выполнить репродуктивную функцию назначаются такие препараты, так как при их использовании риск рецидива полипов полости матки и цервикального канала минимален.

Именно за этот эффект и так ценят врачи акушеры-гинекологи столь мощную и серьезную группу препаратов, как агонисты гонадотропин-рилизинг гормонов.

Препараты инактивируются под действием ферментов желудочно-кишечного тракта, поэтому путь введения имеют либо подкожный, либо внутримышечный.

Противопоказания имеют необширный характер. К ним относятся:

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата;
  • Период беременности и кормления грудью;
  • Детский возраст.

Стоит сказать, что рутинное применение данных лекарственных средств не является показанным, а выполняется только лишь по строгим показаниям в ситуациях, когда польза превышает риск.

: Что такое агонисты гонадотропин-рилизинг гормона препараты

Таблица услуг

Название услуги Цена
Первичная консультация гинеколога2 300 руб.
УЗИ гинекологическое экспертное3 080 руб.
Введение внутриматочного контрацептива4 500 руб.
Гистероскопия22 550 руб.
Повторная консультация гинеколога1 900 руб.
Взятие мазка-отпечатка (соскоба)для цитологического исследования500 руб.
Лапароскопия (1 категория сложности)61 000 руб.
Программа «Здоровье женщин после 40»31 770 руб.
Лечение шейки матки (медикаментозное) за 1 процедуру800 руб.
Диагностическое выскабливание12 000 руб.

Источник: https://uterine-polyps.ru/agonistyi-gonadotropin-relizing-gormonov-v-terapii-polipov-matki.html

Агонисты гонадотропин рилизинг гормона (препараты)

Агонисты гонадотропин рилизинг гормона (препараты)

К гормональным препаратам многие пациенты относятся настороженно. Однако они являются важными и необходимыми при лечении различных заболеваний. С их помощью можно обеспечить больному достойное качество жизни. Для терапевтического лечения гинекологических заболеваний понадобится использовать препараты агонисты гонадотропина, рилизинг гормона регулирует репродуктивную функцию.

Механизм воздействия

Для чего нужны гормональные препараты? Они понадобятся, если у женщины выявили миому матки, эндометриоз, эндометрию, гиперплазию. Их активно применяют при лечении бесплодия. Перед операцией на матке для уменьшения ее размеров используют агонисты ГнРГ.

Рилизинг гормонов необходим для роста и развития организма, влияет на деятельность желез внутренней секреции. Он важен для правильного взаимодействия отделов ЦНС и эндокринной системы.

Агонисты ГнРГ помогут восстановить гипоталамус-гипофиз-яичники у женщин с эндометриозом.

В процессе взаимодействия снижается чувствительность клеток гипофиза, уменьшается количество выделяемых соединений гонадотропинов. При воздействии гонадолиберина возникает псевдоменопауза. После отмены препарата восстанавливается гипоталамическая регуляция.

Это происходит благодаря связыванию ГнРГ с рецепторами гонадолиберина в аденогипофизе. Если их вводить постоянно, наблюдается блокада секреции гонадотропина, поэтому временно возникает аменорея.

Выбор препаратов

Для лечения гинекологических заболеваний используют агонисты ГнРГ, список препаратов включает такие гормоны:

  1. Трипторелин присутствует в Декапептиле, Диферелине. Их вводят под кожу согласно схеме в зависимости от того, для каких целей это происходит;
  2. Гозерелин есть в препарате Золадекс. Его вводят в плечо или живот. Курс длится полгода;
  3. Нафарелин находится в составе эндоназального спрея Синарел. Каждый день дозировка составляет от 400 до 800 мкг;
  4. Назальный дозированный спрей Бусерелин, который применяется в ежедневной дозе 900 мкг;
  5. Лейпрорелин находится в препарате Люкрин-депо. Производители выпускают порошкообразную форму. Купить можно во флаконе или шприце.

Агонисты гонадотропинов помогают уменьшить миому более чем на 50%. Хотя бывают случаи, когда они не действуют. Если есть несколько опухолей, то лечение будет зависеть от возраста пациентки, как расположены фиброзные и гладкомышечные компоненты в миоме.

Полный эффект от лечения длится 4 месяца, с последующим угасанием к 6 месяцам. Бывают случаи вторичного увеличения миомы.

Среди негативных моментов выделяют побочную реакцию, которая проявляется в виде:

  • депрессии;
  • сниженного либидо;
  • приливов;
  • деминерализация костей.

Препараты агонисты являются эффективным средством, которое поможет провести безоперационное лечение фибромиомы матки в период пременопаузы. При хирургическом вмешательстве они способствуют облегчению его проведения. Если выявлена анемия и метроррагия, они восстанавливают показатели крови.

Профилактика рецидивов

Антигонадотропины – это фармакологические средства, которые используют, если другие препараты не дают положительного эффекта.

В группу входят:

Антигонадотропины используют редко, так как они нивелируют симптомы фибромиомы, хотя и не увеличивают ее размеры. Лекарственные препараты этой группы влияют на появление прыщей и гипертирихоза. У некоторых пациентов происходит изменения голоса.

С помощью препаратов подавляют секрецию гипофизом гонадотропинов. Они способны остановить рост эндометриоза. Хотя лечение с их помощью ограничено.

Принимать антигонадотропины можно около полугода. Их назначают при бесплодии, а также для профилактики рецидивов эндометриоза. Самостоятельно выбирать гормональные лекарства не следует. Как у любого препарата, у них есть побочные эффекты.

Чаще всего проявляются такие негативные последствия:

  • увеличение веса;
  • интенсивный рост волос;
  • остеопороз;
  • потливость;
  • вагиниты;
  • нервозность;
  • депрессия.

Все изменения обратимы, однако, для этого понадобится время. Препараты, которые часто назначают пациенткам Даназол и Гестринон.

Помощь гормонам

Гонадотропный гормон – это гормон, который влияет на половую и репродуктивную функции. Синтезируются в гипофизе.

Доказано, что гонадотропный гормон гипофиза влияет на яйцеклетку. Положительные моменты при использовании компонента:

  1. стимуляция разрыва фолликула;
  2. содействие овуляции;
  3. наблюдается увеличение гормонов прогестерона и андрогена;
  4. яйцеклетки прикрепляются к стенке матки.

Важно помнить, что использование гормона при беременности может негативно сказаться на плоде.

Препараты гонадотропных гормонов назначает только врач. Показаниями выступает маточное кровотечение, нарушения менструального цикла. Гонадотропные гормоны необходимы для индукции овуляции. С их помощью лечат бесплодие, которое характеризуется ановуляторным нарушением.

Для каждой пациентки подбирается индивидуальная дозировка и режим приема. Для положительного эффекта их могут корректировать. Результаты лечения будут показаны при проведении анализов. Для этого необходимо сдать кровь, сделать УЗИ яичников, постоянно измерять базальную температуру.

Специалисты отмечают, что положительное использование антагонистов Гн-Рг перед агонистами выражается в следующих показателях:

  • быстро наступает лечебный эффект;
  • подавляется секреция гонадотропинов, и происходит обратимость эффекта;
  • легко применить определенную дозировку, что позволяет провести мониторинг гормонотерапии.

Лечение любыми гормональными препаратами проходит под строгим контролем специалиста. Самостоятельный выбор лекарств приводит к негативным последствиям.

Назначают препараты мужчинам, чтобы улучшить синтез тестостерона, нормализовать функцию клеток Лейдига. Лекарства помогают опуститься яичкам в мошонку мальчикам. С их помощью восстанавливается сперматогенез и развиваются вторичные половые признаки.

Гормонотерапию используют при лечении мужского бесплодия, контролируя при этом кровь на уровень тестостерона. Сдавать нужно и спермограмму.

Источник: https://ekoclinic.ru/gormony/agonisty-gonadoliberina/

Антагонисты ГНРГ: правила применения, основные представители

Агонисты гонадотропин рилизинг гормона (препараты)

Управление работоспособностью яичников и репродуктивной функцией происходит через объединение таких структур, как гипоталамус и гипофиз. Клетки нейроны, располагающиеся в особенной области головного мозга, отвечают за производимость гормонов, стимулирующих или, наоборот, угнетающих работоспособность внутренних органов и систем.

Данный гормон имеет название – гонадропин – релизинг гормон, который вырабатывается непосредственно в гипоталамусе и представляет собой очень массивное сведение белков, отвечающее за стимуляцию производимости лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона.

В состав группы рилизинг – факторов входят следующие биологические компоненты, такие как:

  • Кортикотропин – риллизинг гормон;
  • Соматолиберин;
  • Тиреолиберин.

Все вышеописанные вещества оказывают воздействие на клетки, которые располагаются в передней доли гипофиза, где непосредственно и происходит синтез одноимённый тропных гормонов.

Выброс гормона ГнРГ в кровоток происходит один раз в течении 60 минут. Данное явление обеспечивает чувствительность к влиянию рецепторов гипофиза и способствует благоприятному функционированию органов репродуктивной системы.

Когда происходит какой-либо сбой и начинается увеличение количества и частоты поступления гонадорелина в кровь происходит утрата чувствительности к воздействию рецепторов и как результат этого явления нарушается месячный цикл.

В случае очень редкого поступления ГнРГ в кровоток в организме женщины не происходит овуляторный процесс, а также не наступают менструации в течении длительного временного периода.

Выделение гонадотропин-рилизинг гормона зависит от влияния таких биологически активных веществ, как:

  • Норадреналин;
  • Серотонин;
  • Ацетилхолин;
  • Гамма-аминомасляная кислота;
  • Дофамин.

Частые стрессы, эмоциональные угнетения, плохой сон оказывают негативное влияние на функционирование репродуктивной системы, но помимо отрицательных факторов есть и положительные, которые воздействуют благоприятно на работоспособность половых органов. Основными из них являются:

  • здоровый образ жизни;
  • сбалансированное питание;
  • положительные эмоции;
  • отсутствие стрессовых ситуаций.

Антагонисты ГнРГ

Антагонистами гонадотропин – рилизинг гормона являются следующие медикаментозные средств, такие как:

  • Оргалутран;
  • Фирмагон;
  • Цетротид.

Вышеописанные препараты оказывают воздействие на организм человека, угнетая при этом производимость лютеотропина и фолликулостимулирующего гормонов. Наиболее часто данные лекарственные препараты применяют в период подготовки к экстракорпоральному оплодотворению.

На сегодняшний день использование медикаментов дает возможность стимулировать овуляцию, в период которой происходит созревание не одной яйцеклетки готовой к оплодотворению, а одновременно нескольких. Данное явление в медицинской практике имеет название суперовуляция.

Для достижения этого состояния применяют агонисты гонадотропин – рилизинг гормона, которые обязательно нужно вводить по специально разработанной схеме.

В результате введения таких лекарств происходит увеличение концентрации эстрадиола и может произойти ранний выброс пикового количества ЛГ.

В результате этого процесс овуляции начинается раньше времени, яйцеклетки начинают теряться и их нельзя использовать для дальнейшего искусственного оплодотворения.

В свою же очередь, антагонисты при попадании в организм человека начинают активно связываться с рецепторами ГнРГ и их воздействие начинается через пару часов после непосредственного введения. Длительность данных медикаментов должна быть такой, чтобы произошел полноценный рост и развитие фолликулов, и не наступила преждевременная овуляция.

Спустя 12 часов после введения антагонистов гипофиз опять готов к применению данного лекарственного средства, которое позволит наступлению состояния суперовуляции и созреванию нескольких женских половых клеток.

При использовании такой схемы уменьшается опасность возникновения гиперстимуляции яичников, которая может развиться в случае очень продолжительного применения агонистов гонадолиберина.

Данное состояние сопровождается значительным увеличением яичников в объёме, а также появлением брюшной водянки, патологического накопления жидкости в плевральной полости, а также сгущению крови и образованием тромбов.

Прием антагонистов гонадотропин – рилизинг гормона начинают с 5 либо 6 дня после начала использования фолликулостимулирующих гормонов.

Когда происходит увеличение фолликулов до размеров 17 – 19 мм прекращают использование антагонистов.

Режим введения

Препараты, которые являются антагонистами гонадорелина, прошли огромное количество исследований и являются безопасными лекарственными средствами, которые используются для терапии бесплодия.

Широко известными и наиболее часто применяемыми препаратами антагонистами гонадотропин – рилизинг гормона являются Цетротид и Оргалутран. Именно эти два медикамента прошли регистрацию и их можно приобрести в аптеках на территории Российской Федерации.

Цетроцид

Рисунок из Medside

Лекарство Цетроцид производится в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций, который имеет дозировку 0,25 мг или 3 мг. Оргалутран также выпускается в виде раствора для подкожного введения дозировка которого составляет 0, 25 мг.

В связи с тем, что препарат Цетротид имеет две разные дозировки его можно вводить двумя разными способами. Первым является однократное введение медикамента в количестве 3 мг. Терапевтическая эффективность данного лекарства после введения длится на протяжении 96 часов.

По окончанию этого ременного периода можно ввести поддерживающую дозу в количестве 0,25 мг. Вторим способом применения Цетротида является ежедневное введение минимального количества в размере 0, 25 мг.

Препарат Оргалутран также вводят каждый день используя при этом дозировку 0,25 мг.

Огромным преимуществом при однократном введении большого количества лекарственного средства Цетротид является уменьшение количества инъекций, а введение дополнительной дозировки 0,25 мг происходит один раз в каждом 10 цикле индукции.

Недостатком использования такого количества является увеличение риска развития отрицательного эффекта на фолликулах, которые активно растут и развиваются.

Это вызвано тем, что происходит сильное снижение производимости лютеинизирующего гормона.

По результатам огромного количества исследований, в которых происходило сравнение двух протоколов, было выявлено, что частота наступления беременности была одинаковой и в первом и во втором случае.

Старт введения

Эффект после использования медикаментозного препарат наступает в максимально краткие сроки. В связи с этим для стимулирования яичников не нужна длительная подготовка.

В период подготовки к стимуляции очень важно выбрать подходящую тактику и определить время в период, которого необходимо проводить подавление синтезирования гонадотропинов, с профилактической целью не наступления пика лютеинизирующего гормона.

Протоколы применения

Существует два метода введения протоколов, в период которых поменяется антагонисты ГнРГ, которые не схожи между собой и являются полной противоположностью друг друга.

Гибкий протокол

Суть данного метода заключается в введении первой инъекции препаратов антагонистов гонадотропин – рилизинг гормона в зависимости от концентрации эстрадиола в крови либо от степени созревания фолликула и его величины.

Фиксированный протокол

Первое введение лекарства выполняют в обусловленный день цикла (зачастую этими днями являются шестой или седьмой).

Вышеописанные методы ведения протоколов, в которых применяются препараты антагонисты-гнрг, были протестированы при помощи специально разработанных тестов.

По результатам этих исследований было выявлено, что вопреки одинаковому количеству посещений ультразвукового обследования, женщины, которым была применена терапия по первому типу, а, точнее, по гибкому протоколу, понадобилось меньшее количество инъекций и меньшая дозировка медикаментов – антагонистов гонадотропин – рилизинг гормона. Помимо этого, у них также отмечалось большее количество зрелых ооцитов.

Положительные сотроны

Иными словами, адаптирование того или иного протокола под личные особенности ответа фолликулярного аппарата женщины на протяжении всего периода стимулирования созревания более нежели одной яйцеклетки дает возможность не использовать инъекций, которые не являются нужными, а также осуществить оптимизацию реакции яичников на процесс стимуляции.

Стимуляция наступления суперовуляции по гибкому графику дает возможность сэкономить использование как минимум одной ампулы антагониста гонадотропин – рилизинг гормона, а также около 100 Ме гонадотропинов. Но при этом было замечено, что в случае введения антагонистов позже, нежели 8 день происходит снижение шанса наступления желаемой беременности.

Антагонисты гонадотропин – рилизинг гормона – это особенные лекарственные соединения, которые являются безопасными для человеческого организма и активно способствуют стимуляции суперовуляции и последующему наступлению беременности.

И, невзирая на то, что уже очень длительный период времени этих медикаментов насчитывается только две единицы, они не престают пользоваться огромным спросом. Разработка антагонистов гонадотропин – рилизинг гормона дала возможность совершить небольшой переворот в области репродуктивной медицины.

Применение данных лекарственных средств дает возможность индивидуально подобрать терапию лично для каждого пациентка в период подготовки к искусственному оплодотворению.

Огромными плюсами использования данных веществ, помимо индивидуально подобранного количества и способа введение, является также альтернативный подход к контролю наступления суперовуляции. В результате этого происходит снижение риска развития повышенного фолликулярного ответа.

Негативные явления

Несмотря на это есть и отрицательные стороны, над которыми работают ученые для их устранения.

В некоторых случаях использование протоколов совместно с препаратами антагонистами гонадотропин – рилизинг гормона характеризуется незначительным увеличением опасности пропуска наступления преждевременного пика лютеинизирующего гормона.

В связи с этим возникает склонность к уменьшению частоты наступления беременности. В этом случае женщину нужно снять с цикла вспомогательных репродуктивных технологий, при этом ввести триггер овуляции, который приводит к снижению численности зрелых ооцитов.

До сегодняшнего дня ещё проводятся исследования для усовершенствования антогонистов гонадотропин – рилизинг гормона с целью достижения максимальных результатов в терапии бесплодия и увеличения шансов наступления беременности.

Источник: https://Pro-MD.ru/ivf/eko/antagonistyi-gnrg/

Медицина
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: