Петлевые диуретики: список препаратов, побочные эффекты, механизм действия

Содержание
  1. Петлевой диуретик
  2. Показания
  3. Противопоказания
  4. Механизм действия
  5. Совместимость
  6. Список препаратов и способ применения петлевых диуретиков
  7. Другие препараты
  8. Побочные эффекты
  9. Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия
  10. Показания и противопоказания к назначению
  11. Топ 10 часто назначаемых петлевых диуретиков
  12. Совместимость, способ применения
  13. Калийсберегающие диуретики: список, препараты, механизм действия
  14. Классификация диуретиков
  15. Характеристика отдельных представителей группы
  16. Амилорид
  17. Спиронолактон
  18. Петлевые диуретики. Механизм действия, препараты, показания
  19. Список препаратов в Европе
  20. Список препаратов в России и Беларуси
  21. Сравнение препаратов
  22. Показания к применению петлевых диуретиков
  23. Фармакокинетика петлевых диуретиков
  24. Механизм действия петлевых диуретиков
  25. Побочные эффекты петлевых диуретиков
  26. Перекрестные аллергические реакции
  27. Лекарственные взаимодействия
  28. Петлевые диуретики и тиазидные
  29. Показания к применению петлевых диуретиков: механизм действия и противопоказания
  30. Общая характеристика
  31. Показания к применению
  32. Противопоказания у употреблению
  33. Совместимость с другими медикаментами
  34. Препараты из группы петлевых диуретиков и их характеристика
  35. Средства в ампулах
  36. Полезная информация

Петлевой диуретик

Петлевые диуретики: список препаратов, побочные эффекты, механизм действия

Мочегонные лекарственные средства, воздействие которых приходится на петлю Генле (часть нефрона, соединяющего ближние и дальние канальцы), называются «петлевые диуретики». Они оказывают влияние на фильтрационную способность почек, позволяя выводить из организма жидкость и соли.

Данные препараты имеют быстрый и сильный мочегонный эффект, не создают предпосылок для развития диабета, не оказывают влияния на холестерин и представляют собой средства средней мощности.

Впрочем, побочные эффекты петлевых диуретиков являются существенным минусом данных лекарственных препаратов.

Петлевые диуретики — вид мочегонных, оказывающих целевое влияние на работу нефрона почек.

Показания

Основными показаниями для применения петлевых диуретиков являются:

  • отеки, провоцируемые переизбытком натрия в организме;
  • повышенное артериальное давление;
  • сердечная недостаточность;
  • повышенная концентрация кальция и калия в плазме крови;
  • почечная недостаточность.

Противопоказания

Врачи отмечают следующие противопоказания к приему петлевых диуретиков:

  • отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь;
  • аритмия;
  • аллергические реакции на лекарственные средства сульфонамидной группы;
  • уменьшение объема циркулирующей крови;
  • период беременности и кормления грудью.

Механизм действия

Петлевые диуретики вступают в действие уже через полчаса.

Механизм работы диуретических препаратов базируется на расслаблении мускулатуры сосудов и увеличении почечного кровотока, благодаря тому, что лекарственные средства увеличивают синтез простагландинов в эндотелиальных клетках сосудов.

Действие препарата начинается уже спустя 0,5 —1 час, но зачастую заканчивается быстро — через 4—6 часов.

Петлевые диуретики провоцируют сбой в противоточно-поворотном механизме петли Генле и увеличивают гломерулярную фильтрацию (фильтрация жидкости, которая не содержит белковых соединений), за счет чего происходит усиление мочегонного действия.

Кроме того, диуретики петлевые уменьшают обратное всасывание ионов хлора и натрия, а в петле Генле тормозят всасывание магния, увеличивая количество его выведения вместе с мочой.

После уменьшения магния в организме снижается и продукция гормона, вырабатываемого паращитовидными железами, благодаря чему уменьшается обратное всасывание кальция.

Петлевые диуретики влияют на почечный кровоток, снижают сердечные нагрузки и венозный тонус и увеличивают объем мочи.

Совместимость

Петлевые мочегонные лучше не комбинировать с противоспалительными, противодиабетическими и др. препаратами.

Пациенту, который начал принимать петлевой диуретик, нужно обратить внимание на его совместимость с другими лекарственными средствами. Многие сочетания имеют противопоказания и вызывают неблагоприятный эффект:

  • противовоспалительные лекарства значительно снижают действие мочегонных препаратов;
  • препараты для разжижения крови нередко могут стать причиной кровотечений;
  • дигиталис, являющийся лекарственным растением, способен влиять на сердечный ритм;
  • «Литий» вызывает рвоту и диарею;
  • «Пробенецид» уменьшает действие петлевых диуретиков;
  • «Анаприлин» замедляет сердцебиение;
  • противодиабетические средства провоцируют понижение уровня сахара в крови.

Список препаратов и способ применения петлевых диуретиков

Наиболее быстродействующими петлевыми диуретиками считаются такие лекарства:

Петлевые мочегонные представлены на рынке широким ассортиментом иностранных и отечественных препаратов.

  1. «Бритомар» — это мочегонные таблетки, количество активного компонента в которых составляет 5 или 10 миллиграмм. Употреблять средство следует в любое удобное для пациента время, независимо от приема еды.

    Применять диуретик в случае отеков при сердечной недостаточности нужно по 10—20 мг 1 раз в день. В случаях отеков при болезни почек — 20 мг 1 раз в день. Отеки при болезни печени требуют 5—10 мг в день в комплексе с другими лекарственными средствами, назначаемыми врачом. При повышенном артериальном давлении — 5 мг в день.

    Диуретический эффект начинается почти через час после приема и длится до 10 часов.

  2. «Фуросемид» существует как в виде таблеток (40 миллиграмм), так и в виде раствора для инъекций (10 миллиграмм). Перорально принимают с утра, начиная от 40 мг в день, при необходимости суточную дозировку увеличивают до 160 мг. Эффект проявляется через 0,5 ч и длится до 4 ч.

    Раствор водится внутримышечно и внутривенно по 20—40 мг в день и начинает действовать через 4 минуты.

  3. «Фурсемид» производится в форме таблеток (40 миллиграмм) и раствора для инъекций (20 миллиграмм). Таблеточная дозировка устанавливается индивидуально от 1 до 3 таблеток 1 раз в сутки.

    Раствор вводят внутривенно и внутримышечно, начиная от 20 мг в сутки и увеличивая дозировку, если требуется. Действие наблюдается через 5 минут после введения и длится до 8 часов.

  4. «Этакриновая кислота» выпускается в форме таблеток (50 миллиграмм) и в растворе (50 миллиграмм).

    Перорально диуретик начинают принимать с 50 мг, постепенно увеличивая дозу в случаях необходимости. Внутривенно вводят для достижения более быстрого эффекта по 50 миллиграмм. Эффект наблюдается спустя 30 минут и продолжается до 8 часов.

Другие препараты

Петлевые диуретики доступны и в жидком виде для уколов.

«Буфенокс» представлен в виде таблеток (1 миллиграмм) и раствора для инъекций (0,025%).

Таблетки следует принимать с утра на голодный желудок по 1 штуке на протяжении 3—5 дней, а после по 1—2 еще на протяжении 3-х дней.

Раствор вводится либо внутривенно, либо внутримышечно, по 0,5—1,5 мг, следующую инъекцию можно произвести спустя 4—8 часов. Курс терапии составляет 3—4 дня. Эффект наступает в течение 2-х часов.

«Диувер» представляет собой таблетки по 5 и 10 миллиграмм. При разнообразных отеках принимать препарат следует по 5 мг один раз в сутки, при необходимости постепенно увеличивая дозировку до 40 мг. При повышенном артериальном давлении употребляют половину 5 мг таблетки раз в сутки. Действие петлевого диуретика начинается через 2 ч и длится до 18 часов.

«Лазикс» выпускается в форме раствора для инфузий (10 миллиграмм) и таблеток (40 миллиграмм). Раствор вводится внутривенно. В случаях нетяжелых отеков применяют 20—40 мг в день, в случае легочных отеков — 40 мг.

При повышенном артериальном давлении — 80 мг в день в 2 приема. Перорально употребляется при нетяжелых отеках в дозировке 20—80 мг в день, при повышенном артериальном давлении — 80 мг в день в 2 приема.

Диуретик начинает действовать через 2 часа после приема.

Важно запомнить, что верную дозу препаратов может назначить только специалист, исходя из индивидуальных особенностей организма пациента.

Побочные эффекты

Существует целый ряд негативных воздействий, которые причиняют петлевые диуретики организму человека: обезвоживание, пониженное содержание ионов натрия, калия, кальция и магния в плазме крови, уменьшение количества хлоридов, высокое содержание мочевой кислоты, что чревато появлением подагры — болезненных отеков суставов преимущественно на больших пальцах ног, подавление секреции инсулина, повреждение слухового и вестибулярного аппарата.

Источник: https://etopochki.ru/diuretiki/medikamenty/petlevoj-diuretik.html

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Петлевые диуретики: список препаратов, побочные эффекты, механизм действия

Рассмотрим, какие мочегонные препараты называют петлевыми диуретиками, механизм их действия, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.

Показания и противопоказания к назначению

Назначаются петлевые диуретики для купирования пастозности (отеков) разного генеза, лечения артериальной гипертензии, застойной сердечно-сосудистой, почечной недостаточности. С помощью лекарственных средств корректируются острые и хронические состояния, сопровождающиеся сильными отеками, такие как:

  • цирроз печени;
  • сердечная недостаточность разной степени тяжести;
  • нефротический синдром, ОПН, ХПН, анурия;
  • гиперкальцемия;
  • острые отравления разной этиологии;
  • отек легких, мозга;
  • гипертонический криз, преэклампсия.

Потерю калия компенсируют параллельным назначением калийсберегающих мочегонных.

Противопоказаниями к назначению препаратов являются:

  • критическая разбалансировка электролитов;
  • беременность, лактация;
  • возраст до трех лет;
  • индивидуальная непереносимость;
  • полиаллергия;
  • терминальная фаза почечной, печеночной недостаточности, декомпенсированный гломерулонефрит, сахарный диабет;
  • пороки сердца, как врожденные, так и приобретенные.

Никогда диуретики не используют, как средство для похудения: они выводят избыток жидкости, но обратное всасывание солей не обеспечивают, поэтому первая же кружка воды восстанавливает статус-кво. Как побочный эффект, нередко диагностируют интоксикацию, дистрофию миокарда, нефронов, вплоть до летального исхода.

Топ 10 часто назначаемых петлевых диуретиков

Петлевые диуретики – быстро всасываются, усваиваются частично (до 60%), выводятся как метаболиты после биохимического распада в печени, почках, демонстрируют почти мгновенный (в зависимости от способа введения), но кратковременный эффект.

Выпускаются как оригинальные средства, так и аналоги. Список ТОП 10 препаратов следующий:

Название препаратаФармакология
 БуметанидТаблетки или раствор для инъекций, выводит микроэлементы, угнетает реабсорбцию хлора, натрия, задерживает мочевую кислоту, вызывая мощный мочегонный эффект, токсическую деструкцию нефронов, риск подагры
 Этакриновая кислотаТаблетки, действующие в восходящем и нисходящем колене петли Генле, расширяют сосуды почек, обладают умеренным гипотензивным действием, корректируют вывод микроэлементов убирая пастозность
 ТорасемидТаблетки со способностью связывать котранспортеры калия, хлора, натрия в мембранах петли Генле, что обуславливает быстрый мочегонный эффект, назначается при почечной, печеночной недостаточности
 ФуросемидТаблетки, инъекции, обладающие быстрым, мощным, но кратковременным эффектом (доза имеет значение) – средство экстренной помощи, несколько повышает клубочковую фильтрацию, в связи с чем предпочтителен при почечной недостаточности
 Эдекрин – основное действующее вещество этакриновая кислотаТаблетки, инъекции, обладающие гипотензивным, мочегонным действием, применяют в лечении сердечной недостаточности, гипертонии
Бритомар – основа торасемидТаблетизированный петлевой диуретик пролонгированного действия, используют при лечении отечного синдрома разного генеза
 Буфенокс (буметанид)Таблетки с мочегонным эффектом, которые используют для купирования отека легких, застойной сердечной недостаточности, нарушения функции почек, печени
 Диувер (торасемид)Таблетки отсроченного действия, максимальный эффект опорожнения мочевого пузыря – через пару часов после приема, используют для снятия отечного синдрома разной этиологии
 Лазикс (фуросемид)Таблетки или раствор для инъекций, обладающие мочегонным эффектом, снижают артериальное давление, используются в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии
УрегитПолный аналог этакриновой кислоты, гарантирующий вывод избытка жидкости

Препараты, синтезированные на основе этакриновой кислоты, торасемида, применяются, как на территории ЕС, так и РФ.

Совместимость, способ применения

Поскольку мочегонные – аллергенные лекарственные средства, часто вызывают индивидуальную непереносимость, их сочетаемость и взаимозаменяемость особенно важна. Принимать петлевые диуретики можно только после консультации с лечащим врачом, поскольку некоторые комбинации нежелательны или просто опасны. Например, одновременный прием с:

  • антибиотиками аминогликозидного ряда (Гентамицин, Канамицин, Стрептомицин, Амикацин, Неомицин) повышает риск развития тяжелой ототоксической (необратимой) глухоты;
  • сочетание с антикоагулянтами прямого действия (Гепатромбин, Гепарин, Клексан, Фрагмин, Гируген) или непрямого действия (Фенилин, Неодикумарин, Варфарин) провоцируют кровотечения;
  • одновременный прием с производными сульфомочевины (противодиабетические средства: Метформин, Сиофор, Глюкофаж, Репаглинид, Натеглинид) приводят к развитию гипогликемии;
  • параллельный прием с сердечными гликозидами (Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид) вызывают аритмии;
  • НПВС – нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин) снижают эффективность диуретиков.

Петлевые диуретики увеличивают эффект Пропранолола (бета-блокатора), препаратов лития – нормотимиков (Литонит, Микалит, Седалит, Приадел, Литарекс). Мочевыделение становится интенсивным, в больших объемах. Есть и другие оптимальные сочетания:

  • тиазиды с петлевыми препаратами усиливают действия друг друга;
  • калийсберегающие средства дополняют петлевые средства, минимизируя нежелательные побочные эффекты (вывод калия) – это официально утвержденная комбинация мочегонных;
  • салуретики – аналоги петлевых мочегонных, действуют на уровне проксимальных отделов петли Генле, сочетаются с калийсберегающими диуретиками дистального действия.

Способы применения петлевых диуретиков зависят от диагноза, цели проводимой терапии, состояния пациента, его местонахождения (домашние условия, поликлиника, стационар). Различают энтеральное и парентеральное введение мочегонных средств в организм человека:

  • энтеральное – через рот (внутрь, per os), под язык (sub lingua) или за щеку (trans bucca): это относится к пероральным таблеткам;
  • парентеральное – путем инъекций: подкожных, внутрикожных, внутривенных, внутримышечных, внутриартериальных, внутриполостное, субарахноидальных, внутрикостных.

Уколы имеют преимущество при оказании экстренной помощи, но при любом способе введения лекарств необходимо соблюдать ряд правил:

  • контроль показателей крови с целью предупреждения гипокалиемии, метаболического алкалоза;
  • прием петлевых диуретиков всегда поддерживаются назначением средств, содержащих калий;
  • гипотиазид и фуросемид амбулаторно назначают курсами с перерывом: два дня /неделю или через сутки;
  • диуретики могут вызвать обезвоживание организма, поэтому контроль за объемом циркулирующей крови – общепринятая норма;
  • мочегонные повышают уровень ренина и альдостерона, то есть могут провоцировать гипертензию, что необходимо учитывать при составлении схемы лечения пациента;
  • рефрактерность отеков или склонность к кумулированию жидкости в тканях может вызвать болевой синдром при передозировке петлевых мочегонных, в этом случае показаны слабительные, пункционные проколы (альтернатива – ультрафильтрация с контролем скорости клубочковой фильтрации);
  • развитие гиперальдостеронизма не может быть купировано изолированным введением внутрь калия без добавления верошпирона;
  • минимальное содержание натрия в плазме крови на фоне длительного лечения диуретиками может вызвать гиповолемический шок, алкалоз, нарушение клубочковой фильтрации, повышение уровня мочевины – все состояния требуют незамедлительной коррекции: препаратом выбора является Фуросемид, Верошпирон, Триамтерен могут стимулировать гиперкалиемию;
  • уменьшение общего объема циркулирующей крови из-за приема мочегонных может негативно сказаться на функции почек, вызвать алкалоз, нарушение пуринового обмена.

Калийсберегающие диуретики: список, препараты, механизм действия

Петлевые диуретики: список препаратов, побочные эффекты, механизм действия

В группу калийсберегающих диуретиков входят препараты, которые отличаются по своей химической структуре. Они стимулируют выделение ионов натрия, но задерживают выведение калия из организма.

Их действие по сравнению с другими диуретиками более мягкое и слабое.

Они фактически не оказывают влияния на артериальное давление при гипертонии, но используются в схеме комплексного лечения или совместно с другими мочегонными для того, чтобы их эффект был выражен сильнее и калий не выводился из организма пациента.

Кроме задержки калия, они снижают выведение ионов магния и кальция из организма. Повышенное накопление калия может дать обратный эффект и привести к гиперкалиемии. Поэтому перед использованием этой группы средств пациенту рекомендуют проверить состояние электролитного баланса в организме.

Классификация диуретиков

Мочегонные препараты бывают синтетического или растительного происхождения. Все группы диуретиков имеют разное химическое строение, на основании чего строится их классификация. Классификация диуретиков по механизму действия:

  • осмотические;
  • калийсодержащие;
  • тиазидные;
  • петлевые.

Каждая из этих групп имеет определенный тип действия на организм. Именно на основании особенностей фармакологического действия врач подбирает мочегонное средство при заболевании, связанном с повышенной отечностью.

Осмотические диуретики – это сильнодействующие мочегонные средства в классификации диуретиков, которые чаще всего применяются как часть комплексного лечения наиболее тяжелых, острых случаев. Такие средства не назначаются курсами, а одноразово.

Принцип их действия строится на уменьшении давления в плазме крови, результатом чего становится ускоренное выведение жидкости из клеток и тканей, устранение отечности.

Данные лекарственные препараты применяются при отеках головного мозга или легких, острых отравлениях, шоковых состояниях.

Сульфаниламидные средства – это обширная группа лекарственных препаратов, к которой относятся петлевые и тиазидные диуретики. Тиазиды назначаются при артериальной гипертензии. Минимальные дозировки данных лекарственных препаратов применяются в качестве профилактики инсульта. Увеличивать профилактическую дозу не рекомендуется, так как это может привести к гипокалиемии.

В случае необходимости Тиазиды используются одновременно с калийсберегающими диуретиками. Петлевые диуретики обеспечивают моментальный мочегонный эффект, воздействуя на фильтрацию почек и ускоряя выведение жидкости и солей из организма. Медикаментозные средства данной группы действуют в области восходящего отдела петли Гентли.

Калийсберегающие диуретики относятся к мочегонным препаратам с мягким, щадящим действием. Они активизируют вывод ионов натрия и хлоридов, одновременно уменьшая выход калия.

Медикаментозные средства воздействуют непосредственно на дистальные канальцы, «отвечающие» за обмен ионов натрия и калия. Мочегонные препараты данной группы назначаются при врожденном синдроме Лиддла, циррозе, глаукоме.

Они не оказывают негативного действия на клубочковую фильтрацию.

Характеристика отдельных представителей группы

Самыми значимыми представителями калийсберегающих диуретиков являются Амилорид, Триамтерен и Спиронолактон. Разберем эти три лекарства подробнее.

Это средство уменьшает проницаемость мембран клеток для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой. Параллельно происходит задержка ионов калия.

Это лекарство усиливает мочегонный эффект других диуретиков, например, тиазидных. Диуретическое действие наступает очень быстро, уже через 10 – 15 минут после приема таблетки.

Препарат быстро всасывается, а его влияние на организм сохраняется до 12 часов.

Его применяют при отеках, которые вызваны циррозом печени, болезнями кровообращения или нефротическим синдромом. Часто используется в комплексе с тиазидными мочегонными. Дозу подбирают индивидуально и постепенно увеличивают. Лекарство используют каждый день. Среди побочных эффектов отмечаются:

  • тошнота и рвота;
  • падение артериального давления;
  • головные боли;
  • повышение мочевины;
  • симптомы гиперкалиемии и др.

Торговые названия препарата: Птерофен, Ревитен, Триамтезид и др. Комбинированное средство Триам-Ко – сочетание триамтерена и гидрохлортиазида.

Амилорид

Работает в дистальной части почечных канальцев. Он увеличивает выделения хлора и натрия, а также уменьшает секрецию калия. Мочегонный эффект умеренный и развивается через 2 часа.

Длительность действия – в течение суток. Применяют обычно в сочетании с другими мочегонными средствами. Амилорид усиливает их эффективность и останавливает потерю ионов калия.

Торговые названия Амилорида: Модуретик, Амилозид и др.

Спиронолактон

Этот калийсберегающий диуретик отличается по своему строению и механизму действия от остальных средств этой группы. Его мочегонный эффект связан с угнетением синтеза гормона альдостерона. Этот гормон вырабатывается в надпочечниках. Он регулирует содержание электролитов в организме человека. Он усиливает выведение ионов калия и блокирует выделения натрия.

Спиронолактон перекрывает влияние альдостерона на электролиты. Благодаря этому выделения натрия, воды и хлора усиливаются, а калий задерживается в организме. Это средство усиливает диуретический эффект других мочегонных и препятствует потере калия. Кроме этого, он оказывает антигипертензивное действие.

Всасывается стремительно, мочегонные свойства умеренные. Обладает накопительными свойствами и выраженный эффект отмечается только на 3 – 4 день после применения. Трансформируется в печени и выводится из организма почками. Используют это средство в следующих ситуациях:

  • сердечная недостаточность хроническая, реже острая;
  • отеки при циррозе печени;
  • нефротический синдром;
  • отеки беременных;
  • гиперальдостеронемия и др.

Важно! Препарат используют в комплексном лечении паркинсонизма. Благодаря ему устраняются дрожательные проявления болезни.

Применяют в сочетании с другими мочегонными и лекарственными препаратами, например, ингибиторами АПФ при сердечной недостаточности. Среди побочных реакций отмечают сонливость, тошноту, аллергические проявления и др. Не используют его во время беременности, при почечной недостаточности и у пациентов с заболеванием Аддисона. Торговые названия: Верошпирон, Альдактон, Практон и др.

Калийсберегающие диуретики – это группа разных лекарственных средств, обладающих мочегонным эффектом. Основным их сходством является выведение натрия и задержка ионов калия. Применяются в сочетании с другими диуретиками, реже – самостоятельно.

Применение мочегонных препаратов при отеках и других нарушений в организме ― распространенная процедура на сегодняшний день. С их помощью быстро выводят излишнюю жидкость из тканей организма. При всех положительных качествах, диуретики обладают рядом отрицательных черт. Одной из них есть вывод кальция из организма человека.

Источник: https://KamenOnline.ru/mochegonnye/petlevye-diuretiki-mehanizm-dejstviya.html

Петлевые диуретики. Механизм действия, препараты, показания

Петлевые диуретики: список препаратов, побочные эффекты, механизм действия

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Все петлевые диуретики, кроме этакриновой кислоты, по химическому строению являются сульфаниламидными производными.

Химическая структура петлевых диуретиков

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие петлевые диуретики:

  • Bumex дженерик: буметанид;
  • Edecrin дженерик: этакриновая кислота;
  • Demadex дженерик: торсемид;
  • Lasix дженерик: фуросемид;
  • Sodium Edecrin дженерик: этакриновая кислота.

Список препаратов в России и Беларуси

Наиболее распространенные петлевые диуретики:

  • Бритомар (Таблетки пероральные)
  • Буфенокс (Таблетки пероральные)
  • Буфенокса раствор для инъекций 0,025% (Раствор для инъекций)
  • Диувер (Таблетки пероральные)
  • Лазикс (Раствор для инфузий)
  • Лазикс (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Фуросемид (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид (Субстанция)
  • Фуросемид (Субстанция-порошок)
  • Фуросемид (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид Ланнахер (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид Ланнахер (Таблетки пероральные)

Сравнение препаратов

Несмотря на появление других петлевых диуретиков, наиболее популярным веществом данной группы остается фуросемид (лазикс). Этакриновая кислота менее эффективна, чем фуросемид (особенно при нарушении функции почек) и наиболее токсична из всех петлевых диуретиков.

Например, риск ототоксичности у нее больше , чем у фуросемида. Поэтому она используется реже всех веществ этой группы, обычно – только при аллергии пациента на другие петлевые и тиазидные диуретики (т.к. она не содержит сульфаниламидную группу).

Буметанид и торсемид (торасемид) отличаются от фуросемида более сильным и (торсемид) длительным действием.

Показания к применению петлевых диуретиков

Петлевые диуретики используются в медицине в основном для лечения гипертонии и отеков различного происхождения, чаще при застойной сердечной недостаточности или почечной недостаточности.

Петлевые диуретики применяются при:

  • отеках различного происхождения (печеночных, сердечных и особенно почечных), например при отеках связанных с сердечной недостаточностью, циррозом печени, почечной недостаточностью и нефротическим синдромом;
  • при острой почечной недостаточности – повышают почечный кровоток и стимулируют отделение мочи при анурии (размачивают больного);
  • гиперкальциемии (интенсивно выводят кальций из организма);
  • для форсированного диуреза при отравлениях различными химическими веществами, включая лекарства;
  • петлевые диуретики применяются для экстренной помощи при отеке легких и отеке мозга;
  • при артериальной гипертензии – назначаются только при выраженной сердечной недостаточности, в иных случаях из-за продолжительного действия более предпочтительны тиазидные диуретики.

Систематический обзор группой Cochrane Hypertension, оценивая антигипертензивные эффекты петлевых диуретиков, обнаружил лишь умеренное снижение артериального давления по сравнению с плацебо. Обзор подчеркивает необходимость более рандомизированного контроля испытаний.

Фармакокинетика петлевых диуретиков

Петлевые диуретики быстро, но только частично всасываются в желудочно-кишечном тракте и быстро выводятся из организма. Например, биодоступность фуросемида при приеме внутрь около 60%. Торсемид рекордно быстро ( в два – три раза быстрее фуросемида) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Большая часть петлевых диуретиков выводится в виде метаболитов ( например, фуросемид связывается с глюкуроновой кислотой в почках, буметанид метаболизируется в печени).

В отличие от введения через рот, при введение в вену эффект петлевых диуретиков наступает очень быстро, но он является кратковременным.

Наиболее длительным петлевым диуретиком является торсемид – в 2 раза дольше, чем фуросемид (поэтому он является лучшим из группы петлевых диуретиков для лечения АГ).

Механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые диуретики действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Следствием этого воздействия является торможение совместного транспорта Na, K, Cl. Блокада транспорта хлора понижает электрохимический градиент вдоль поверхности эпителиальных мембран нефрона и, как следствие, тормозит реабсобцию натрия.

Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды. Петлевые диуретики путем активной серекции попадают в просвет проксимальных канальцев и конкурируют с мочевой кислотой за выделение, что приводит к ее задержке и гиперкурикемии.

Петлевые диуретики обладают и вторичным эффектом. Вторичный эффект данной группы препаратов это увеличение производства простагландинов, что приводит к расширению сосудов и улучшению кровоснабжения почек. НПВС блокируют циклооксигеназы, которые участвует в синтезе простагландинов, поэтому НПВС могут снизить эффективность диуретиков.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • гиповолемия,
  • гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
  • гипонатриемия,
  • гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
  • гипокальциемия,
  • гипергликемия,
  • гипомагниемия – потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
  • головокружения,
  • обмороки,
  • гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • дислипидемия,
  • повышение концентрации сывороточного креатинина,
  • гипокальциемия,
  • сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Перекрестные аллергические реакции

Поскольку такие петлевые диуретики как фуросемид, торасемид и буметанид технически являются серосодержащими препаратами (смотрите изображение в разделе химическая структура петлевых диуретиков), то теоретически существует риск того, что пациенты, чувствительные к сульфаниламидам могут быть чувствительны и к петлевым диуретикам. Этот риск указывается во вкладышах лекарственной упаковки. Тем не менее фактически риск перекрестной реактивности неизвестен, и есть некоторые источники, которые оспаривают существование такой перекрестной реактивности. В одном исследовании было установлено, что только 10% пациентов с аллергией к антибиотикам сульфаниламидов имеют перекрестную аллергию и на петлевые диуретики. Однако остается неясным истинная ли это перекрестная реактивность или же природа такой реакции иная.

Этакриновая кислота является единственным препаратом этого класса мочегонных средств, который не является сульфаниламидом. Однако она имеет ярко выраженное осложнение, связанное с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт.

Лекарственные взаимодействия

Петлевые диуретики при комбинировании с аминогликозидными антибиотиками резко повышают риск тяжелой ототоксичности (необратимая глухота); антикоагулянтами – повышают риск кровотечений; сердечными гликозидами – повышают риск аритмий; противодиабетическими препаратами из группы производных сульфонилмочевины – повышают риск гипогликемии; НПВС – уменьшают эффект последних. Петлевые диуретики увеличивают эффект пропранолола и препаратов лития.

Петлевые диуретики и тиазидные

Длительность эффекта у большинства петлевых диуретиков (кроме длительнодействующего торсемида) значительно меньше, чем у тиазидных диуретиков.

Петлевые диуретики обладают сильным эффектом. Сильный эффект означает очень высокий риск развития побочных эффектов (прежде всего это нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия).

Это ставит петлевые диуретики в проигрышное положение перед тиазидными диуретиками, когда требуется не слишком сильное, но длительное действие (в частности, при лечении артериальной гипертензии).

Тиазидные диуретики более эффективны чем петлевые диуретики у пациентов с нормальной функцией почек, а петлевые диуретики более эффективны у пациентов с нарушением функцией почек т.е. не теряют активности при остром почечном повреждении.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/petlevye-diuretiki/

Показания к применению петлевых диуретиков: механизм действия и противопоказания

Петлевые диуретики: список препаратов, побочные эффекты, механизм действия

Почки играют очень важную роль и обеспечивают нормальное функционирование организма. Они выполняют, роль фильтра, выводят из полости организма жидкость и соли.

Препараты, усиливающие их фильтрационную способность, называются петлевыми диуретиками.

Эти лекарства стимулируют расслабление гладкой мускулатуры сосудов, повышают почечный кровоток, способствуют продуцированию простагландинов Е2 и И2 в клетках сосудов, повышают клубочную фильтрацию.

За счет всех этих процессов наблюдается усиление мочегонного эффекта.

Общая характеристика

Петлевые диуретики наделены способностью, тормозить процесс обратного всасывания ионов хлора, натрия, а также магния с первичной мочи.

Они стимулируют выведение последнего.

Медикаментозные средства данной группы параллельно с этим улучшают выведение кальция, стимулируя клубочковую фильтрацию, кровообращение в почках и уменьшая нагрузку на сердечную мышцу и тонус венозных стенок.

При всем этом увеличивается диурез.

Показания к применению

В подавляющем большинстве случаев петлевые диуретики используются для устранения проявлений гипертонической болезни и отечных процессов различного генеза, а также при почечной или застойной форме сердечной недостаточности.

Лекарства рекомендуется применять при диагностировании таких патологических состояний и процессов как:

  1. Сердечные, печеночные и почечные отеки. Их выписывают сразу же, после диагностирования данных патологий.
  2. Хроническая почечная недостаточность. Средства наделены способностью улучшать почечный кровоток и ускорять выведение мочи при анурии.
  3. Гиперкальциемия. Стимулируют выведение кальция из полости организма.
  4. Гипертоническая болезнь, но только в том случае если у больного наблюдается сердечная недостаточность. Во всех остальных случаях оправданным считается назначение тиазидных диуретиков.

Используют их также с целью проведения форсированного диуреза при отравлениях, а также для оказания неотложной помощи при диагностировании отека легких или мозга.

Противопоказания у употреблению

Согласно инструкции по применению петлевые диуретики запрещается принимать при:

  • прекращении поступления мочи в мочевой пузырь;
  • нарушениях ритма сердца;
  • наличии аллергии на препараты, которые относятся к сульфаниламидной группе;
  • беременности и лактации.

Совместимость с другими медикаментами

Перед тем как начать лечение препаратами из группы петлевых диуретиков, рекомендуется ознакомиться с информацией об их совместимости с другими медикаментами. Это позволит предупредить развитие побочных реакций и осложнений.

Обратите внимание, прием петлевых диуретиков нежелательно сочетать с применением противовоспалительных и противодиабетических лекарств.

Если одновременно принимать петлевые диуретики и:

  1. Пробенецид или препараты с противовоспалительным эффектом будет наблюдаться снижение терапевтического воздействия первых.
  2. Лекарства, которые способствуют разжижению крови, появляется риск развития кровотечения.
  3. Дигиталис (препарат растительного происхождения) может наблюдаться формирование аритмии.
  4. Литий, могут появляться расстройства стула в виде диареи и рвоты.
  5. Пропранолол, может замедляться сердечный ритм, будет появляться брадикардия.
  6. Препараты, которые используются для лечения сахарного диабета будет наблюдаться усиление эффективности последних.

Препараты из группы петлевых диуретиков и их характеристика

Быстрее терапевтический эффект наступает от приема таких петлевых диуретиков как:

  1. Бритомар. Таблетки обладают мочегонным эффектом, они содержат в своем составе 5 или 10 мг действующего вещества. Принимать лекарства можно в любое время. Доза препарата для каждого конкретного случая и вида заболевания подбирается врачом. Действовать медикаментозный препарат начинает через час после приема, терапевтический эффект продолжается в течение десяти часов.
  2. Фуросемид. Выпускается в таблетированной форме (40 мг) и инъекционной по 10 мг. Принимать лекарства лучше в утренние часы суток, доза может колебаться от 40 до 160 мг. Действовать лекарства начинают уже через 30 минут, эффект поддерживается в течение 4 часов.
  3. Этакриновая кислота. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Для одного приема доза составляет 50 мг, однако в случае необходимости она может увеличиваться.
  4. Буфенокс. Таблетки (1 мг) рекомендуется пить утром перед едой. Сначала их принимают по одной таблетке в течение 4 дней, после чего по 1-2 еще трое суток. Наступление эффекта можно ожидать через 2 часа.
  5. Диувер. Таблетированный препарат, который выпускается по 5 и 10 мг. Доза может колебаться в зависимости от того для лечения какого патологического состояния он используется. Эффект от применения наступает через 2 часа и продолжается почти пол сутки.
  6. Лазикс. Таблетки содержат в своем составе 40 мг действующего вещества и начинают действовать через 2 часа.

Средства в ампулах

Инъекционная форма мочегонных препаратов в большинстве случаев назначается в тяжелых случаях, когда необходимо, чтобы положительный эффект наступил как можно скорее или когда пациент не в состоянии принять таблетированные медикаментозные средства. Препараты выбора это:

  1. Буфенокс в инъекционной форме, используется для внутривенного и внутримышечного введения. Доза может колебаться от 0,1 до 1,5 мг, следующий укол можно делать, соблюдая интервала в 4-6 часов. Терапевтический курс должен длиться в течение трех-четырех суток.
  2. Этакриновая кислота. Инъекционная форма препарата предназначена для внутривенного введения, доза составляет 50 мг. Наступление терапевтического эффекта можно ожидать уже через 30 минут, длится он в течение 8 часов.
  3. Фуросемид. Раствор может использоваться как для внутримышечного, так и для внутривенного введения, доза при этом колеблется от 20 до 40 мг. Эффект наступает уже через несколько минут и продолжается в течение 8 часов.
  4. Лазикс. Вводится внутривенно или внутримышечно. При повышении артериального давления принимать лекарства можно дважды в сутки.

Самими распространенными препаратами считается:

  • Лазикс;
  • Фуросемид;
  • Этакриновая кислота.

Что касается негативных сторон инъекционных препаратов данной группы, то ими считаются болевые ощущения, которые возникают при введении средства и невозможность самостоятельного применения.

Обратите внимание, вид препарата и его дозу должен назначать только врач, учитывая особенности пациента, вид и тяжесть течения заболевания.

Полезная информация

Обратите внимание, петлевые диуретики практически не применяются для лечения гипертонической болезни. Объясняется это тем, что они обладают кратковременным эффектом и приводят к формированию большего количества побочных реакций по сравнению с другими медикаментозными средствами, которые используются для лечения этой патологии.

Оправданным считается их назначение, если наблюдается присоединение сердечной или почечной недостаточности. Петлевые диуретики отличаются высоким уровнем эффективности для купирования гипертонических кризов.

Применение лекарств с данной группы может привести к таким побочным реакциям как:

Подводя итог, хочется отметить, что, несмотря на то, что петлевые диуретики, на первый взгляд препараты безобидные, не рекомендовано самостоятельно принимать их для устранения отеков или излишнего веса.

Назначать их должен только квалифицированный специалист, ведь в противном случае может наблюдаться формирование усложнений и побочных реакций с тяжелым течением. Будьте внимательными к своему организму, берегите здоровье, ведь это самый ценный дар дарованный человеку.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://UroHelp.guru/pochki/metody/tradicionnye/petlevye-diuretiki.html

Медицина
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: