Наклофен свечи инструкция по применению

Содержание
  1. Свечи Наклофен: инструкция по применению
  2. Фармакологическое действие
  3. Показания к применению свечей Наклофен
  4. Режим дозирования свечей Наклофен
  5. Побочное действие
  6. Противопоказания к применению свечей Наклофен
  7. Особые указания
  8. Применение при беременности и кормлении грудью
  9. Применение при нарушениях функции почек
  10. Применение у детей
  11. Передозировка
  12. Лекарственное взаимодействие
  13. Условия и сроки хранения
  14. Условия отпуска из аптек
  15. Цена
  16. Аналоги
  17. Отзывы
  18. Свечи Наклофена – описание препарата
  19. Наклофен: основные свойства
  20. Наклофен: показания к применению
  21. Наклофен: противопоказания к приему
  22. Наклофен: состав и условия приема
  23. Наклофен: отзывы
  24. Наклофен (суппозитории ректальные, 50 мг)
  25. Лекарственная форма
  26. Состав
  27. Описание
  28. Фармакотерапевтическая группа
  29. Фармакологические свойства
  30. Показания к применению
  31. Способ применения и дозы
  32. Побочные действия
  33. Наклофен свечи 50мг №10, инструкция по применению – Сеть аптек «Дешёвая аптека»
  34. Режим дозирования
  35. Противопоказания
  36. Наклофен – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
  37. Фармакодинамика:
  38. Фармакокинетика:
  39. Показания:
  40. Противопоказания:
  41. С осторожностью:
  42. Беременность и лактация:
  43. Способ применения и дозы:
  44. Побочные эффекты:
  45. НАКЛОФЕН
  46. Состав и форма выпуска препарата
  47. Фармакокинетика
  48. Показания
  49. Дозировка

Свечи Наклофен: инструкция по применению

Наклофен свечи инструкция по применению

Наклофен – свечи, предназначенные для ректального введения, использующиеся как противовоспалительное средство. Обладают также анальгетическим свойством. Используются при артритах, поражениях мягких тканей и других воспалительных процессах.

Наклофен – свечи, предназначенные для ректального введения, использующиеся как противовоспалительное средство.

Фармакологическое действие

Диклофенак – действующее вещество в составе медикамента. Оказывает обезболивающий, противовоспалительный и антипиретический эффект. Компонент направлен на повышение циклооксигеназы. В результате чего происходит синтез простагландинов. В период лечения лекарственным средством отмечается снижение уровня простагландинов, что наблюдается в урине, желудочной и синовиальной жидкости.

Используются суппозитории для терапии ревматических заболеваний разных видов и для снижения болезненных ощущений любого происхождения.

Наибольшая концентрация веществ в плазме крови наблюдается в течение 1-1,5 часов.

Свечи отличаются быстрым всасыванием. Наибольшая концентрация веществ в плазме крови наблюдается в течение 1-1,5 часов. Использовать свечи можно в любое время суток, прием еды не влияет на концентрацию препарата.

Активное вещество связывается с белками крови на 99%. Главный компонент достигает концентрации 60-70% в синовиальной жидкости. Выведение компонента из синовии медленнее, чем из плазмы.

Препарат метоболизируется в печени.

Выводится с помощью почек, наблюдается в урине. Меньшая часть выходит с каловыми массами и желчью.

Показания к применению свечей Наклофен

Назначается при заболеваниях, которые носят воспалительный характер:

  • ревматические заболевания;
  • нарушения в опорно-двигательном аппарате, к ним относится артроз, спондилез;
  • микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);
  • воспалительные процессы скелетно-мышечной системы, которые сопровождаются болевыми ощущениями.

Назначается как анальгетик при поражениях мягких тканей в период после родов при условии, если женщина не кормит ребенка грудью. Применяется в стоматологической практике при хирургических вмешательствах (после удаления зуба, имплантации). Используется при почечной или желчной колике, которая сопровождается сильными болями.

Режим дозирования свечей Наклофен

Курс и дозировка определяются врачом. При любом диагнозе доза не должна быть выше 150 мг. При сильном воспалительном процессе используется 1 суппозиторий 2-3 раза в сутки. После снятия симптомов заболевания доза уменьшается до 100 мг (1 свеча 2 раза в день).

Курс и дозировка определяются врачом.

Побочное действие

Свечи могут вызывать побочные эффекты. Проявляются они редко. К негативным реакциям относятся:

  1. ЖКТ: рвота, чувство тошноты, проблемы со стулом (диарея или запор), колики, вздутие. В редких случаях может наблюдаться язвенное образование или открытие кровотечения.
  2. ЦНС: боль в голове, головокружение, депрессивные состояния, нарушение сна, раздражительность, сонливость, чувство усталости, судороги.
  3. ССС: развитие сердечной недостаточности, учащенное сердцебиение, отеки, повышение АД.
  4. Кроветворение: анемия, гиперкалиемия.

При длительной терапии может наблюдаться недостаточность почек или печени. Чаще всего пациентов беспокоят аллергические реакции организма: покраснение, зуд, сыпь в месте применения.

При обнаружении других симптомов, которые начали беспокоить больного после использования свечей, обратитесь к врачу.

Противопоказания к применению свечей Наклофен

Не назначается пациентам с чувствительностью к компонентам препарата и лицам со следующими патологиями:

  • предрасположенность к кровотечениям в области ЖКТ;
  • язвенные образования;
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме;
  • воспалительные заболевания в анальном канале.

Не допускается использование суппозиториев в детском возрасте и в период лактации.

С осторожностью применять при заболеваниях щитовидной железы, болезни Крона, нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы.

Особые указания

Требуется контроль над состоянием здоровья пациентов, у которых есть заболевания верхних отделов ЖКТ. При длительном использовании принимать противоязвенные препараты и наблюдать за активностью печеночных трансаминаз.

Диклофенак может маскировать инфекционные и вирусные заболевания.

Наклофен не влияет на управление сложными механизмами и транспортом.

Не влияет на управление сложными механизмами и транспортом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не назначается женщинам в период грудного вскармливания и на поздних сроках беременности.

Применение при нарушениях функции почек

Принимать лицам с тяжелой почечной недостаточностью под контролем врача.

Принимать лицам с тяжелой почечной недостаточностью под контролем врача.

Применение у детей

Данная лекарственная форма не подходит для лечения детей.

Передозировка

Случаи передозировки не отмечались. Может наблюдаться усиление побочных действий.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Наклофена и:

  • лития или дигоксина – усиливает их концентрацию в плазме;
  • ряда диуретиков – понижает эффект от их использования;
  • калийсберегающих диуретиков – провоцирует повышение уровня калия в крови;
  • ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств -повышает риск развития побочных эффектов;
  • метотрексата – увеличивает уровень токсичности последнего;
  • антигипертензивных средств – снижает эффект от их использования.

Условия и сроки хранения

Препарат хранится 4 года при температуре не выше 25°С. Нужно ограничить доступ к лекарственному средству детям и животным.

Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту врача.

Цена

Стоимость в интернет-аптеке не превышает 130 руб.

Аналоги

Заменить препарат можно такими средствами:

  • Алмирал;
  • Аргетт Дуо;
  • Аргетт Рапид;
  • Биоран Рапид;
  • Вольтарен;
  • Диклак Id;
  • Диклофенак.

Аналоги препарата не ограничены данным списком лекарств. Свечи можно заменить другой лекарственной формой: таблетками или раствором. Не заменять лекарство аналогичными без консультации врача.

Отзывы

Ульяна, 33 года, Казань: «После родов было много разрывов, все жутко болело. Гинеколог назначила свечи. Ставила утром и вечером. Боли уменьшались, но немного. Пришлось заменить препарат на более сильный и в другой лекарственной форме».

Олег, 42 года, Самара: «Свечи применяю для лечения артрита. Через 30-40 минут после введения чувствуется облегчение: кости не ломит, нет дискомфорта».

Кристина, 23 года, Новосибирск: «Одно время были сильные боли перед менструацией. Спасалась только свечами: снимали спазмы внизу живота, устраняли боль и ощущение тяжести».

Источник: https://schitovidka03.ru/lecheniye/lekarstva/naklofen-svechi

Свечи Наклофена – описание препарата

Наклофен свечи инструкция по применению

Наклофен является лекарственным средством широкого спектра действия. Групповая принадлежность Наклофена – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), что подразумевает более щадящее воздействие на организм в отличие от глюкокортикоидных (стероидных) препаратов.

Наклофен: основные свойства

Данное лекарственное средство оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Наибольшую эффективность препарат оказывает при болях воспалительного происхождения. Кроме того, проявляет антиагрегатную активность (предотвращение образования сгустков крови), что свойственно всем нестероидным противовоспалительным средствам.

Наклофен: показания к применению

Препарат является хорошим средством в лечении таких заболеваний, как:

  • хронический ювенильный артрит;
  • псориатический и ревматоидный артрит;
  • ревматизм;
  • остеоартроз;
  • болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
  • болезнь Персонейджа-Тернера (невралгическая амиотрофия);
  • подагра.

Помимо всего Наклофен снимает головные боли, в том числе мигрень, а также зубную боль.

Рекомендован препарат при люмбаго (острая боль в зоне поясницы), бурсите (воспаление суставов), тендините (воспаление тканей сухожилий), ишиасе (острая боль вдоль седалищного нерва), миалгии (мышечная боль), оссалгии (болевой синдром при поражении костной ткани), артралгии (боль в суставах), невралгии (поражение периферических нервов), радикулите (поражение корешков спинного мозга) и снятии болей травматического и послеоперационного характера.

Наклофен может применяться также при родах, во время которых он используется как анальгетик и токолитическое средство, а также при альгодисменорее (болезненная менструация).

Кроме того, Наклофен показан при воспалениях в органах малого таза, например, при аднексите (воспалении придатков: яичников и маточных труб), при простудных и инфекционных заболеваниях (снимает лихорадку), применяется при заболеваниях ЛОР-органов. Имеет определенную эффективность также в области онкологии.

Наклофен: противопоказания к приему

До того как начать прием данного лекарственного препарата, следует знать, что противопоказанием является:

  • гиперчувствительность к диклофенаку и другим НПВП;
  • анемия и лейкопения;
  • сбои в процессе кроветворения;
  • язвенные процессы в ЖКТ;
  • беременность;
  • период кормления грудным молоком;
  • возраст до 6 лет.

Осторожно следует применять препарат при сахарном диабете, астме, гипертонии, почечной и печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте.

Помимо всего, свечи Наклофена противопоказаны при геморрое, ректальных кровотечениях, воспалениях прямой кишки и ануса.

Наклофен: состав и условия приема

В одном суппозитории Наклофена содержится 50 мг диклофенака натрия. В одной упаковке – 10 шт. свечей.

Применяют суппозитории ректально 2 раза в сутки в дозировке 50 мг. Возможно использование раз в сутки в дозировке 100 мг. Для снятия приступов мигрени ректальные свечи Наклофена 100 мг вводят в прямую кишку.

Наклофен: возможность передозировки

При передозировке возможны такие побочные действия:

  • боль в животе, тошнота, рвота;
  • головная боль и головокружение;
  • помутнение сознания;
  • гипервентиляция легких;
  • миоклонические судороги (у детей);
  • кровотечение;
  • сбой в работе почек и печени.

Если возникают подобные симптомы, следует немедленно оказать помощь. Сюда может включаться промывание желудка с употреблением активированного угля. Кроме того, может понадобиться симптоматическая терапия, которая позволит устранить разного рода возникшие признаки передозировки.

Наклофен: отзывы

В целом большинство отзывов, касающихся данного лекарственного препарата, являются положительными. Наклофен, действительно, способствует очень быстрому снижению болевого синдрома, какой бы причиной он не был вызван. Многие, кто страдает от хронических форм каких-либо заболеваний, всегда стараются иметь при себе Наклофен, что дает возможность быть независимыми от разных обстоятельств.

Во многих случаях Наклофен, как показывают отзывы, имеет временное действие и позволяет достичь избавления только от симптомов определенного заболевания, но не побороть полностью сам недуг. Но, в любом случае, препарат не вызывает каких-либо осложнений, и это очень важно, ведь многие используют его регулярно и длительное время.

Итак, Наклофен – это действенное и порой незаменимое средство. Если у вас наблюдается одно из вышеперечисленных заболеваний, постарайтесь, чтобы это лекарственное средство всегда было в домашней аптечке. Но прежде, конечно, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы убедиться в том, что Наклофен предназначен именно для вас.

Источник: http://VekZhivu.com/article/1546-svechi-naklofena-opisanie-preparata

Наклофен (суппозитории ректальные, 50 мг)

Наклофен свечи инструкция по применению

  • русский
  • қазақша

Наклофен

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 50 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество – натрия диклофенак 50 мг

вспомогательное вещество – твердый жир

Описание

Суппозитории конической формы от белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак.

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После ректального введения, диклофенак натрия всасывается быстро, достигает пиковой концентрации в сыворотке крови в течение 1 часа. При использовании суппозиториев, прием пищи не влияет на сывороточные уровни диклофенака натрия.

Распределение

Связывание диклофенака натрия с белками сыворотки крови, главным образом, с альбумином, составляет около 99%.

Диклофенак натрия легко проходит в синовиальную жидкость, где достигает 60 – 70% от значения сывороточной концентрации. Через 3 часа и до 6 часов, концентрации активного вещества и его метаболита в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке крови. Диклофенак натрия выводится из синовиальной

жидкость медленнее, чем из сыворотки крови.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения составляет 1 – 2 часа.

При почечной или печеночной дисфункции легкой степени он остается без изменений.Практически весь диклофенак натрия метаболизируется в печени, в основном, путем гидроксилирования и метоксилирования.

Около 70% диклофенака натрия выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводятся с желчью и калом.

У пожилых пациентов всасывание, распределение, метаболизм и выведение

существенно не меняются.

Фармакодинамика

Наклофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Он ингибирует активность циклооксигеназы и тем самым синтез простагландинов, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Во время лечения Наклофеном, снижение уровня простагландинов были обнаружены в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства Наклофена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Наклофен быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при

движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Препарат оказывает значительный анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза.

Наклофен способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.

Наклофен также оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Показания к применению

  • воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты, болевые синдромы со стороны позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей
  • острый приступ подагры
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком
  • приступы мигрени
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея и аднексит)
  • в качестве дополнительного средства при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями (фарингит, тонзиллит, отит)

Способ применения и дозы

Взрослые

Лечение возможно только с одной формой препарата или с комбинацией, где общая суточная доза не должна превышать 150 мг. Пациентам, которые не переносят пероральное применение, назначают суппозитории в соответствующих дозах.

В начале лечения Наклофен назначается в суточной дозе от 100 до 150 мг в зависимости от тяжести заболевания, т.е. по 1 суппозиторию (50 мг) от 2 до 3-х

раз в день.

Обычная поддерживающая доза составляет до 100 мг диклофенака натрия в

день, т.е. по1 суппозиторию два раза в день.

Суппозитории вводят в прямую кишку, по возможности глубоко.

При первичной альгодисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг.

В течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 200 мг/сутки, при необходимости. Препарат рекомендуется принимать при появлении первых симптомов. Лечение можно продолжать в течение нескольких дней, в зависимости от динамики клинических симптомов.

При приступе мигрени начальная доза составляет 100 мг. Препарат назначают при первых симптомах приближающегося приступа, Дополнительно, при необходимости, в тот же день можно применить суппозитории Наклофен в дозе до 100 мг.

Пожилой возраст

У больных пожилого возраста нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) следует использовать с особой осторожностью, хотя фармакокинетика диклофенака не меняется в клинически значимой степени.

У таких больных, как правило, выражена склонность к развитию побочных реакций. Рекомендуется использование самой низкой эффективной дозы у ослабленных и пожилых пациентов и у пациентов с низкой массой тела.

В период терапии НПВП такие пациенты должны находиться под контролем на предмет развития желудочно-кишечных кровотечений

Почечная недостаточность

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось конкретных исследований у больных с почечной недостаточностью, поэтому не могут быть никаких конкретных рекомендаций по регулировке дозы.

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью диклофенак следует назначать с осторожностью .

Дети

Наклофен, суппозитории 50 мг противопоказаны для применения у детей до 18 лет.

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для облегчения или снятия болевого синдрома.

Побочные действия

Часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%B0%D0%BA%D0%BB%D0%BE%D1%84%D0%B5%D0%BD-%D1%81%D1%83%D0%BF%D0%BF%D0%BE%D0%B7%D0%B8%D1%82%D0%BE%D1%80%D0%B8%D0%B8-%D1%80%D0%B5%D0%BA%D1%82%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%BD%D1%8B%D0%B5-50%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/354338021477650959?instruction_lang=RU

Наклофен свечи 50мг №10, инструкция по применению – Сеть аптек «Дешёвая аптека»

Наклофен свечи инструкция по применению

Артикул товара: O9D3O4
Цена: 68,6

Режим дозирования

Взрослым при остром болевом синдроме Наклофен назначают в/м по 3 мл р-ра (содержимое 1 ампулы) 1–2 раза в сутки в течение непродолжительного времени с последующим переходом на пероральный прием или ректальное введение препарата. Пациентам с болевым синдромом при почечной колике повторную инъекцию в дозе 75 мг можно назначить через 30 мин после первой. Парентеральное введение препарата детям не рекомендуется.

Таблетки принимают внутрь во время или после еды не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100–150 мг/сут массы тела в 2–3 приема; обычная поддерживающая доза — 100 мг/сут.

Детям в возрасте старше 14 лет при ювенильном ревматоидном артрите назначают в суточной дозе 1–3 мг/кг в 2–3 приема.

Если прием таблеток Наклофена сочетается с применением других его лекарственных форм, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата.

Суточная доза диклофенака составляет 150 мг и зависит от тяжести заболевания.

В начале лечения назначают по 1 капсуле Наклофена Дуо 1–2 раза в сутки. При выраженной симптоматике, особенно в утренние часы, суточную дозу (2 капсулы) можно принимать в 1 прием или через короткий промежуток времени. Поддерживающая доза — 1 капсула в сутки.

Если прием Наклофен Дуо капсул сочетается с другими его фармацевтическими формами, следует учитывать суммарную суточную дозу препарата, которая не должна превышать 150 мг. Капсулы следует проглатывать целыми, запивая небольшим количеством жидкости, во время или сразу после приема пищи.

Таблетки ретард назначают по 1 таблетке в сутки.

Пациентам, плохо переносящим пероральное применение препарата, можно назначить его в форме в суппозиториев. Начальная доза — 100–150 мг/сут, обычно по 1 ректальному суппозиторию 50 мг 2–3 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза — по 1 суппозиторию 50 мг 2 раза в сутки. Суппозитории не показаны для применения у детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, салицилатам или другим НПВП, которые проявляются в виде БА, крапивницы, ринита. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в активной форме, желудочно-кишечное кровотечение. Дети в возрасте до 14 лет.

Побочное действие препарата Наклофен, свечи ректальные 50мг №10

Возможны побочные эффекты со стороны ЖКТ (тошнота, боль в животе, диарея, запор, диспепсия и метеоризм), головная боль, головокружение, которые, как правило, не требуют прекращения лечения.

Очень редко возможны: кровотечения, язвы и перфорации органов ЖКТ, бессимптомный гепатит, желтуха, острый гепатит, хронический активный гепатит, гепатоцеллюлярный некроз и холестаз, кожная сыпь, зуд, переферические отеки (отек конечностей), депрессия, бессонница, повышенная утомляемость, чувство тревоги, раздраженность или сонливость, почечная недостаточность, гематурия. В единичных случаях наблюдается развитие неспецифического геморрагического колита, рецидив или ухудшение язвенного колита или появление болезни Крона, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок), фотосенсибилизация, анемии, тромбоцитопения, лейкопения и агранулоцитоз.

Наклофен – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Наклофен свечи инструкция по применению
Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Наклофен

Фармакодинамика:

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) обладающим анальгезирующим противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Основной механизм его действия заключается в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты снижению синтеза простагландинов простациклина и тромбоксама.Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли утренней скованности припухлости суставов что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Как все НПВП диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.

Фармакокинетика:

Всасывание

После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме среднее значение которой составляет около 25 мкг/мл (8 мкмоль/л) достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата примерно в 2 раза больше чем после его применения внутрь или ректального применения поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первичном прохождении” через печень.

При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками плазмы крови – 997 % преимущественно с альбумином (994 %). Кажущийся объем распределения составляет 012-017 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов.

Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше чем в плазме крови и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 003 мг/кг/сутки.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З'-гидрокси- 4'-гидрокси- 5'-гидрокси- 4’ 5-дигидрокси- и 3'- гидрокси-4'-метоксидиклофенака) большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны но в значительно меньшей степени чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа.

Период полувыведения 4-х метаболитов включая два фармакологически активных также непродолжителен и составляет 1-3 часа.

Один из метаболитов 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак имеет более длительный период полувыведения однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60 % дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества а также в виде метаболитов большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака.

Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины введенной дозы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Всасывание метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50 % по сравнению с ожидаемой у более молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше чем у здоровых добровольцев при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания:

– Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:

– ревматоидный артрит

– анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии

– остеоартроз

– подагрический артрит

– бурсит тендовагинит

– болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго ишиалгия оссалгия. невралгия миалгия артралгия радикулит).

– Почечная и желчная колики.

– Посттравматический и послеоперационный болевой синдром сопровождающийся воспалением.

– Тяжелые приступы мигрени.

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления па момент применения на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к диклофенаку или любому компоненту препарата (включая дисульфит натрия).

– Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки язвенные кровотечения перфорация.

– Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе связанные с предшествующим применением НПВП.

– Обострение или указания в анамнезе на рецидивы язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечений (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения).

– III триместр беременности.

– Как и другие НПВП препарат Наклофен противопоказан пациентам с приступами бронхиальной астмы крапивницей или острым ринитом которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП.

– Тяжелая степень печеночной почечной (КК менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.

– Состояния сопровождающиеся риском развития кровотечений (например цереброваскулярных кровотечений и т. д).

– Подтвержденная гиперкалиемия.

– Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).

– Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

– Активные заболевания печени.

– Неконтролируемая артериальная гипертензия хроническая сердечная недостаточность функциональный класс II-IV по классификации NYHA клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга.

Препарат Наклофен раствор для внутримышечного введения не назначают детям и подросткам до 18 лет.

Препарат не рекомендуют применять в период грудного вскармливания (см. раздел “С осторожностью”).

С осторожностью:

Дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет курение нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин) анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно- кишечного тракта наличие инфекции Helicobacterpylori длительное применение НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания индуцируемая порфирия эпилепсия дивертикулит системные заболевания соединительной ткани значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства) пациенты пожилого возраста (в том числе получающие диуретики ослабленные пациенты и с низкой массой тела) беременность (I- II триместр) сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например. варфарин) антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел) глюкокортикостероиды для приема внутрь (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

Беременность и лактация:

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Абсолютный риск возникновения пороков развития сердечно-сосудистой системы был повышен с < 1 % приблизительно до 15 %.

Риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности лечения. У животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводило к повышению пре- и постимплантационной гибели плода и эмбриофстальной смертности.

Кроме того у животных получавших ингибитор синтеза простагландинов во время органогенеза отмечалось увеличение частоты встречаемости различных пороков развития включая пороки сердечно-сосудистой системы.

Не следует применять диклофенак во время I и II триместров беременности при отсутствии четких показаний.

В случае применения диклофенака у пациентки планирующей беременность или во время I или II триместра беременности препарат Наклофен следует применять в минимальной возможной дозе и как можно более коротким курсом.

При применении ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности возможно развитие следующих состояний:

– у плода:

– токсическое действие на сердце и легкие (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

– нарушение функции почек которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

– у матери и новорожденного:

– возможное удлинение времени кровотечения антиагрегантный эффект который может отмечаться даже при очень низких дозах

– подавление сократительной деятельности матки которое в результате приводит к запоздалым и затяжным родам.

Поэтому препарат Наклофен противопоказан в III триместре беременности .

Период грудного вскармливания

Подобно другим НПВП диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Во избежание нежелательных эффектов у ребенка диклофенак не следует применять в период грудного вскармливания.

Репродуктивная функция

Подобно другим неселективным НПВП применение диклофенака может нарушать репродуктивную функцию у женщин поэтому диклофенак не рекомендуется женщинам планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака у женщин испытывающих трудности с оплодотворением или проходящих обследование по поводу бесплодия.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение но не ранее чем через 12 часов (пациентам с почечной коликой препарат Наклофен повторно можно ввести через 30 минут).

При применении других лекарственных форм диклофенака (по всем показаниям) не следует превышать максимальной суточной дозы 150 мг.

Длительность применения не более 2 дней при необходимости далее переходят на прием внутрь либо ректальное применение диклофенака.

Нельзя смешивать Наклофен раствор для внутримышечного введения с другими препаратами в одном шприце.

Побочные эффекты можно минимизировать при применении минимальной эффективной дозы на протяжении максимально короткого срока необходимого для контроля (облегчения) симптомов.

Побочные эффекты:

Ниже приведены нежелательные лекарственные реакции (НЛР)которые были выявлены в ходе клинических исследований а также при применении диклофенака в клинической практике.

Для оценки частоты НЛРиспользованы следующие критерии: “очень часто” (≥ 1/10) “часто” (от≥1/100 до

Источник: https://medi.ru/instrukciya/naklofen_21439/

НАКЛОФЕН

Наклофен свечи инструкция по применению
– диклофенак натрия (diclofenac)

Состав и форма выпуска препарата

Суппозитории ректальные белого или желтовато-белого цвета, конусообразные; на продольном срезе – однородная восковая масса белого или желтовато-белого цвета.

1 супп.
диклофенак натрия50 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый.

5 шт. – стрипы (2) – пачки картонные.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения – 1 ч, в/м введения – 20 мин.

Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч.

ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Дозировка

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза – 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг.

Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов.

В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза – 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область).

В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Источник: https://health.mail.ru/drug/naklofen_3/

Медицина
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: