Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Содержание
  1. Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия
  2. Механизм действия, применение в медицине
  3. Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания
  4. Спиронолактон
  5. Эплеренон
  6. Калийсберегающие диуретики: список самых эффективных препаратов
  7. Механизм действия мочегонных средств, не выводящих калий
  8. Основные показания
  9. Список эффективных калийсберегающих диуретиков
  10. Альдактон
  11. Амилорид
  12. Апо-триазид
  13. Веро-Триамтезид
  14. Инспра
  15. Верошпирон
  16. Унилан
  17. Триамтерен
  18. Побочные эффекты и предостережения
  19. Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)
  20. Альдактоктон
  21. Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия
  22. Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия
  23. Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия
  24. Норма альдостерона
  25. Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия
  26. Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия
  27. Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия
  28. Калийсберегающие диуретики: список препаратов
  29. Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия
  30. Механизм действия, применение в медицине
  31. Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания
  32. Спиронолактон
  33. Эплеренон
  34. Калийсберегающие диуретики: список самых эффективных препаратов
  35. Механизм действия мочегонных средств, не выводящих калий
  36. Основные показания
  37. Список эффективных калийсберегающих диуретиков
  38. Альдактон
  39. Амилорид
  40. Апо-триазид
  41. Веро-Триамтезид
  42. Инспра
  43. Верошпирон
  44. Унилан
  45. Триамтерен
  46. Побочные эффекты и предостережения
  47. Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)
  48. Альдактоктон
  49. Антагонисты минералокортикоидных рецепторов (АМКР) в лечении пациентов с ХСН с низкой фракцией выброса (ФВ45%. 1 Фармакологические свойства 1 Фармакологические свойства Альдостерон – минерал-кортикоидный гормон коры надпочечников – в норме задерживает в организме микроэлемент натрий и воду, а выведение калия почками повышает. Его антагонисты, относящиеся к калийсберегающим препаратам, связываются с рецепторами к альдостерону и осуществляют его функцию наоборот: выделения натрия и воды с мочой увеличивается, а калий в организме сохраняется. В этом заключается особенность мочегонного действия этих препаратов. Такой мочегонный эффект проявляется не ранее третьего дня от начала лечения, он достаточно мягкий, что позволяет использовать эту группу для постоянного лечения отеков при сердечной недостаточности. Лекарства этой группы способны проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому антагонисты альдостерона не рекомендуются для приема во время беременности. Спиронолакотон и Элпренон быстро всасываются в кровь из желудка и кишечника, выводятся в основном почками. При заболеваниях печени и застойной сердечной недостаточности процесс выведения может затягиваться, и, как следствие, эффект от приема препарата будет более выражен из-за его задержки в организме. РекомендуемБлокаторы рецепторов ангиотензина 2: основные препараты, показания и противопоказания к применению 2 Формы выпуска и способ применения 2 Формы выпуска и способ применения Оригинальные препараты антагонистов альдостерона – Верошпирон(Спиронолактон) и Инспра(Эплеренон). Рис. 1. Препараты антагонистов альдостероновых рецепторов. Инспра выпускается в дозировках 25 и 50 мг, Верошпирон в дозе 25, 50 и 100 мг в капсулах или таблетках. Обычно в упаковке 30 таблеток. Одна упаковка рассчитана на 1 месяц приема препарата. Препараты отпускаются в аптеках строго по рецепту, самолечение такими лекарствами может быть опасно для жизни. Суточную дозировку назначает врач-кардиолог или эндокринолог. Обычно препарат назначается в индивидуальной дозировке один раз в день, в первую половину дня, чтобы мочегонный эффект не беспокоил пациента ночью. При эндокринных заболеваниях и выраженной гипокалиемии дозировка препаратов на один прием увеличивается до 400 мг. Детям препараты можно использовать с 3-летнего возраста в исключительных случаях, исследований о влиянии на детский организм не проводилось. Источник: https://zdorovo.live/gormony/blokatory-mineralokortikoidnyh-retseptorov-antagonisty-aldosterona-kalijsberegayushhie-diuretiki.html Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия Альдостерон – это гормон, который является показателем водно-солевого обмена. Его относят к основным представителям минералокортикоидов. Синтез альдостерона происходит в клубочковом слое коры надпочечников. Этот процесс контролируется ангиотензинном ІІ, который является мощным стимулятором высвобождения из надпочечников альдостерона. Одной из наиболее значимых функций, оказывающих влияние на синтез альдостерона, является гиповолемия. Снижение кровотока в области почек и уменьшение объема циркулирующей крови приводят к тому, что система ренин-ангиотензин активируется и повышает выработку гормона. Гормон альдостерон является причиной задержки в организме хлора и натрия, поскольку усиливает их всасывание в почечных канальцах. Это может привести к тому, что количество жидкости, выделяемой с мочой, уменьшается, в результате чего появляются отеки. Норма альдостерона Норма альдостерона Уровень гормона в организме человека зависит от его возраста: новорожденные: количество гормона составляет от 300 до 1900 пг/мл; дети с 1 месяца до 2 лет: его количество понижается и может составлять от 20 до 1100 пг/мл; дети с 3 до 12 лет: количество гормона в организме составляет от 12 до 340 пг/мл; взрослые: в горизонтальном положении – уровень гормона колеблется от 13 до 145 пг/мл; в вертикальном положении – эта цифра может составлять от 27 до 272 пг/мл. У мужчин норма альдостерона немного ниже, чем у женщин. У детей количество гормона повышено, поскольку их организм испытывает повышенную потребность в минералах, так как происходит развитие костных тканей. В норме количество альдостерона в моче составляет от 1,4 до 20 пг/мл. Изменение уровня альдостерона негативно сказывается на работе не только сердечно-сосудистой системы, но и всего организма. Гормон отвечает за водный и минеральный обмен в человеческом организме. Действие альдостерона распространяется на сердце, сосуды, почки и нервную систему: усиливает всасывание натрия и воды в почечных канальцах; уменьшает всасывание калия и магния; подавляет влияние парасимпатической системы; активирует симпатоадреналовую систему; увеличивает синтез коллагена; стимулирует фибробласты миокарда; приумножает эндотелий сосудов; угнетает барорефлексы. Антагонисты альдостерона Антагонисты альдостерона К группе антагонистов альдостерона относятся препараты, которые блокируют альдостероновые рецепторы, способствуют повышенному выделению воды, натрия и хлора. В то же время, эти лекарственные средства тормозят выведения калия и мочевины. К этой группе препаратов относят Верошпирон, Спиронолактон, Альдактон. Показаниями для их применения являются: хроническая сердечная недостаточность; первичный гиперальдостеронизм и его диагностика; артериальная гипертензия; гипокалиемия; цирроз печени; нефротический синдром. Препараты не рекомендуется принимать при повышенной чувствительности к их компонентам, хронической почечной недостаточности, избытке калия или натрия в организме. Также не следует применять средства при болезни Аддисона и в период беременности. Относительными противопоказаниями, при которых требуется осторожность, являются: нарушения менструального цикла; сахарный диабет; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность или цирроз печени; возраст старше 65 лет. При применении препаратов из групп антагонистов альдостерона нередко возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, эндокринной и иммунной системы. Они могут проявляться в виде тошноты, рвоты, боли в животе, диареи. Также может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, нарушения менструального цикла. У людей, склонных к аллергии, нередко возникают такие реакции, как сыпь, зуд или крапивница. Повышение уровня гормона в организме может возникнуть в результате первичного гиперальдостеронизма (синдром Кона). Причиной его является развитие альдостеромы, представляющей собой гормональную опухоль клубочкового эпителия коры надпочечников. Маркером этой патологии является альдостерон-рениновое соотношение. Вторичный альдостеронизм развивается по следующим причинам: нефротический синдром; злоупотребление слабительными или мочегонными лекарственными препаратами; цирроз печени, осложненный асцитом; сердечная недостаточность; обструктивная или хроническая болезнь легких; синдром Бартера; голодание более десяти дней; кровотечения; злокачественная ренальная гипертензия; ограничения натрия; беременность. Изменения со стороны нервной системы (такие, как плаксивость и подавленное настроение) также могут быть симптом гормонального нарушения. Причиной пониженного уровня гормона в организме может быть: гипофункция надпочечников; болезнь Аддисона; тромбоз вены надпочечников; употребление большого количества жидкости; низкое содержание калия в рационе; эмболия надпочечниковых артерий. Анализ на альдостерон Анализ на альдостерон Для того чтобы определить уровень альдостерона в организме, производят забор крови из вены. За два часа до процедуры пациент должен ограничить двигательную активность. Если человек находится в условиях стационара, то пункцию берут рано утром, пока он еще не вставал с кровати. Через четыре часа производят забор крови повторно, при этом пациент должен стоять. Это нужно для того, чтобы выяснить, как двигательная активность влияет на уровень альдостерона в крови. Подготовка к анализу: за две недели до проведения анализа пациент должен прекратить прием препаратов, которые могут повлиять на уровень гормона в организме (антигипертензивные и мочегонные средства, кортикостероиды, оральные контрацептивы, лекарства на основе корня солодки); в этот период нужно соблюдать низкоуглеводную диету с нормальным содержанием соли; за неделю до анализа отменяют ингибиторы ренина (если нет возможности это сделать, в бланке анализа необходимо указать этот факт); за сутки до сдачи анализа нужно исключить физические нагрузки, отказаться от употребления алкоголя и избегать стрессовых ситуаций. Не рекомендуется проводить анализ при обострении хронических заболеваний или наличии симптомов инфекционных болезней. Альдостерон можно выявить не только в крови человека, но и в его моче. Для этого ее в течение суток собирают в отдельный сосуд. Чтобы результат был точным, необходимо за сутки до сдачи анализа прекратить прием лекарственных средств, которые могут повлиять на уровень гормона, избегать физических нагрузок и стрессовых ситуаций. Признаки изменения уровня гормона Признаки изменения уровня гормона На то что в организме человека повышен уровень вещества, указывают следующие симптомы: частое мочеиспускание; сухость во рту и жажда; слабость мышц; общее недомогание; появление отеков в области лица или нижних конечностей; учащенное сердцебиение; частые головные боли; мышечные судороги; приступы удушья. Изменения со стороны нервной системы (такие, как плаксивость и подавленное настроение) также могут быть симптом гормонального нарушения. При применении препаратов из групп антагонистов альдостерона нередко возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, эндокринной и иммунной системы. О пониженном уровне гормона свидетельствуют следующие признаки: резко снижается масса тела; появляется потемнение участков кожных покровов и слизистых оболочек; понижается артериальное давление; наблюдаются частые головные боли; появляется слабость и головокружение; возникают нарушения сердцебиения; появляется тошнота, рвота, боли в области живота. У человека с пониженным уровнем гормона возникает сильное желание употреблять соленую пищу, в том числе и просто поваренную соль в больших количествах. Изменение уровня альдостерона негативно сказывается на работе не только сердечно-сосудистой системы, но и всего организма. Поэтому при выявлении симптомов, указывающих на то, что альдостерон повышен или понижен, необходимо обратиться за консультацией к эндокринологу. Источник: Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами. Механизм действия, применение в медицине Механизм действия, применение в медицине Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани.  Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды. Биологические функции альдостерона состоят в: поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах; воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды. Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления. При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления.   Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения. Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией. Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины. Источник: https://sakh-hospital.su/podzheludochnaya-zheleza/preparaty-antagonisty-aldosterona-mehanizm-dejstviya.html Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии. Другие классы мочегонных средств: Калийсберегающие диуретики: список препаратов Калийсберегающие диуретики: список препаратов В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики: Блокаторы натриевых каналов Антагонисты альдостерона Список препаратов в Европе Список препаратов в Европе В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде: Dyrenium – дженерик триамтрен; Aldactone – дженерик спиронолактон; Midamor – дженерик амилорид; Inspra – дженерик Eplerenone. В комбинации с тиазидными диуретиками: Maxzide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен; Aldactazide – дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон; Moduretic 5-50 – дженерик амилорид и гидрохлортиазид; Dyazide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен; Moduretic – дженерик амилорид и гидрохлортиазид. Список препаратов в России Список препаратов в России Действующее вещество спиронолактон: Верошпирон; Спирикс; Альдактон; Спироноксан; Унилан; Спиронол. Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона. Фармакокинетика Фармакокинетика Калийсберегающие диуретики имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон. Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия. Механизм действия калийсберегающих диуретиков Механизм действия калийсберегающих диуретиков Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид). Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода. Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона. Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия. Показания к применению калийсберегающих диуретиков Показания к применению калийсберегающих диуретиков Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 – 5,3 ммоль/л). Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее: Спиронолактон Спиронолактон Спиронолактон применяется при альдостеронизме, отеках (сердечных и при циррозе печени). Этот препарат снижает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, блокируя развитие фибротических изменений в миокарде, сосудах, вызываемых альдостероном. Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон очень слабый препарат и поэтому обычно комбинируется с тиазидными или петлевыми диуретиками для сохранения в организме калия. Триамтерен и амилорид Триамтерен и амилорид Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии. Противопоказания Противопоказания Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно: Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия); Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии); Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже); Болезнь Аддисона. Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты: Блокаторы натриевых каналов Блокаторы натриевых каналов К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя: Судороги. Сухость во рту. Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления). Кожная сыпь. Сонливость. Головная боль. Мышечные спазмы. Диарея или запор. Высокий уровень калия (гиперкалиемия). Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию. Антагонисты альдостерона Антагонисты альдостерона К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя: Сексуальные проблемы. Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин). Нерегулярные менструации. Спутанное сознание. Головокружение. Кожная сыпь. Чрезмерный рост волос. Проблемы с печенью. Высокий уровень калия (гиперкалиемия). Другие калийсберегающие диуретики
  50. 1 Фармакологические свойства
  51. 1 Фармакологические свойства
  52. 2 Формы выпуска и способ применения
  53. 2 Формы выпуска и способ применения
  54. Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия
  55. Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия
  56. Норма альдостерона
  57. Норма альдостерона
  58. Антагонисты альдостерона
  59. Антагонисты альдостерона
  60. Анализ на альдостерон
  61. Анализ на альдостерон
  62. Признаки изменения уровня гормона
  63. Признаки изменения уровня гормона
  64. Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия
  65. Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия
  66. Механизм действия, применение в медицине
  67. Механизм действия, применение в медицине
  68. Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия
  69. Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия
  70. Калийсберегающие диуретики: список препаратов
  71. Калийсберегающие диуретики: список препаратов
  72. Список препаратов в Европе
  73. Список препаратов в Европе
  74. Список препаратов в России
  75. Список препаратов в России
  76. Фармакокинетика
  77. Фармакокинетика
  78. Механизм действия калийсберегающих диуретиков
  79. Механизм действия калийсберегающих диуретиков
  80. Показания к применению калийсберегающих диуретиков
  81. Показания к применению калийсберегающих диуретиков
  82. Спиронолактон
  83. Спиронолактон
  84. Триамтерен и амилорид
  85. Триамтерен и амилорид
  86. Противопоказания
  87. Противопоказания
  88. Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков
  89. Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков
  90. Блокаторы натриевых каналов
  91. Блокаторы натриевых каналов
  92. Антагонисты альдостерона
  93. Антагонисты альдостерона
  94. Другие калийсберегающие диуретики

Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)
Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.

Механизм действия, применение в медицине

Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани.  Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды.

Биологические функции альдостерона состоят в:

  • поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах;
  • воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды.

Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления.

При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления.

  Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения.

Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией.

Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины.

Блокаторы альдостерона – препараты, оказывающие диуретический, антигипертензивный, калийсберегающий эффект.

Назначаются при терапии:

  • высокого артериального давления;
  • сердечной недостаточности хронического характера;
  • цирроза печени;
  • нефротического синдрома;
  • гипокалиемии;
  • гиперальдостеронизма;
  • апноэ в период сна.

Лекарственные средства также способствуют устранению аритмии, тахикардии, фибрилляции, отеков.

Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания

В список блокаторов альдостерона входят препараты с содержанием активных веществ: спиронолактона, эплеренона, канреноата калия. Лекарственные средства отличаются механизмом воздействия, при этом обладают одинаковым эффектом.

Спиронолактон

Спиронолактон – неселективное лекарственное средство, схожее со структурой прогестерона. Характеризуется 100%й биодоступностью, быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта.

Его максимальная концентрация наблюдается через 2-6 часов после применения. Промежуток времени, необходимый для снижения концентрации препарата в организме варьируется от 13 до 24 часов.

Диуретический эффект наблюдается на 2-5 сутки после начала терапии.

Спиронолактон является антагонистом андрогеновых рецепторов и агонистом прогестероновых, что может вызвать нарушение менструального цикла, гинекомастию у мужчин, гирсутизм, снижение либидо.

На основе, активного ингредиента спиронолактона производятся препараты под наименованиями: Спиронолактон, Верошпирон, Альдактон, Спирикс, Урактон.

При каких проблемах назначают препараты с содержанием спиронолактона:

  • первичном гиперальдостеронизме;
  • застойной сердечной недостаточности;
  • эссенциальной артериальной гипертензии;
  • циррозе печени (при отеках, асците);
  • гипокалиемии.

Применение препаратов запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости к компонентам;
  • острой почечной недостаточности;
  • повешенной концентрации калия в организме;
  • гипонатриемии;
  • болезни Аддисона;
  • в первом триместре беременности.

Побочные эффекты, лечение спиронолактоном может вызвать:

  • артериальную гипотензию, аритмию, васкулит;
  • лейкопению, тромбоцитопению, апластическую анемию;
  • головную боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания;
  • изменение тембра голоса;
  • тошноту, рвоту, болевые ощущения в животе, диарею или запор, гастрит;
  • нарушение функции печени;
  • острую почечную недостаточность;
  • судороги;
  • гиперкалиемию, гипонатриемию и другие нарушения метаболизма;
  • гирсутизм;
  • кожные высыпания, алопецию, гиперемию;
  • нарушения в репродуктивной системе;
  • астению, повышенную утомляемости.

Эплеренон

Эплеренон – диуретик антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик. Характеризуется биодоступностью 69% и максимальной концентрацией примерно через два часа после перорального приема.

Селективное лекарственное средство не влияет на рецепторы половых гормонов и не провоцирует нарушение половой сферы, чем отличается от спиронолактона.

В перечень препаратов антагонистов альдостерона входят: Декриз, Инспра, Рениаль, Эплепрес, Эплеренон Стада, Эспиро, Эплетор.

Показания к применению, назначение препаратов оптимально при:

  • инфаркте миокарда;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • артериальной гипертензии.

Прием лекарственных средств недопустим при:

  • индивидуальной непереносимости;
  • гиперкалиемии;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • лечении другими калийсберегающими препаратами или содержащими калий, сильными ингибиторами изофермента сyр3а4.

Использование данных препаратов может спровоцировать:

  • эозинофилию;
  • гиперкалиемию, дегидратацию, гипонатриемию;
  • бессонницу;
  • головокружение, обмороки, головные боли;
  • тахикардию, инфаркт миокарда;
  • сильное снижение артериального давления, тромбоз;
  • кашель;
  • диарею, запоры, тошноту, рвоту;
  • кожные высыпания, гипергидроз;
  • судороги, мышечные боли;
  • сбои в работе почек;
  • астению.

Беременным и кормящим женщинам применение данной группы лекарственных средств возможно при острой необходимости только с разрешения врача.

При длительном лечении антагонистами альдостерона необходимо  контролировать клинические и биохимические показатели организма для раннего выявления побочных эффектов.

Лекарства могут назначаться в качестве монотерапии или входить в схему лечения заболеваний. При этом следует исключить самолечение и применять их только после разрешения лечащего врача с учетом характеристик других используемых препаратов.

Последнее обновление: 24 января, 2020

Источник: https://sosudy.info/antagonisty-aldosterona

Калийсберегающие диуретики: список самых эффективных препаратов

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Калийсберегающие диуретики – это мочегонные препараты мягкого действия. Они устраняют излишки жидкости, снижают давление, убирают отеки но не выводят столь нужный в организме калий. Нельзя сказать, что они хуже или лучше остальных групп диуретиков (петлевых, осмотических и т.д.). У них есть как полезные свойства, так и существенные недостатки.

Механизм действия мочегонных средств, не выводящих калий

Существует два способа вывести излишки жидкости из организма, но сохранить калий: блокировать альдостерон либо снизить реабсорбцию натрия.

Альдостерон – это гормон, который вырабатывается в коре надпочечников и отвечает за минеральный и водный обмен. Альдостерон усиливает обратное всасывание почками натрия и хлора и выведение калия. Тем самым он способствует задержке жидкости в тканях человеческого организма.

Калийсберегающие диуретики вмешиваются в процессы, которые находятся под управлением альдостерона. Они конкурируют с гормоном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, прекращают синтез медиаторов, вступающих в реакцию с альдостероном. В результате с уриной выводится натрий, а концентрация калия в почках и плазме крови увеличивается.

Другой способ сместить равновесие в системе калий-натрий – это снизить проницаемости тканей для ионов натрия, иными словами, блокировать натриевые каналы.

Оба способа приводят к тому, что ионы натрия не проникают в кровяное русло, а калий не попадает в почечные канальцы и сохраняется в организме.

Одни диуретики воздействуют только на тот или иной механизм, а другие нацелены на обе мишени в комбинации.

В отличие от других мочегонных препаратов, калийсберегающие действуют опосредованно и их эффект проявляется лишь через несколько часов через применения, а иногда и вовсе оказывается незаметным.

Действие обычных калийсберегающих диуретиков заканчивается через 8-10 часов, но есть и препараты с пролонгированным эффектом.

Основные показания

Калийсберегающие мочегонные препараты показаны при следующих состояниях:

  • повышенное давление;
  • отеки;
  • цирроз печени;
  • патологические состояния, связанные с повышенной секрецией альдостерона;
  • дефицит калия или магния;
  • как диагностическое средство при подозрении на избыточную концентрацию альдостерона.

Обычно калийсберегающие диуретики используются не самостоятельно, а в сочетании петлевыми или тиазидными диуретиками.

Список эффективных калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретические препараты подразделяются на две группы: антагонисты альдостерона и блокаторы натриевых каналов. К антагонистам относятся препараты на основе спиронолактона и эплеренона в качестве действующего вещества. Блокаторы – это препараты, в составе которых присутствуют амилорид и триамтерен.

Альдактон

Препарат с диуретическим действием на основе спиронолактона. Диуретик имеет следующие показания:

  • гиперсекреция альдостерона и диагностика такого состояния;
  • аденома надпочечников;
  • отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
  • цирроз печени;
  • нефроз и нефропатии при беременности;
  • повышенное давление;
  • гипокалиемия и ее профилактика;
  • злокачественная гипертония.

Диуретик противопоказан пациентам с гиперчувствительностью, почечной недостаточностью, при признаках гиперкалиемии. Он не назначается в I триместре беременности. Из побочных действий препарата возможна головная боль, сонливость, диспепсические расстройства и диарея, нарушения менструального цикла, снижение эрекции.

Амилорид

Мочегонный препарат с одноименным действующим веществом. Действует на дистальную часть почечных канальцев, способствует выводу натрия и хлора, но не затрагивает калий.

Показания к применению Амилорида следующие:

  • отеки на фоне различных заболеваний;
  • артериальная гипертензия.

Препарат не назначается при выраженном нарушении почечной функции, гиперкалиемии, печеночной коме и повышенной чувствительности. Во время его применения возможна тошнота и рвота, головные боли, избыток калия в сыворотке крови.

Амилорид прописывают обычно в комплексе с другими диуретиками. Это нужно для сохранения баланса калия в организме.

Апо-триазид

Комбинированный препарат, в составе которого присутствуют гидрохлоротиазид и калийсберегающий компонент триамтерен. Одновременно оказывает гипотензивное и диуретическое действие.

Гидрохлоротиазид в составе является тиазидным диуретиком, который блокирует обратное всасывание в кровь натрия, калия и хлора.

Благодаря этому снижается количество циркулирующей крови, пропадают отеки и устраняется высокое давление.

Присутствие в составе триамтерена способствует тому, что ионы натрия выводятся с мочой, а ионы калия – нет. Это действующее вещество устраняет гипокалиемию и усиливает диуретический эффект гидрохлоротиазида.

Апо-триазид показан в следующих случаях:

  • отечный синдром любой этиологии;
  • артериальная гипертензия.

Диуретический препарат противопоказан при анурии, почечных и печеночных патологиях, гиперкалиемии, I триместре беременности и при лактации, в детском возрасте и при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью назначается при диабете, подагре, дефиците фолиевой кислоты.

Веро-Триамтезид

Аналог Апо-триазида. Комбинированный диуретик, который принадлежит к числу лекарств, не выводящих калий. В составе также присутствует гидрохлоротиазид и триамтерен.

Препарат имеет следующие показания:

  • артериальная гипертензия;
  • отеки при патологиях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции почек и печени, а также в предменструальном периоде.

В числе противопоказаний калийсберегающего диуретика – гиперчувствительность, анурия и лактация.

Инспра

Диуретический препарат на основе эплеренона. Относится к лекарствам, которые сохраняют калий. Препарат действует на минералокортикоидные рецепторы избирательно и препятствует их связыванию с альдостероном. В настоящее время Инспра используется в составе комплексной терапии инфаркта миокарда, а также в дополнение к стандартной терапии ХСН.

Лечение проходит под контролем содержания калия в сыворотке крови, поскольку риск развития гиперкалиемии довольно высок.

Верошпирон

Диуретик на основе спиронолактона. Выпускается в форме капсул и таблеток.

Калийсберегающее действие Верошпирона выражается в том, что препарат увеличивает выведение натрия, хлора и воды, но задерживает ионы калия. Диуретический эффект появляется только на 2-5 день, а ощутимая динамика достигается через 2 недели применения.

Препарат имеет следующие показания:

  • повышенное артериальное давление;
  • отеки, связанные с хронической сердечной недостаточностью (ХСН);
  • повышенная секреция альдостерона;
  • дефицит калия и магния.

Калийсберегающий диуретик противопоказан при повышенной чувствительности, при болезни Аддисона, гиперкалиемии и гипернатриемии, беременности и лактации, тяжелой почечной недостаточности. Препарат не подходит при ферментопатии, его не назначают детям до 3 лет.

Во время применения Верошпирона возможны нарушения во стороны ЖКТ, нервной, кроветворной и эндокринной систем, печени. Возможны аллергические реакции, острая почечная недостаточность и судороги. Во время приема может развиться алопеция и гипертрихоз (облысение и чрезмерное оволосение).

Унилан

Полный аналог калийсберегающего диуретика под названием Спиронолактон. Выпускается в таблетках 25, 50 и 100 мг. Показания, противопоказния и способ применения не отличаются.

Триамтерен

Калийсберегающий диуретик, который усиливает выведение ионов натрия с мочой, не влияя на выделение ионов калия. Препарат меньшает гипокалиемию и усиливает эффект тиазидных диуретиков.

Триамтерен назначается при отеках, повышенном давлении и в качестве профилактики гипокалиемии при применении салуретиков. Противопоказан при лактации, повышенной чувствительности и печеночной либо почечной недостаточности.

В настоящее время препарат Триамтерен не встречается в продаже. Но действующее вещество с таким названием встречается в составе калийсберегающих препаратов Апо-Триазид, Триампур Композитум, Триамтел.

Побочные эффекты и предостережения

Мочегонные препараты, не выводящие калий, используются в качестве вспомогательной терапии для коррекции дефицита минералов и никогда не назначаются самостоятельно. У каждого препарата есть свои особенности, но все их объединяют общие моменты:

  • клинически значимые высокие показатели калия в крови;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • болезнь Аддисона.

Эти препараты нежелательно комбинировать с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов. Они не назначаются в I триместре беременности и в период лактации, а также в возрасте до 3 лет (иногда до 18 лет). Абсолютным противопоказанием к приему любого лекарственного средства служит индивидуальная непереносимость.

Калийсберегающие лекарства-диуретики нельзя назначать одновременно с препаратами калия.

Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве поддерживающей терапии. Они действуют опосредованно, эффект проявляется через несколько часов или дней после приема.

Их действие можно описать как щадящее. В то же время бесконтрольный прием может привести к гиперкалиемии, которая проявляется в виде мышечной гипотонии, боли в мышцах, брадикардии, аритмии и других нарушениях.

Поэтому такие средства можно принимать только по назначению врача.

Источник: https://tden.ru/health/kaliysberegayuschie-diuretiki

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Повышенное артериальное давление хронического характера, рано или поздно вызывает ситуацию к, когда стенки сердца из-за постоянного напряжения теряют свою силу и эластичность. В результате развивается сердечная недостаточность. То есть сердце уже не может с нормальной силой прокачивать кровь по сосудам, при этом в нём самом повышает давление.

Кровь при таком слабом и неэффективном сердцебиении не доходит до всех внутренних органов, а значит, не доносит кислород и питательные вещества. В ответ на это в почках задерживается лишняя жидкость и натрий. Проявляется это отёками рук и ног, в тяжёлых случаях она накапливается даже в лёгких. Такое явление называется застойная сердечная недостаточность.

Постоянная усиленная работа желудочка приводит к утолщению его стенок и потере их эластичности. Симптомами такого состояния являются, помимо отёков, одышка, быстра уставаемость, и частое мочеиспускание. Также может появиться тошнота. Возникают болевые ощущения в центре груди. Частота сердцебиений значительно вырастает.

Лечение такого состояния сложное и комплексное. Оно включает в себя соблюдение специальной диеты и режима дня. Отказ от алкоголя и курения сигарет. Но самое главное больному назначается курс специальных бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов и диуретиков.

Вот на этом этапе и рассматривается альтернативное лечение с помощью таких лекарств, как антагонисты альдостерона. Дело в том, что диуретики при выводе из организма излишков жидкости, вымывают и необходимый для него натрий, калий и магний. А это в свою очередь нарушает работу сердца, которое и так работает на износ под постоянным давлением.

Группа антагонистов альдостерона

Препараты данной группы являются самым эффективным гормоном минералокортикоидом. Они успешно задерживают в крови натрий при выводе из неё лишней жидкости. Одновременно они препятствуют всасыванию через стенки тонкого кишечника калий и магний содержащийся в пище.

Данное свойство, которое проявляют альдостерон и подобные вещества, позволяет снижать давление, что снижает давление на стенки сердца и желудочка. В результате такого воздействия частота сердцебиений сокращается до нормы, прекращается фибрилляция предсердия

Альдактоктон

Препарат назначается при гиперальдостеронизме аденоме надпочечника, хроническая сердечная недостаточность, заболеваниях почек и печени. Выпускается в виде раствора для инъекций. Назначается врачом, дозировка выбирается на основе индивидуальных показателей пациента.

К противопоказаниям относится беременность и чувствительность к элементам медикамента.

При передозировке Альдактоктон способен вызывать диарею, головную боль, потерю либидо и эрекции у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.

Дозировка и схема применения назначается врачом. Лекарство нельзя принимать с другим диуретиком и оградить его от продуктов содержащих калий.

Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Альдостерон – это гормон, который является показателем водно-солевого обмена. Его относят к основным представителям минералокортикоидов. Синтез альдостерона происходит в клубочковом слое коры надпочечников. Этот процесс контролируется ангиотензинном ІІ, который является мощным стимулятором высвобождения из надпочечников альдостерона.

Одной из наиболее значимых функций, оказывающих влияние на синтез альдостерона, является гиповолемия. Снижение кровотока в области почек и уменьшение объема циркулирующей крови приводят к тому, что система ренин-ангиотензин активируется и повышает выработку гормона.

Гормон альдостерон является причиной задержки в организме хлора и натрия, поскольку усиливает их всасывание в почечных канальцах. Это может привести к тому, что количество жидкости, выделяемой с мочой, уменьшается, в результате чего появляются отеки.

Норма альдостерона

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Другие классы мочегонных средств:

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)
Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.

Механизм действия, применение в медицине

Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани.  Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды.

Биологические функции альдостерона состоят в:

  • поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах;
  • воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды.

Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления.

При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления.

  Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения.

Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией.

Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины.

Блокаторы альдостерона – препараты, оказывающие диуретический, антигипертензивный, калийсберегающий эффект.

Назначаются при терапии:

  • высокого артериального давления;
  • сердечной недостаточности хронического характера;
  • цирроза печени;
  • нефротического синдрома;
  • гипокалиемии;
  • гиперальдостеронизма;
  • апноэ в период сна.

Лекарственные средства также способствуют устранению аритмии, тахикардии, фибрилляции, отеков.

Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания

В список блокаторов альдостерона входят препараты с содержанием активных веществ: спиронолактона, эплеренона, канреноата калия. Лекарственные средства отличаются механизмом воздействия, при этом обладают одинаковым эффектом.

Спиронолактон

Спиронолактон – неселективное лекарственное средство, схожее со структурой прогестерона. Характеризуется 100%й биодоступностью, быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта.

Его максимальная концентрация наблюдается через 2-6 часов после применения. Промежуток времени, необходимый для снижения концентрации препарата в организме варьируется от 13 до 24 часов.

Диуретический эффект наблюдается на 2-5 сутки после начала терапии.

Спиронолактон является антагонистом андрогеновых рецепторов и агонистом прогестероновых, что может вызвать нарушение менструального цикла, гинекомастию у мужчин, гирсутизм, снижение либидо.

На основе, активного ингредиента спиронолактона производятся препараты под наименованиями: Спиронолактон, Верошпирон, Альдактон, Спирикс, Урактон.

При каких проблемах назначают препараты с содержанием спиронолактона:

  • первичном гиперальдостеронизме;
  • застойной сердечной недостаточности;
  • эссенциальной артериальной гипертензии;
  • циррозе печени (при отеках, асците);
  • гипокалиемии.

Применение препаратов запрещено при:

  • индивидуальной непереносимости к компонентам;
  • острой почечной недостаточности;
  • повешенной концентрации калия в организме;
  • гипонатриемии;
  • болезни Аддисона;
  • в первом триместре беременности.

Побочные эффекты, лечение спиронолактоном может вызвать:

  • артериальную гипотензию, аритмию, васкулит;
  • лейкопению, тромбоцитопению, апластическую анемию;
  • головную боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания;
  • изменение тембра голоса;
  • тошноту, рвоту, болевые ощущения в животе, диарею или запор, гастрит;
  • нарушение функции печени;
  • острую почечную недостаточность;
  • судороги;
  • гиперкалиемию, гипонатриемию и другие нарушения метаболизма;
  • гирсутизм;
  • кожные высыпания, алопецию, гиперемию;
  • нарушения в репродуктивной системе;
  • астению, повышенную утомляемости.

Эплеренон

Эплеренон – диуретик антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик. Характеризуется биодоступностью 69% и максимальной концентрацией примерно через два часа после перорального приема.

Селективное лекарственное средство не влияет на рецепторы половых гормонов и не провоцирует нарушение половой сферы, чем отличается от спиронолактона.

В перечень препаратов антагонистов альдостерона входят: Декриз, Инспра, Рениаль, Эплепрес, Эплеренон Стада, Эспиро, Эплетор.

Показания к применению, назначение препаратов оптимально при:

  • инфаркте миокарда;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • артериальной гипертензии.

Прием лекарственных средств недопустим при:

  • индивидуальной непереносимости;
  • гиперкалиемии;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • лечении другими калийсберегающими препаратами или содержащими калий, сильными ингибиторами изофермента сyр3а4.

Использование данных препаратов может спровоцировать:

  • эозинофилию;
  • гиперкалиемию, дегидратацию, гипонатриемию;
  • бессонницу;
  • головокружение, обмороки, головные боли;
  • тахикардию, инфаркт миокарда;
  • сильное снижение артериального давления, тромбоз;
  • кашель;
  • диарею, запоры, тошноту, рвоту;
  • кожные высыпания, гипергидроз;
  • судороги, мышечные боли;
  • сбои в работе почек;
  • астению.

Беременным и кормящим женщинам применение данной группы лекарственных средств возможно при острой необходимости только с разрешения врача.

При длительном лечении антагонистами альдостерона необходимо  контролировать клинические и биохимические показатели организма для раннего выявления побочных эффектов.

Лекарства могут назначаться в качестве монотерапии или входить в схему лечения заболеваний. При этом следует исключить самолечение и применять их только после разрешения лечащего врача с учетом характеристик других используемых препаратов.

Последнее обновление: 24 января, 2020

Источник: https://sosudy.info/antagonisty-aldosterona

Калийсберегающие диуретики: список самых эффективных препаратов

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Калийсберегающие диуретики – это мочегонные препараты мягкого действия. Они устраняют излишки жидкости, снижают давление, убирают отеки но не выводят столь нужный в организме калий. Нельзя сказать, что они хуже или лучше остальных групп диуретиков (петлевых, осмотических и т.д.). У них есть как полезные свойства, так и существенные недостатки.

Механизм действия мочегонных средств, не выводящих калий

Существует два способа вывести излишки жидкости из организма, но сохранить калий: блокировать альдостерон либо снизить реабсорбцию натрия.

Альдостерон – это гормон, который вырабатывается в коре надпочечников и отвечает за минеральный и водный обмен. Альдостерон усиливает обратное всасывание почками натрия и хлора и выведение калия. Тем самым он способствует задержке жидкости в тканях человеческого организма.

Калийсберегающие диуретики вмешиваются в процессы, которые находятся под управлением альдостерона. Они конкурируют с гормоном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, прекращают синтез медиаторов, вступающих в реакцию с альдостероном. В результате с уриной выводится натрий, а концентрация калия в почках и плазме крови увеличивается.

Другой способ сместить равновесие в системе калий-натрий – это снизить проницаемости тканей для ионов натрия, иными словами, блокировать натриевые каналы.

Оба способа приводят к тому, что ионы натрия не проникают в кровяное русло, а калий не попадает в почечные канальцы и сохраняется в организме.

Одни диуретики воздействуют только на тот или иной механизм, а другие нацелены на обе мишени в комбинации.

В отличие от других мочегонных препаратов, калийсберегающие действуют опосредованно и их эффект проявляется лишь через несколько часов через применения, а иногда и вовсе оказывается незаметным.

Действие обычных калийсберегающих диуретиков заканчивается через 8-10 часов, но есть и препараты с пролонгированным эффектом.

Основные показания

Калийсберегающие мочегонные препараты показаны при следующих состояниях:

  • повышенное давление;
  • отеки;
  • цирроз печени;
  • патологические состояния, связанные с повышенной секрецией альдостерона;
  • дефицит калия или магния;
  • как диагностическое средство при подозрении на избыточную концентрацию альдостерона.

Обычно калийсберегающие диуретики используются не самостоятельно, а в сочетании петлевыми или тиазидными диуретиками.

Список эффективных калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретические препараты подразделяются на две группы: антагонисты альдостерона и блокаторы натриевых каналов. К антагонистам относятся препараты на основе спиронолактона и эплеренона в качестве действующего вещества. Блокаторы – это препараты, в составе которых присутствуют амилорид и триамтерен.

Альдактон

Препарат с диуретическим действием на основе спиронолактона. Диуретик имеет следующие показания:

  • гиперсекреция альдостерона и диагностика такого состояния;
  • аденома надпочечников;
  • отеки на фоне хронической сердечной недостаточности;
  • цирроз печени;
  • нефроз и нефропатии при беременности;
  • повышенное давление;
  • гипокалиемия и ее профилактика;
  • злокачественная гипертония.

Диуретик противопоказан пациентам с гиперчувствительностью, почечной недостаточностью, при признаках гиперкалиемии. Он не назначается в I триместре беременности. Из побочных действий препарата возможна головная боль, сонливость, диспепсические расстройства и диарея, нарушения менструального цикла, снижение эрекции.

Амилорид

Мочегонный препарат с одноименным действующим веществом. Действует на дистальную часть почечных канальцев, способствует выводу натрия и хлора, но не затрагивает калий.

Показания к применению Амилорида следующие:

  • отеки на фоне различных заболеваний;
  • артериальная гипертензия.

Препарат не назначается при выраженном нарушении почечной функции, гиперкалиемии, печеночной коме и повышенной чувствительности. Во время его применения возможна тошнота и рвота, головные боли, избыток калия в сыворотке крови.

Амилорид прописывают обычно в комплексе с другими диуретиками. Это нужно для сохранения баланса калия в организме.

Апо-триазид

Комбинированный препарат, в составе которого присутствуют гидрохлоротиазид и калийсберегающий компонент триамтерен. Одновременно оказывает гипотензивное и диуретическое действие.

Гидрохлоротиазид в составе является тиазидным диуретиком, который блокирует обратное всасывание в кровь натрия, калия и хлора.

Благодаря этому снижается количество циркулирующей крови, пропадают отеки и устраняется высокое давление.

Присутствие в составе триамтерена способствует тому, что ионы натрия выводятся с мочой, а ионы калия – нет. Это действующее вещество устраняет гипокалиемию и усиливает диуретический эффект гидрохлоротиазида.

Апо-триазид показан в следующих случаях:

  • отечный синдром любой этиологии;
  • артериальная гипертензия.

Диуретический препарат противопоказан при анурии, почечных и печеночных патологиях, гиперкалиемии, I триместре беременности и при лактации, в детском возрасте и при повышенной чувствительности к компонентам препарата. С осторожностью назначается при диабете, подагре, дефиците фолиевой кислоты.

Веро-Триамтезид

Аналог Апо-триазида. Комбинированный диуретик, который принадлежит к числу лекарств, не выводящих калий. В составе также присутствует гидрохлоротиазид и триамтерен.

Препарат имеет следующие показания:

  • артериальная гипертензия;
  • отеки при патологиях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции почек и печени, а также в предменструальном периоде.

В числе противопоказаний калийсберегающего диуретика – гиперчувствительность, анурия и лактация.

Инспра

Диуретический препарат на основе эплеренона. Относится к лекарствам, которые сохраняют калий. Препарат действует на минералокортикоидные рецепторы избирательно и препятствует их связыванию с альдостероном. В настоящее время Инспра используется в составе комплексной терапии инфаркта миокарда, а также в дополнение к стандартной терапии ХСН.

Лечение проходит под контролем содержания калия в сыворотке крови, поскольку риск развития гиперкалиемии довольно высок.

Верошпирон

Диуретик на основе спиронолактона. Выпускается в форме капсул и таблеток.

Калийсберегающее действие Верошпирона выражается в том, что препарат увеличивает выведение натрия, хлора и воды, но задерживает ионы калия. Диуретический эффект появляется только на 2-5 день, а ощутимая динамика достигается через 2 недели применения.

Препарат имеет следующие показания:

  • повышенное артериальное давление;
  • отеки, связанные с хронической сердечной недостаточностью (ХСН);
  • повышенная секреция альдостерона;
  • дефицит калия и магния.

Калийсберегающий диуретик противопоказан при повышенной чувствительности, при болезни Аддисона, гиперкалиемии и гипернатриемии, беременности и лактации, тяжелой почечной недостаточности. Препарат не подходит при ферментопатии, его не назначают детям до 3 лет.

Во время применения Верошпирона возможны нарушения во стороны ЖКТ, нервной, кроветворной и эндокринной систем, печени. Возможны аллергические реакции, острая почечная недостаточность и судороги. Во время приема может развиться алопеция и гипертрихоз (облысение и чрезмерное оволосение).

Унилан

Полный аналог калийсберегающего диуретика под названием Спиронолактон. Выпускается в таблетках 25, 50 и 100 мг. Показания, противопоказния и способ применения не отличаются.

Триамтерен

Калийсберегающий диуретик, который усиливает выведение ионов натрия с мочой, не влияя на выделение ионов калия. Препарат меньшает гипокалиемию и усиливает эффект тиазидных диуретиков.

Триамтерен назначается при отеках, повышенном давлении и в качестве профилактики гипокалиемии при применении салуретиков. Противопоказан при лактации, повышенной чувствительности и печеночной либо почечной недостаточности.

В настоящее время препарат Триамтерен не встречается в продаже. Но действующее вещество с таким названием встречается в составе калийсберегающих препаратов Апо-Триазид, Триампур Композитум, Триамтел.

Побочные эффекты и предостережения

Мочегонные препараты, не выводящие калий, используются в качестве вспомогательной терапии для коррекции дефицита минералов и никогда не назначаются самостоятельно. У каждого препарата есть свои особенности, но все их объединяют общие моменты:

  • клинически значимые высокие показатели калия в крови;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • болезнь Аддисона.

Эти препараты нежелательно комбинировать с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов. Они не назначаются в I триместре беременности и в период лактации, а также в возрасте до 3 лет (иногда до 18 лет). Абсолютным противопоказанием к приему любого лекарственного средства служит индивидуальная непереносимость.

Калийсберегающие лекарства-диуретики нельзя назначать одновременно с препаратами калия.

Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве поддерживающей терапии. Они действуют опосредованно, эффект проявляется через несколько часов или дней после приема.

Их действие можно описать как щадящее. В то же время бесконтрольный прием может привести к гиперкалиемии, которая проявляется в виде мышечной гипотонии, боли в мышцах, брадикардии, аритмии и других нарушениях.

Поэтому такие средства можно принимать только по назначению врача.

Источник: https://tden.ru/health/kaliysberegayuschie-diuretiki

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Повышенное артериальное давление хронического характера, рано или поздно вызывает ситуацию к, когда стенки сердца из-за постоянного напряжения теряют свою силу и эластичность. В результате развивается сердечная недостаточность. То есть сердце уже не может с нормальной силой прокачивать кровь по сосудам, при этом в нём самом повышает давление.

Кровь при таком слабом и неэффективном сердцебиении не доходит до всех внутренних органов, а значит, не доносит кислород и питательные вещества. В ответ на это в почках задерживается лишняя жидкость и натрий. Проявляется это отёками рук и ног, в тяжёлых случаях она накапливается даже в лёгких. Такое явление называется застойная сердечная недостаточность.

Постоянная усиленная работа желудочка приводит к утолщению его стенок и потере их эластичности. Симптомами такого состояния являются, помимо отёков, одышка, быстра уставаемость, и частое мочеиспускание. Также может появиться тошнота. Возникают болевые ощущения в центре груди. Частота сердцебиений значительно вырастает.

Лечение такого состояния сложное и комплексное. Оно включает в себя соблюдение специальной диеты и режима дня. Отказ от алкоголя и курения сигарет. Но самое главное больному назначается курс специальных бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов и диуретиков.

Вот на этом этапе и рассматривается альтернативное лечение с помощью таких лекарств, как антагонисты альдостерона. Дело в том, что диуретики при выводе из организма излишков жидкости, вымывают и необходимый для него натрий, калий и магний. А это в свою очередь нарушает работу сердца, которое и так работает на износ под постоянным давлением.

Группа антагонистов альдостерона

Препараты данной группы являются самым эффективным гормоном минералокортикоидом. Они успешно задерживают в крови натрий при выводе из неё лишней жидкости. Одновременно они препятствуют всасыванию через стенки тонкого кишечника калий и магний содержащийся в пище.

Данное свойство, которое проявляют альдостерон и подобные вещества, позволяет снижать давление, что снижает давление на стенки сердца и желудочка. В результате такого воздействия частота сердцебиений сокращается до нормы, прекращается фибрилляция предсердия

Альдактоктон

Препарат назначается при гиперальдостеронизме аденоме надпочечника, хроническая сердечная недостаточность, заболеваниях почек и печени. Выпускается в виде раствора для инъекций. Назначается врачом, дозировка выбирается на основе индивидуальных показателей пациента.

К противопоказаниям относится беременность и чувствительность к элементам медикамента.

При передозировке Альдактоктон способен вызывать диарею, головную боль, потерю либидо и эрекции у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.

Дозировка и схема применения назначается врачом. Лекарство нельзя принимать с другим диуретиком и оградить его от продуктов содержащих калий.

Антагонисты минералокортикоидных рецепторов (АМКР) в лечении пациентов с ХСН с низкой фракцией выброса (ФВ45%.

1 Фармакологические свойства

1 Фармакологические свойства

Альдостерон – минерал-кортикоидный гормон коры надпочечников – в норме задерживает в организме микроэлемент натрий и воду, а выведение калия почками повышает.

Его антагонисты, относящиеся к калийсберегающим препаратам, связываются с рецепторами к альдостерону и осуществляют его функцию наоборот: выделения натрия и воды с мочой увеличивается, а калий в организме сохраняется. В этом заключается особенность мочегонного действия этих препаратов.

Такой мочегонный эффект проявляется не ранее третьего дня от начала лечения, он достаточно мягкий, что позволяет использовать эту группу для постоянного лечения отеков при сердечной недостаточности.

Лекарства этой группы способны проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко, поэтому антагонисты альдостерона не рекомендуются для приема во время беременности.

Спиронолакотон и Элпренон быстро всасываются в кровь из желудка и кишечника, выводятся в основном почками. При заболеваниях печени и застойной сердечной недостаточности процесс выведения может затягиваться, и, как следствие, эффект от приема препарата будет более выражен из-за его задержки в организме.

РекомендуемБлокаторы рецепторов ангиотензина 2: основные препараты, показания и противопоказания к применению

2 Формы выпуска и способ применения

2 Формы выпуска и способ применения

Оригинальные препараты антагонистов альдостерона – Верошпирон(Спиронолактон) и Инспра(Эплеренон).

Рис. 1. Препараты антагонистов альдостероновых рецепторов.

Инспра выпускается в дозировках 25 и 50 мг, Верошпирон в дозе 25, 50 и 100 мг в капсулах или таблетках. Обычно в упаковке 30 таблеток. Одна упаковка рассчитана на 1 месяц приема препарата. Препараты отпускаются в аптеках строго по рецепту, самолечение такими лекарствами может быть опасно для жизни.

Суточную дозировку назначает врач-кардиолог или эндокринолог. Обычно препарат назначается в индивидуальной дозировке один раз в день, в первую половину дня, чтобы мочегонный эффект не беспокоил пациента ночью.

При эндокринных заболеваниях и выраженной гипокалиемии дозировка препаратов на один прием увеличивается до 400 мг.

Детям препараты можно использовать с 3-летнего возраста в исключительных случаях, исследований о влиянии на детский организм не проводилось.

Источник: https://zdorovo.live/gormony/blokatory-mineralokortikoidnyh-retseptorov-antagonisty-aldosterona-kalijsberegayushhie-diuretiki.html

Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Альдостерон – это гормон, который является показателем водно-солевого обмена. Его относят к основным представителям минералокортикоидов. Синтез альдостерона происходит в клубочковом слое коры надпочечников. Этот процесс контролируется ангиотензинном ІІ, который является мощным стимулятором высвобождения из надпочечников альдостерона.

Одной из наиболее значимых функций, оказывающих влияние на синтез альдостерона, является гиповолемия. Снижение кровотока в области почек и уменьшение объема циркулирующей крови приводят к тому, что система ренин-ангиотензин активируется и повышает выработку гормона.

Гормон альдостерон является причиной задержки в организме хлора и натрия, поскольку усиливает их всасывание в почечных канальцах. Это может привести к тому, что количество жидкости, выделяемой с мочой, уменьшается, в результате чего появляются отеки.

Норма альдостерона

Норма альдостерона

Уровень гормона в организме человека зависит от его возраста:

  • новорожденные: количество гормона составляет от 300 до 1900 пг/мл;
  • дети с 1 месяца до 2 лет: его количество понижается и может составлять от 20 до 1100 пг/мл;
  • дети с 3 до 12 лет: количество гормона в организме составляет от 12 до 340 пг/мл;
  • взрослые: в горизонтальном положении – уровень гормона колеблется от 13 до 145 пг/мл; в вертикальном положении – эта цифра может составлять от 27 до 272 пг/мл.

У мужчин норма альдостерона немного ниже, чем у женщин. У детей количество гормона повышено, поскольку их организм испытывает повышенную потребность в минералах, так как происходит развитие костных тканей.

В норме количество альдостерона в моче составляет от 1,4 до 20 пг/мл.

Изменение уровня альдостерона негативно сказывается на работе не только сердечно-сосудистой системы, но и всего организма.

Гормон отвечает за водный и минеральный обмен в человеческом организме. Действие альдостерона распространяется на сердце, сосуды, почки и нервную систему:

  • усиливает всасывание натрия и воды в почечных канальцах;
  • уменьшает всасывание калия и магния;
  • подавляет влияние парасимпатической системы;
  • активирует симпатоадреналовую систему;
  • увеличивает синтез коллагена;
  • стимулирует фибробласты миокарда;
  • приумножает эндотелий сосудов;
  • угнетает барорефлексы.

Антагонисты альдостерона

Антагонисты альдостерона

К группе антагонистов альдостерона относятся препараты, которые блокируют альдостероновые рецепторы, способствуют повышенному выделению воды, натрия и хлора. В то же время, эти лекарственные средства тормозят выведения калия и мочевины. К этой группе препаратов относят Верошпирон, Спиронолактон, Альдактон.

Показаниями для их применения являются:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • первичный гиперальдостеронизм и его диагностика;
  • артериальная гипертензия;
  • гипокалиемия;
  • цирроз печени;
  • нефротический синдром.

Препараты не рекомендуется принимать при повышенной чувствительности к их компонентам, хронической почечной недостаточности, избытке калия или натрия в организме. Также не следует применять средства при болезни Аддисона и в период беременности.

Относительными противопоказаниями, при которых требуется осторожность, являются:

  • нарушения менструального цикла;
  • сахарный диабет;
  • метаболический ацидоз;
  • печеночная недостаточность или цирроз печени;
  • возраст старше 65 лет.

При применении препаратов из групп антагонистов альдостерона нередко возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, эндокринной и иммунной системы.

Они могут проявляться в виде тошноты, рвоты, боли в животе, диареи. Также может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, нарушения менструального цикла.

У людей, склонных к аллергии, нередко возникают такие реакции, как сыпь, зуд или крапивница.

Повышение уровня гормона в организме может возникнуть в результате первичного гиперальдостеронизма (синдром Кона). Причиной его является развитие альдостеромы, представляющей собой гормональную опухоль клубочкового эпителия коры надпочечников. Маркером этой патологии является альдостерон-рениновое соотношение.

Вторичный альдостеронизм развивается по следующим причинам:

  • нефротический синдром;
  • злоупотребление слабительными или мочегонными лекарственными препаратами;
  • цирроз печени, осложненный асцитом;
  • сердечная недостаточность;
  • обструктивная или хроническая болезнь легких;
  • синдром Бартера;
  • голодание более десяти дней;
  • кровотечения;
  • злокачественная ренальная гипертензия;
  • ограничения натрия;
  • беременность.

Изменения со стороны нервной системы (такие, как плаксивость и подавленное настроение) также могут быть симптом гормонального нарушения.

Причиной пониженного уровня гормона в организме может быть:

  • гипофункция надпочечников;
  • болезнь Аддисона;
  • тромбоз вены надпочечников;
  • употребление большого количества жидкости;
  • низкое содержание калия в рационе;
  • эмболия надпочечниковых артерий.

Анализ на альдостерон

Анализ на альдостерон

Для того чтобы определить уровень альдостерона в организме, производят забор крови из вены. За два часа до процедуры пациент должен ограничить двигательную активность. Если человек находится в условиях стационара, то пункцию берут рано утром, пока он еще не вставал с кровати.

Через четыре часа производят забор крови повторно, при этом пациент должен стоять. Это нужно для того, чтобы выяснить, как двигательная активность влияет на уровень альдостерона в крови.

Подготовка к анализу:

  • за две недели до проведения анализа пациент должен прекратить прием препаратов, которые могут повлиять на уровень гормона в организме (антигипертензивные и мочегонные средства, кортикостероиды, оральные контрацептивы, лекарства на основе корня солодки); в этот период нужно соблюдать низкоуглеводную диету с нормальным содержанием соли;
  • за неделю до анализа отменяют ингибиторы ренина (если нет возможности это сделать, в бланке анализа необходимо указать этот факт);
  • за сутки до сдачи анализа нужно исключить физические нагрузки, отказаться от употребления алкоголя и избегать стрессовых ситуаций.

Не рекомендуется проводить анализ при обострении хронических заболеваний или наличии симптомов инфекционных болезней.

Альдостерон можно выявить не только в крови человека, но и в его моче. Для этого ее в течение суток собирают в отдельный сосуд. Чтобы результат был точным, необходимо за сутки до сдачи анализа прекратить прием лекарственных средств, которые могут повлиять на уровень гормона, избегать физических нагрузок и стрессовых ситуаций.

Признаки изменения уровня гормона

Признаки изменения уровня гормона

На то что в организме человека повышен уровень вещества, указывают следующие симптомы:

  • частое мочеиспускание;
  • сухость во рту и жажда;
  • слабость мышц;
  • общее недомогание;
  • появление отеков в области лица или нижних конечностей;
  • учащенное сердцебиение;
  • частые головные боли;
  • мышечные судороги;
  • приступы удушья.

Изменения со стороны нервной системы (такие, как плаксивость и подавленное настроение) также могут быть симптом гормонального нарушения.

При применении препаратов из групп антагонистов альдостерона нередко возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, эндокринной и иммунной системы.

О пониженном уровне гормона свидетельствуют следующие признаки:

  • резко снижается масса тела;
  • появляется потемнение участков кожных покровов и слизистых оболочек;
  • понижается артериальное давление;
  • наблюдаются частые головные боли;
  • появляется слабость и головокружение;
  • возникают нарушения сердцебиения;
  • появляется тошнота, рвота, боли в области живота.

У человека с пониженным уровнем гормона возникает сильное желание употреблять соленую пищу, в том числе и просто поваренную соль в больших количествах.

Изменение уровня альдостерона негативно сказывается на работе не только сердечно-сосудистой системы, но и всего организма. Поэтому при выявлении симптомов, указывающих на то, что альдостерон повышен или понижен, необходимо обратиться за консультацией к эндокринологу.

Источник:

Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия

Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия

Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.

Механизм действия, применение в медицине

Механизм действия, применение в медицине

Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани.  Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды.

Биологические функции альдостерона состоят в:

  • поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах;
  • воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды.

Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления.

При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления.

  Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения.

Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией.

Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины.

Источник: https://sakh-hospital.su/podzheludochnaya-zheleza/preparaty-antagonisty-aldosterona-mehanizm-dejstviya.html

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Калийсберегающие диуретики. Список, показания, механизм действия

Блокаторы минералокортикоидных рецепторов (антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики)

Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма. Калийсберегающие диуретики чаще всего используются в качестве адъювантной терапии (вспомогательной) при управлении застойной сердечной недостаточностью и лечении артериальной гипертензии.

Другие классы мочегонных средств:

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

Калийсберегающие диуретики: список препаратов

В клинической практике, по действующему веществу, разделяют следующие калийсберегающие диуретики:

Блокаторы натриевых каналов

Антагонисты альдостерона

Список препаратов в Европе

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие калийсберегающие диуретики в чистом виде:

  • Dyrenium – дженерик триамтрен;
  • Aldactone – дженерик спиронолактон;
  • Midamor – дженерик амилорид;
  • Inspra – дженерик Eplerenone.

В комбинации с тиазидными диуретиками:

  • Maxzide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
  • Aldactazide – дженерик гидрохлортиазид и спиронолактон;
  • Moduretic 5-50 – дженерик амилорид и гидрохлортиазид;
  • Dyazide – дженерик гидрохлортиазид и триамтерен;
  • Moduretic – дженерик амилорид и гидрохлортиазид.

Список препаратов в России

Список препаратов в России

Действующее вещество спиронолактон:

  • Верошпирон;
  • Спирикс;
  • Альдактон;
  • Спироноксан;
  • Унилан;
  • Спиронол.

Так же применяются препараты амилорида, триамтрена и эплеренона.

Фармакокинетика

Фармакокинетика

Калийсберегающие диуретики имеют весомые отличия между собой по скорости возникновения эффекта. Триамтерен и амилорид являются самыми быстрыми. А самым известным представителем медленных калийсберегающих диуретиков является спиронолактон.

Амилорид выделяется с мочой в неизмененном виде, а триамтерен в виде активного метаболита. Спиронолактон метаболизируется в стенке кишечника и печени в активный метаболит – канкренон. Так же калийсберегающие диуретики различаются и по механизму их действия.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков

Механизм действия калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики являются конкурентными антагонистами, которые либо конкурируют с альдостероном за внутриклеточные участки цитоплазматических рецепторов, либо непосредственно блокируют натриевые каналы (в частности, эпителиальные натриевые каналы ENAC блокируются с помощью препарата амилорид).

Вследствие этого предотвращается выработка особых белков медиаторов, которые, как правило, синтезируются для реакции с альдостероном. Эти медиаторы-протеины не синтезируются и, как следствие, стимуляция сайтов обмена натрий-калий в канальцах не происходит. Это предотвращает реабсорбцию натрия и секрецию ионов калия и водорода.

  • Спиронолактон – конкурентный блокатор рецепторов альдостерона в дистальном канальце почечного нефрона.
  • Триамтрен и амилорид уменьшают проницаемость мембран эпителия собирательных канальцев для ионов натрия.

Показания к применению калийсберегающих диуретиков

Показания к применению калийсберегающих диуретиков

Калийсберегающие диуретики, как правило, используются в сочетании с другими лекарственными средствами (мочегонными, например с петлевыми диуретиками или же с тиазидными диуретиками) для того, чтобы снизить риск гипокалиемии при применении данных препаратов. Такое сочетание позволяет поддерживать нормальный диапазон уровня калия в организме человека (3,4 – 5,3 ммоль/л).

Применяются калийсберегающие диуретики чаще всего при сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, отеках, асците. Следует заметить, что применение низких доз является недостаточным для того, чтобы произвести клинически значимое снижение артериального давления. Теперь подробнее:

Спиронолактон

Спиронолактон

Спиронолактон применяется при альдостеронизме, отеках (сердечных и при циррозе печени).

Этот препарат снижает смертность у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, блокируя развитие фибротических изменений в миокарде, сосудах, вызываемых альдостероном.

Как и другие калийсберегающие диуретики, спиронолактон очень слабый препарат и поэтому обычно комбинируется с тиазидными или петлевыми диуретиками для сохранения в организме калия.

Триамтерен и амилорид

Триамтерен и амилорид

Применяются они при сердечных и печеночных отеках и (в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками) для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Противопоказания

Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:

  • Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
  • Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
  • Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
  • Болезнь Аддисона.

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

Побочные эффекты калийсберегающих диуретиков

Побочные эффекты встречаются редко в связи с тем, что калийсберегающие диуретики применяются в низких дозах. Однако калийсберегающие диуретики могут поднять уровень калия выше допустимого (выше 5,3 ммоль/л), такое состояние называется гиперкалиемия. Гиперкалиемия может привести к фатальным аритмиям. Так же возможны следующие, встречаемые реже, побочные эффекты:

Блокаторы натриевых каналов

Блокаторы натриевых каналов

К блокаторам натриевых каналов относятся амилорид и триамтерен. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Судороги.
  • Сухость во рту.
  • Головокружение или обморок, особенно при вставании из положения сидя или лежа (из-за слишком низкого кровяного давления).
  • Кожная сыпь.
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Мышечные спазмы.
  • Диарея или запор.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).
  • Амилорид в комбинации с тиазидными диуретиками может вызвать гипонатриемию.

Антагонисты альдостерона

Антагонисты альдостерона

К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон и эплеренон. Возможные побочные эффекты включают в себя:

  • Сексуальные проблемы.
  • Увеличение груди (как у мужчин, так и у женщин).
  • Нерегулярные менструации.
  • Спутанное сознание.
  • Головокружение.
  • Кожная сыпь.
  • Чрезмерный рост волос.
  • Проблемы с печенью.
  • Высокий уровень калия (гиперкалиемия).

Другие калийсберегающие диуретики

Медицина
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: