Дюрогезик пластырь отзывы

Дюрогезик® (ТТС, 50 мкг/ч)

Дюрогезик пластырь отзывы

  • русский
  • қазақша

Дюрогезик®

Лекарственная форма

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 12.5 мкг/ч, 25 мкг/ч, 50 мкг/ч, 75 мкг/ч, 100 мкг/ч

Дюрогезик® представляет собой трансдермальный пластырь, обеспечивающий непрерывное высвобождение фентанила, мощного опиоидного анальгетика, в системный кровоток в течение 72 часов. Пластырь Дюрогезик® – полупрозрачная прямоугольная трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с защитным слоем и двумя функциональными слоями.

Состав

Одна ТТС содержит

активное вещество – фентанил (ТТС 12.5 мкг/ч содержит 2.1 мг фентанила, ТТС 25 мкг/ч содержит 4.2 мг фентанила, ТТС 50 мкг/ч содержит 8.4 мг фентанила, ТТС 75 мкг/ч содержит 12.6 мг фентанила, ТТС 100 мкг/ч содержит 16,8 мг фентанила),

вспомогательные вещества: раствор клея полиакрилата, этилацетат*, пленка сополимера полиэстер/этиленвинилацетат, пленка силиконизированного

полиэстера 76 мкм.

*удаляется в процессе производства

Дюрогезик® выпускается в четырех модификациях различной силы действия, состав которых одинаков при расчете на единицу площади ТТС. Системы площадью 5.25, 10.5, 21.0, 31.5 и 42.0 см2 разработаны для высвобождения в системный кровоток 12.5, 25, 50, 75 и 100 мкг фентанила в час.

Описание

Полупрозрачная трансдермальная терапевтическая система прямоугольной формы с закругленными углами, с четкой однородной печатью оранжевыми (для дозировки 12.

5 мкг/ч), красными (для дозировки 25 мкг/ч), зелены-ми (для дозировки 50 мкг/ч), синими (для дозировки 75 мкг/ч) или серыми (для дозировки 100 мкг/ч) чернилами, торговое наименование, дозировка, граница, с минимальным количеством видимых пятен и минимальной деформацией формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные. Фентанил.

Код АТХ N02AB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) Дюрогезик® обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 часов после аппликации.

После применения Дюрогезик® кожа под пластырем абсорбирует фентанил, а депо фентанила концентрируется в верхних слоях кожи. Фентанил затем становится доступным для системного кровообращения.

Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу.

Градиент концентрации между ТТС и низкими концентрациями в коже обеспечивает высвобождение фентанила. Средняя биодоступность фентанила после применения трансдермального пластыря составляет 92%.

После первой аппликации препарата Дюрогезик® концентрация фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12-24 часов и остается относительно постоянной в течение оставшегося 72-часового периода времени.

К концу второй 72-часовой аппликации достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.

Из-за накопления, значения AUC и Cmax в пределах диапазона доз для равновесной концентрации на 40% выше, чем после однократного введения. Пациенты достигают и поддерживают равновесную концентрацию в сыворотке, которая определяется индивидуальными различиями в проницаемости кожи и клиренсом фентанила. Наблюдается вариация концентраций в плазме крови между различными лицами.

Фармакокинетическая модель показывает, что концентрации фентанила в плазме могут увеличиваться в среднем на 14% (в пределах от 0 до 26%), если новая ТТС наклеена через 24 часа вместо рекомендуемого 72-часового применения пластыря.

Повышение температуры кожи может усилить абсорбцию трансдермального фентанила. Повышение температуры кожи за счет применения грелки с низкой температурой, помещенной поверх ТТС Дюрогезик® в течение первых 10 часов при однократной аппликации, повысила среднее значение площади под кривой фентанила в 2.2 раза, а среднюю концентрацию в конце нагрева на 61%.

Распределение

Фентанил быстро распределяется в различные ткани и органы, что подтверждается большим объемом распределения (от 3 до 10 л/кг после внутривенного введения пациентам). Фентанил накапливается в скелетных мышцах и жировой ткани и медленно высвобождается в кровь.

В исследовании, проведенном среди больных раком, получавших лечение с ТТС с фентанилом, связывание с белками плазмы составило в среднем 95% (диапазон 77-100%). Фентанил легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Он также проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Фентанил быстро и интенсивно метаболизируется в печени, преимущественно ферментом CYP3A4. Основной метаболит, норфентанил, неактивен. При трансдермальном введении фентанил не метаболизируется в коже, что было определено в исследованиях на кератиноцитах человека и в клинических испытаниях (92% дозы фентанила (ТТС), в неизмененном виде поступало в кровоток).

Выведение

После 72-часовой аппликации ТТС период полувыведения в среднем составляет 20-27 часов.

В результате длительного поглощения фентанила из депо кожи после удаления пластыря, период полувыведения фентанила после чрезкожного введения в 2-3 раз больше, чем после внутривенного введения.

После внутривенного введения, средний общий клиренс фентанила в исследованиях, как правило, в диапазоне от 34 до 66 л / час.

В течение 72 часов после внутривенного введения фентанила примерно 75% дозы фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и менее 10% в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом, в основном в виде метаболитов.

Линейность/нелинейность Величина концентрации фентанила в сыворотке пропорциональна размеру ТТС. Фармакокинетика трансдермального фентанила не меняется при повторном применении.

Фармакокинетическая/Фармакодинамическая взаимосвязь

Существует высокая степень вариабельности между пациентами в отношении фармакокинетики фентанила и соотношении между концентрациями фентанила, терапевтическим эффектом и побочными реакциями, а также толерантностью к опиоидам. Минимальная эффективная концентрация фентанила зависит от интенсивности боли и предыдущего использования опиоидов.

Минимальная эффективная концентрация и токсическая концентрация повышается с толерантностью. Поэтому невозможно установить диапазон оптимальных терапевтических концентраций фентанила. Корректировка индивидуальной дозы фентанила основана на реакции пациента и уровне толерантности.

Необходимо учитывать латентный период от 12 до 24 часов после первой ТТС и после увеличения дозы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Данные, полученные при исследованиях фентанила при внутривенном введении, позволяют предположить, что у пожилых пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, а кроме того, такие пациенты могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациенты.

В исследованиях препарата Дюрогезик® на здоровых добровольцах пожилого возраста установлено, что фармакокинетика фентанила у пожилых людей не отличается значительно от фармакокинетики у молодых здоровых людей, хотя у пожилых пик концентраций ниже и период полувыведения удлиняется примерно до 34 часов.

Пожилых пациентов следует тщательно наблюдать для выявления симптомов токсичности фентанила и при необходимости снизить дозу препарата Дюрогезик®.

Пациенты с нарушениями функции почек

Ожидается, что влияние нарушения функции почек на фармакокинетику фентанила будет ограниченным, поскольку выведение неизменного фентанила с мочой составляет менее 10% и нет известных активных метаболитов, выводимых почками. Однако, поскольку влияние нарушения функции почек на фармакокинетику фентанила не установлено, рекомендуется соблюдать осторожность

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентов с нарушениями функции печени следует тщательно наблюдать для выявления симптомов токсичности фентанила и при необходимости снизить дозу препарата Дюрогезик®.

Данные лиц с циррозом и смоделированные данные лиц с различной степенью нарушения функции печени после применения трансдермального фентанила показали, что концентрации фентанила могут быть увеличены и клиренс фентанила может быть уменьшен по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

В моделировании отмечено, что AUC равновесного состояния у пациентов с нарушениями функции печени класса B по классификации Чайлд-Пью (оценка по Чайлд-Пью = 8) будет примерно в 1.36 раза больше по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией печени (класс А; оценка по Чайлд-Пью = 5.5).

Результаты исследования у пациентов с заболеванием печени класса С (оценка по Чайлд-Пью = 12.5) показывают, что концентрация фентанила накапливается с каждым применением, что приводит к увеличению AUC примерно в 3.72 раза в равновесном состоянии. Дети

Концентрации фентанила были измерены у более чем 250 детей в возрасте от 2 до 17 лет, которые применяли ТТС с фентанилом в диапазоне доз от 12.5 до 300 мкг / ч.

С учетом различий в массе тела, предполагается, что клиренс (л/час/кг) примерно на 80% выше у детей в возрасте от 2 до 5 лет и на 25% выше у детей в возрасте от 6 до 10 лет по сравнению с детьми в возрасте от 11 до 16 лет, клиренс у которых схож с клиренсом взрослых пациентов. Эти результаты были учтены при разработке рекомендации по дозировке у детей.

Фармакодинамика

Фентанил – опиоидный анальгетик, взаимодействующий с µ-опиатными рецепторами. Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный.

Дети Безопасность препарата Дюрогезик® была оценена в трех открытых исследованиях с участием 289 детей в возрасте от 2 до 17 лет включительно, страдающих от хронической боли.

Восемьдесят детей в возрасте от 2 до 6 лет включительно. Из всех 289 субъектов, принимавших участие в 3 исследованиях, 110 начали лечение с препаратом Дюрогезик® в дозе 12.5 мкг/час. Из 110 субъектов 23 (20.

9%) ранее получали эквивалент

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B4%D1%8E%D1%80%D0%BE%D0%B3%D0%B5%D0%B7%D0%B8%D0%BA-%D1%82%D1%82%D1%81-50-%D0%BC%D0%BA%D0%B3-%D1%87-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/449594651536635371?instruction_lang=RU

Отзывы онкобольных о пластыре Дюрогезик и их инструкция по применению

Дюрогезик пластырь отзывы

Пластырь Дюрогезик – это препарат на основе синтетического наркотического вещества, который представлен в виде тонкой, прямоугольной, полупрозрачной пластины с липкой стороной, предназначенной для аппликации на кожу.

Благодаря специфическому строению, оказывает свое действие на протяжении 72 часов, постоянно выделяя минимальные дозы активного вещества в глубокие слои кожи. Таким образом, опиат накапливается, попадает в кровь, затем транспортируется в головной мозг. Далее в статье мы подробнее рассмотрим характеристику данного препарата и его инструкцию по применению.

Общая информация о препарате

Широко применяется в таких отраслях как неврология, онкология, травматология и дерматология. Целью назначения данного препарата является купирование интенсивной боли, носящей хронический характер. Не используется для уменьшения острой, резкой боли.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к обезболивающим и противовоспалительным средствам. Принадлежит к группе наркотических анальгетиков, агонистам опиоидных рецепторов, производным фенилпиперидина. Международное непатентованное наименование препарата – Fentanyl.

Характеристика препарата

Будучи средством, которое действует на все части нервной системы, обладает обезболивающим эффектом. Спектр применения довольно широк, поскольку хроническая боль является симптомом многих заболеваний. Чаще всего используется у неврологических и онкологических пациентов.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Выпускается в форме трансдермальной терапевтической системы (ТТС). Состоит из комбинированного материала, имеет вид пластыря, на котором разными чернилами написана дозировка вещества. Содержит мембрану, которая обеспечивает постоянное и постепенное поступление активного вещества на протяжении трех суток. Каждая система находится в индивидуальном запаянном пакетике по 5 штук в упаковке.

Продажа пластыря Дюрогезик осуществляется строго по рецепту врача в аптеках, прикрепленных к специализированным лечебно-профилактическим учреждениям.

КоличествоДозаЦена (руб.)
112,5 мкг/чот 1800
125 мкг/чот 2800
150 мкг/чот 3100
175 мкг/чот 3700
1100 мкг/чот 4300

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип работы препарата основан на связи фентанила с опиоидными рецепторами. В результате нарушается прохождение нервного импульса. За счет этого возникает обезболивающий и успокаивающий эффекты. Подавляет работу дыхательного центра, возбуждает рвотный центр, работу блуждающего нерва, снижает сердечный ритм.

Не оказывает влияние на артериальное давление, уменьшает почечное кровообращение, улучшает тонус гладкомышечной ткани.

Запатентованная система препарата обуславливает постепенное, равномерное высвобождение действующего вещества на протяжении 72 часов.

Всасываясь через кожу, происходит формирование депо, что предотвращает мгновенное попадание средства в кровь. Каждый следующий пластырь пролонгирует работу предыдущего.

Минимальная концентрация для достижения ожидаемого эффекта составляет от 0,3 до 1,5 нг/мл. Обладает довольно высокой биодоступностью, которая равна 92%.

После изъятия пластыря концентрация фентанила в крови постепенно снижается. Время полувыведения в среднем равно 18 часам. Расщепление происходит преимущественно в печени до неактивных метаболитов, выводится с мочой и калом. Болезни печени замедляют выведение препарата.

Дюрогезик Матрикс

Дюрогезик матрикс является оригинальным, брендовым лекарственным препаратом, который прошел весь цикл доклинических исследований.

Технология производства защищена патентом и может разниться от таковой у аналогов. Обладает более высоким качеством очистки действующего вещества.

Благодаря этому, данный препарат отличается доказанной эффективностью, безопасностью и жестким контролем качества.

Показания и противопоказания

Назначается взрослым и детям с жалобами на длительно текущие, интенсивные боли различной локализации, носящие постоянный характер. Применяется при болях, которые не снимаются другими обезболивающими препаратами, преимущественно у онкологических и неврологических пациентов.

Виды пластыря

Дюрогезик противопоказано принимать беременным женщинам, в период грудного вскармливания, а также лицам, имеющим аллергическую реакцию на один из компонентов системы, с повышенным риском угнетения дыхательного центра, в том числе, дыхательной недостаточностью. Период острой боли не является показанием к назначению. Данные о безопасности применении у детей до 2 лет отсутствуют.

Инструкция по применению

В использовании пластыря Дюрогезик не возникает сложностей в случае соблюдения инструкции. Сначала следует подготовить участок кожи для аппликации – на плоской поверхности тела удалить волосяной покров. Затем очистить и просушить предполагаемый участок кожи.

Извлечь систему из герметично запаянного индивидуального пакета, снять защитную пленку. Приложить к заранее подготовленному месту и плотно зафиксировать ладонью на несколько секунд, убедившись в качественной фиксации.

Инструкция по использованию

Замену пластыря следует осуществлять раз в три дня. Запрещается дважды использовать одно и то же место. При плохой фиксации на коже разрешено укрепить систему с помощью хирургического лейкопластыря по краям. В случаях полного отклеивания необходимо незамедлительно обратиться к специалисту.

Перед тем как использовать очередной пластырь, обязательно нужно отклеить предыдущий, сложить клеящейся стороной внутрь, сохранить и передать лечащему врачу.

Во время лечения гигиенические процедуры не противопоказаны. Запрещено направлять прямую струю воды на место аппликации, посещать баню и сауну. Не разрешается разрезать и нарушать структуру системы, поскольку такие действия приводят к снижению эффективности.

Следует фиксировать время возникновения, длительность и интенсивность периодических болей во время лечения. Это важно для дальнейшего подбора индивидуальной дозы.

Пластырь Дюрогезик Матрикс

В случае появления нежелательных эффектов, пациент подлежит срочной госпитализации для круглосуточного наблюдения специалистами за состоянием здоровья и ликвидации возможных последствий.  Следует с осторожностью принимать лицам, имеющим сопутствующие хронические заболевания дыхательной системы, повышенное внутричерепное давление.

Возможно замедление выведение фентанила из организма у людей, страдающих заболеваниями печени и почек. Повышенная температура тела усиливает побочные эффекты. При систематическом применении опиоидов возможно развитие физической и психической зависимости.

Не следует назначать детям, ранее не получавшим опиоидных лекарств. ТТС снижают концентрацию внимания и способны нарушать сознание, в связи с чем запрещено управление транспортным средством в период лечения.

Возможные побочные действия и передозировка

Побочные действия проявляются как общими, так и местными реакциями организма на препарат. Применение системы Дюрогезик может сопровождаться следующими нежелательными эффектами:

  • потеря памяти, помрачение сознания, головная боль;
  • скачки частоты сердечных сокращений;
  • сухость слизистой оболочки ротовой полости;
  • рвота, тошнота;
  • бессонница;
  • слабость, вялость;
  • эйфория, тревожное и депрессивное состояние;
  • нарушение функции дыхания, одышка;
  • колебания артериального давления;
  • диспепсический синдром;
  • задержка мочеиспускания;
  • расстройство кожной чувствительности, зуд, сыпь, повышенное потоотделение;
  • половая дисфункция;
  • развитие толерантности, зависимости, синдрома отмены;

Статья в тему:  ТОП-7 аналогов Метронидазола в таблетках и свечах

Недопустимо превышение рекомендуемой дозировки и нарушение режима приема. Могут возникать следующие симптомы и состояния:

  • гиповентиляция;
  • подавление работы дыхательного центра вплоть до остановки дыхания;
  • резкое снижение артериального давления и частоты сердечных сокращений;
  • повышение мышечного тонуса;

В случае возможной передозировки, необходимо в срочном порядке изъять пластырь, вызвать бригаду скорой помощи. В качестве антидота возможен прием Налоксона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и аналоги

Одновременное использование системы с фентанилом и производных триазола (Флуконазол, Интраконазол, Кетоконазол), макролидов (Эритромицин, Кларитромицин), антагонистов кальция (Верапамил, Дилтиазем), некоторых антиаритмических средств (Амиодарон) усиливает работу пластыря и может спровоцировать возникновение нежелательных эффектов. Это необходимо учитывать пациентам, имеющим сопутствующие патологии.

К снижению уровня фентанила в крови приводят такие препараты как Карбамазепин, Рифампицин, Фенобарбитал, Фенитоин. Производные барбитуратов также способны угнетать дыхательный центр, в связи с чем запрещается их одновременный прием во время ношения ТТС.

Среди наиболее эффективных заменителей можно выделить:

  1. Фендивию – является структурным аналогом по действующему веществу. Среди вспомогательных веществ содержит диметикон и гипролозу. Биодоступность равняется 84%. Может проникать через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Стоимость колеблется от 4000 до 8000руб.
  2. Долфорин – выпускается в виде трансдермальной терапевтической системы на основе активного компонента фентанила по 5 или 10 штук в упаковке. Разрешен к применению с 18 лет. Стоимость зависит от количества пакетов, варьируется от 4000 до 13000 руб.
  3. Фентадол Матрикс – ТТС по 5, 10 и 20 штук в картонной упаковке. Агонист опиоидных рецепторов. Продолжительность действия препарата 72 часа. Связь с белками крови от 80 до 89%. С осторожностью следует применять пожилым людям. Разрешен лицам с 18 лет. Цена от 2300 руб.

Отзывы врачей и пациентов

Большинство отзывов носят положительный характер. Жалобы в основном на высокую стоимость и сложность приобретения:

Валентина, 56 лет: «Длительное время беспокоят сильные боли в суставах. Наблюдаюсь у ревматолога около 15 лет, принимала много разных обезболивающих, последнее время боли усилились, а прежние препараты стали неэффективные.

Дюрогезик – просто спасение. Очень удобно использовать, легко и надежно крепится к коже. Быстро проявляет свое действие. Возникли сложности с приобретением, покупаю исключительно под заказ по индивидуальному рецепту».

Станислав, 45 лет: «Страдаю невралгией тройничного нерва. Использую пластырь около недели, результатом доволен. Боли практически не беспокоят, веду активный образ жизни. Смущает цена на препарат, слишком дорого для меня».

Михайлевич Леонид, врач-онколог: «Работаю в онкологическом диспансере. Специфика работы вынуждает часто назначать данный препарат пациентам с хроническим болевым синдромом.

Система с фентанилом довольно хорошо себя зарекомендовала. Пластырь Дюрогезик практичный для использования в домашних условиях, отзывы онкобольных пациентов в основном удовлетворительные.

Стоимость оставляет желать лучшего».

В настоящее время на фармацевтическом рынке представлено не много препаратов, которые отличаются практичностью в применении, и в то же время хорошей эффективностью.

Соблюдая инструкцию, система Дюрогезик помогает пациенту самостоятельно устранить сильный болевой синдром без применения инъекционных методик.

Благодаря уникальному строению, использование пластыря является максимально комфортным и безопасным.

Источник: https://med-anketa.ru/otzyvy-onkobol-nyh-o-plastyre-dyurogezik-i-ih-instrukciya-po-primeneniyu/

Пластырь Дюрогезик: цена, отзывы онкобольных и специалистов, инструкция и аналоги

Дюрогезик пластырь отзывы

Пластырь Дюрогезик – это препарат на основе синтетического наркотического вещества, который представлен в виде тонкой, прямоугольной, полупрозрачной пластины с липкой стороной, предназначенной для аппликации на кожу.

Благодаря специфическому строению, оказывает свое действие на протяжении 72 часов, постоянно выделяя минимальные дозы активного вещества в глубокие слои кожи. Таким образом, опиат накапливается, попадает в кровь, затем транспортируется в головной мозг. Далее в статье мы подробнее рассмотрим характеристику данного препарата и его инструкцию по применению.

ДЮРОГЕЗИК

Дюрогезик пластырь отзывы
Собственно агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик

Форма выпуска, состав и упаковка

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 см2 и скоростью высвобождения фентанила 25 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, содержащий прозрачный гель, на наружной стороне пластыря розовая надпись “25 мкг/ч”.

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, этанол, вода очищенная.

Состав наружной защитной оболочки ТТС: сополимер полиэфира и этиленвинилацетата.

Состав резервуара, содержащего действующее вещество: водный гель на основе гидроксиэтилцеллюлозы.

Состав высвобождающей мембраны ТТС, контролирующей скорость высвобождения фентанила: этиленвинилацетат.

Состав удаляемой защитной пленки: силиконовый адгезивный слой покрыт пленкой из фторуглеродного диакрилата и полиэстера.

1 шт. – пакеты (5) – пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 20 см2 и скоростью высвобождения фентанила 50 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, содержащий прозрачный гель, на наружной стороне пластыря светло-зеленая надпись “50 мкг/ч”.

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, этанол, вода очищенная.

Состав наружной защитной оболочки ТТС: сополимер полиэфира и этиленвинилацетата.

Состав резервуара, содержащего действующее вещество: водный гель на основе гидроксиэтилцеллюлозы.

Состав высвобождающей мембраны ТТС, контролирующей скорость высвобождения фентанила: этиленвинилацетат.

Состав удаляемой защитной пленки: силиконовый адгезивный слой покрыт пленкой из фторуглеродного диакрилата и полиэстера.

1 шт. – пакеты (5) – пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 30 см2 и скоростью высвобождения фентанила 75 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, содержащий прозрачный гель, на наружной стороне пластыря голубая надпись “75 мкг/ч”.

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, этанол, вода очищенная.

Состав наружной защитной оболочки ТТС: сополимер полиэфира и этиленвинилацетата.

Состав резервуара, содержащего действующее вещество: водный гель на основе гидроксиэтилцеллюлозы.

Состав высвобождающей мембраны ТТС, контролирующей скорость высвобождения фентанила: этиленвинилацетат.

Состав удаляемой защитной пленки: силиконовый адгезивный слой покрыт пленкой из фторуглеродного диакрилата и полиэстера.

1 шт. – пакеты (5) – пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 40 см2 и скоростью высвобождения фентанила 100 мкг/ч; представляет собой полупрозрачный пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, содержащий прозрачный гель, на наружной стороне пластыря серая надпись “100 мкг/ч”.

Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, этанол, вода очищенная.

Состав наружной защитной оболочки ТТС: сополимер полиэфира и этиленвинилацетата.

Состав резервуара, содержащего действующее вещество: водный гель на основе гидроксиэтилцеллюлозы.

Состав высвобождающей мембраны ТТС, контролирующей скорость высвобождения фентанила: этиленвинилацетат.

Состав удаляемой защитной пленки: силиконовый адгезивный слой покрыт пленкой из фторуглеродного диакрилата и полиэстера.

1 шт. – пакеты (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиодный анальгетик для трансдермального применения. Фентанил – синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с мю-опиоидными рецепторами.

Относится к списку II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, утвержденному Постановлением Правительства РФ № 681 от 30.06.98. Повышает активность антиноцицептивной системы, повышает порог болевой чувствительности.

Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются анальгезирующий и седативный. Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Общее время действия препарата – 72 ч.

Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный центр. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч.

мочеиспускательного канала, мочевого пузыря, сфинктера Одди), снижает перистальтику кишечника, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Практически не оказывает влияния на АД, уменьшает почечный кровоток.

В крови повышает содержание амилазы и липазы.

Способствует наступлению сна. Вызывает эйфорию.

Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию характеризуется значительными индивидуальными различиями.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Минимальная эффективная обезболивающая концентрация фентанила в плазме крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, составляет 0.3-1.5 нг/мл. Дюрогезик обеспечивает постоянное системное высвобождение фентанила в течение 72 ч после аппликации.

Фентанил высвобождается с относительно постоянной скоростью, которая определяется сополимерной мембраной и диффузией фентанила через кожу. После аппликации Дюрогезика концентрация фентанила в плазме крови постепенно повышается в течение первых 12-24 ч и остается относительно постоянной в течение оставшегося периода времени.

Уровень концентрации фентанила в плазме крови пропорционален размеру ТТС.

После повторных аппликаций достигается равновесная концентрация в плазме крови, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.

Средние значения содержания несвязанных с белками плазмы крови фракций фентанила в плазме составляет 13-21%.

Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

После удаления Дюрогезика концентрация фентанила в плазме крови постепенно снижается, при этом T1/2 составляет приблизительно 17 ч (13-22 ч). Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после 4 аппликации) объясняет медленное исчезновение препарата из плазмы крови.

Фентанил метаболизируется преимущественно в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование), а также в почках, кишечнике и надпочечниках.

Около 75% фентанила выводится с мочой, в основном в виде метаболитов (не обладающих фармакологической активностью), при этом менее 10% препарата выводится в неизменном виде. Около 9% препарата выделяется с калом, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению T1/2 фентанила.

Поскольку фентанил метаболизируется до неактивных метаболитов в печени, заболевания печени могут привести к задержке выведения препарата. У пациентов с циррозом печени при однократном применении Дюрогезика не отмечалось изменений фармакокинетики, хотя наблюдалась тенденция к повышению концентрации препарата в плазме крови.

Данные, полученные при в/в введении фентанила пациентам с почечной недостаточностью, позволяют предположить, что при гемодиализе возможны изменения Vd фентанила, что может повлиять на концентрацию препарата в сыворотке.

В ходе исследований Дюрогезика фармакокинетика фентанила у пожилых пациентов значительно не отличалась от фармакокинетики у молодых пациентов, хотя концентрация в сыворотке была несколько выше.

Фармакокинетическая модель позволяет предположить, что концентрации фентанила в сыворотке могут повышаться примерно на 1/3, если температура тела повышается до 40°C.

Показания

Хронический болевой синдром сильной и средней выраженности:

— боли, вызванные онкологическим заболеванием;

— болевой синдром неонкологического генеза, требующий обезболивания опиоидными анальгетиками: нейропатические боли (в т.ч. болевой синдром при диабетической полиневропатии, травмах нерва, сирингомиелии, рассеянном склерозе, опоясывающем лишае (Herpes zoster), фантомных болях после ампутации конечностей).

Противопоказания

— угнетение дыхательного центра;

— острая боль или послеоперационные боли, требующие короткого периода лечения;

— беременность;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к фентанилу или к адгезивным веществам, входящим в состав TTC.

Дюрогезик не следует наносить на раздраженную, облученную или поврежденную кожу.

С осторожностью следует применять препарат при хронических заболеваниях легких, повышении внутричерепного давления (в т.ч.

при опухолях мозга), при брадиаритмиях, артериальной гипотензии, при почечной и печеночной недостаточности, у пациентов с печеночной коликой в анамнезе, у пациентов пожилого возраста, при острых хирургических заболеваниях органов брюшной полости до установления диагноза, при кесаревом сечении и при других акушерских операциях (до извлечения плода), при одновременном приеме инсулина, ГКС и гипотензивных лекарственных средств.

Дозировка

Дозу Дюрогезика следует подбирать индивидуально в зависимости от состояния пациента и регулярно оцениваться ее адекватность после аппликации ТТС.

Начальную дозу (размер системы) при первом применении подбирают, исходя из предшествующего использования опиоидных анальгетиков, степени толерантности и состояния пациента.

У пациентов, ранее не принимавших опиоидные анальгетики, в качестве начальной дозы применяют наименьшую дозу Дюрогезика – 25 мкг/ч. Препарат назначают в этой же дозе, если пациент ранее получал промедол.

Переход от пероральных или парентеральных форм опиоидных анальгетиков к Дюрогезику у пациентов с толерантностью к опиоидам следует проводить в следующей последовательности.

1. Рассчитать предшествующую 24-часовую потребность в анальгезии.

2. Перевести это количество в эквивалентную пероральную дозу морфина cогласно таблицы 1. Все в/м и пероральные дозы опиоидных анальгетиков, приведенных в данной таблице, эквивалентны по анальгезирующему эффекту 10 мг морфина в/м.

3. В таблице 2 найти требующуюся для пациента 24-часовую дозу морфина и соответствующую ей дозу Дюрогезика.

Таблица 1. Перевод в эквивалентную обезболивающую дозу

Название препаратаЭквивалентная обезболивающая доза (мг)
в/м*внутрь
Морфин1030 (при регулярном введении)** 60 (при однократном или интермиттирующем введении)
Омнопон45
Гидроморфон1.57.5
Метадон1020
Оксикодон1530
Леворфанол24
Оксиморфон110 (ректально)
Диаморфин560
Петидин75
Кодеин130200
Бупренорфин0.30.8 (сублингвально)

*Данные пероральные дозы рекомендованы при переходе от парентерального к пероральному способу введения.

**Соотношение силы действия морфина при внутримышечном/пероральном способе введения, равное 1:3, основано на клиническом опыте, полученном при лечении пациентов с хроническими болями.

Таблица 2. Рекомендованная доза Дюрогезика (в зависимости от суточной пероральной дозы морфина)*

Пероральная суточная доза морфина (мг/сут)Доза Дюрогезика (мкг/ч)

Источник: https://health.mail.ru/drug/dyurogezik/

Медицина
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: