Сколько нужно принимать аторвастатин

Содержание
  1. Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
  2. Состав и лекарственная форма
  3. Показания к применению
  4. Противопоказания
  5. Аторвастатин: показания к применению лекарства, для чего предназначен и как принимать?
  6. Состав и принцип фармакологического воздействия
  7. Кому показан Аторвастатин?
  8. Кому противопоказан Аторвастатин?
  9. Особенности применения и возможные побочные реакции
  10. Как долго принимать аторвастатин от повышенного холестерина
  11. Состав и форма выпуска
  12. Фармакодинамика и фармакокинетика
  13. Аторвастатин (40 мг, Лекфарм)
  14. Лекарственная форма
  15. Состав
  16. Описание
  17. Фармакотерапевтическая группа
  18. Фармакологические свойства
  19. Способ применения и дозы
  20. Побочные действия
  21. Инструкция по применению Аторвастатина: показания, аналоги и возможные побочные эффекты
  22. Показания: от чего помогает и зачем пить?
  23. Способ употребления и дозы: когда и сколько давать?
  24. Противопоказания и побочные действия
  25. Как долго принимать препарат?
  26. Аналоги «Аторвастатина»
  27. Выводы

Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Сколько нужно принимать аторвастатин

Аторвастатин — самый изученный препарат класса статинов. Считается наиболее оптимальным гиполипидемическим средствам по соотношению цена — качество.

Но официальная инструкция к его применению достаточно сложна для восприятия.

Особенно это касается разделов о непосредственном влиянии действующего вещества на липидный обмен и о его превращениях в организме от момента поступления в пищеварительный тракт до выведения.

Поэтому есть смысл разобрать описание Аторвастатина доступными словами: от чего он помогает, каковы его побочные действия и противопоказания, и есть ли аналоги у лекарства.

Стоит взвесить ожидаемую пользу и возможный вред длительного применения этого средства против «плохого» холестерина.

Также желательно провести сравнение препарата с другими популярными статинами (Розувастатином, Ловастатином, Симвастатином), и определиться: что же, все-таки, лучше. Не мешало бы выяснить, сколько стоит Аторвастатин в аптеках, и можно ли приобрести его без рецепта.

Состав и лекарственная форма

Аторвастатин (на латыни – Аtorvastatinum) выпускается только в таблетированной форме.

Для предотвращения губительного действия окружающей среды (влаги, света, температуры) на компоненты препарата, а также для целенаправленного всасывания лекарства в нижнем отделе желудка и начальном отрезке кишечника, их покрывают пленочной оболочкой. Цвет пленки зависит от производителя.

Обычно это – белая, но иногда желтоватая, голубоватая или коричневатая оболочка. Форма и вид у таблеток также разный: они или округлые или капсулообразные, с гладкой поверхностью или с гравировкой цифр на разных сторонах.

Но главное в лекарстве не вид, а активное вещество. Это аторвастатина кальция тригидрат.

Но так как для достижения необходимого терапевтического эффекта основную роль играет именно содержание в препарате самого аторвастатина, то дозировки средства ориентируют именно на него.

Так в аптечной сети можно встретить Аторвастатин с содержанием 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг действующего соединения. Меньших его доз (1 или 5 мг), даже в комбинированных гиполипидемических средствах, не бывает.

В одной ячейковой контурной палетке размещается 10 или 15 таблеток. В упаковке может находиться единственная палетка, а может и больше – до 10. Зачастую большое количество таблеток выпускается в полимерных банках.

Бывают и другие дозировки препаратов этой фарм-группы, основным веществом которых выступает аторвастатин. Но у них уже иные, не международные (МНН), а торговые названия (Аторис, Липримар, Новостат, Тулип и т. д.).

Оригинальный препарат Аторвастатин российского производства находится в следующей нише кодирования:

  • код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – С10АА;
  • код по Российскому классификатору ОКПД2–20.10.149;
  • по регистру лекарственных средств России (РЛС) средство относится к фармакологической группе «статины».

Аторвастатин – это не единственный компонент лекарства. В его состав входят вспомогательные вещества: карбонат кальция, целлюлоза, молочный сахар, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк. О них стоит знать аллергикам, так как реакция может развиться на микродозы и этих соединений.

Аторвастатин отпускается по рецепту, который врач выписывает на латинском языке. И даже если недобросовестные аптекари готовы свободно продать лекарство, без консультации врача принимать его не стоит. Ведь перед лечением и в его процессе необходимо контролировать функцию печени.

Показания к применению

Состояния, при которых назначают статины, называют дислипидемиями. В переводе на простой язык это нарушение жирового обмена.

Оно очень долго ничем не проявляется, и только при интенсивном отложении «плохого» холестерина в сосудистых стенках начинаются типичные атеросклеротические симптомы. В начальной же стадии липидный дисбаланс выявляется исключительно лабораторно.

Анализ называется липидограммой, в него входят основные показатели жирового обмена – триглицериды, холестерин, как общий, так и входящий в жиробелковые комплексы, белки-переносчики холестерола, а также коэффициент атерогенности.

Без определения липидного профиля (второе название липидограммы) невозможно установить дозировку и вид статина, который будет приниматься больным длительное время (а, возможно, — и всю жизнь). Кроме того, липидограмма необходима для контроля уже начатого лечения. На анализ сдается венозная кровь после определенной несложной подготовки: без нее результаты могут быть искажены.

Преимуществом Аторвастатина является его эффективность в терапии всех видов гиперхолестеринемии (наследственной и приобретенной). Он снижает уровень «плохого» холестерина и транспортных белков, способных откладываться в стенках артерий.

Одновременно повышает концентрацию «хороших» липопротеидов и увеличивает количество рецепторов, захватывающих холестерин для внутриклеточного потребления или утилизации.

Кроме того, Аторвастатин уменьшает содержание в крови триглицеридов, но это не значит, что его можно принимать для похудения.

Механизм действия активного вещества основан на подавлении главного фермента, катализирующего образование холестерина печеночными клетками. Называется фермент гидроксиметилглутарил-коэнзимА-редуктаза, а Аторвастатин, соответственно, — ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Именно это качество препарата позволяет не только остановить рост уже возникших атеросклеротических бляшек, но и предотвратить их появление у людей с повышенным риском развития атеросклероза.

Поэтому его могут назначить при генетической предрасположенности к гиперхолестеринемии еще в молодом возрасте или заядлым курильщикам и гипертоникам после 55 лет.

Сосуды статин не лечит, но при ишемической болезни сердца или церебральном атеросклерозе предотвращает такие осложнения, как инфаркт или инсульт.

Показаниями к его приему являются и острые формы ИБС, состояния после них, перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения. Назначают Аторвастатин и в послеоперационном периоде в сосудологии и кардиологии.

А наилучшие результаты достигаются при комплексном приеме препарата с другими гиполипидемическими средствами и в сочетании с иными методами коррекции жирового обмена (диета, умеренная физнагрузка, отказ от вредных привычек).

Противопоказания

Метаболизм препарата осуществляют печеночные клетки, и если их функция резко нарушена, Аторвастатин противопоказан.

Это касается не только явной патологии печени с острой или хронической недостаточностью, но и скрытых процессов, при которых содержание в крови печеночных ферментов повышено (в 3 раза и более).

Такие изменения могут быть после перенесенных в прошлом заболеваниях печени, электролитном дисбалансе, эндокринной патологии, нарушениях метаболизма, сепсисе.

Абсолютным противопоказанием к использованию Аторвастатина является непереносимость любого его компонента.

Что до совместимости с алкоголем, то употреблять спиртное при одновременном приеме любого лекарственного препарата нежелательно. А так как токсическое влияние «градусных» напитков особенно сказывается на печени, то при лечении статинами они противопоказаны.

Источник: https://holestein.ru/preparaty/atorvastatin

Аторвастатин: показания к применению лекарства, для чего предназначен и как принимать?

Сколько нужно принимать аторвастатин

Высокий холестерин служить основой для развития множества заболеваний, в числе которых стенокардия, инфаркты и инсульты. Повышение концентрации вредных жиров крови неизбежно влечет за собой развитие атеросклероза: в сосудах формируются бляшки, просвет кровеносного русла сужается, ток крови замедляется.

Как следствие, внутренние органы испытывают нехватку кислорода и питательных веществ, ухудшается их функционирование. Помимо этого, пораженные болезнью сосуды ослабевают, возрастает риск разрывов с развитием внутреннего кровотечения, которое может угрожать жизни.

Как избежать негативных последствий болезни? На запущенных стадиях процесса поможет лишь операция. Но если вы обратитесь к доктору при первых симптомах недуга, то достаточно эффективной окажется и консервативная терапия, включающая прием специальных медикаментов, а также комплекс мероприятий по коррекции образа жизни.

Аторвастатин – препарат из фармакологической группы статинов, основным эффектом от воздействия которого является снижение уровня общего холестерина в крови. Прочитав статью, вы узнаете все о клинических особенностях данного медикамента. Информация окажется полезной для тех, кто страдает об повышенного холестерина, а также для тех, кто хочет избежать серьезных проблем со здоровьем.

Состав и принцип фармакологического воздействия

Действующее вещество препарата носит название Аторвастатин кальция. Это практически белый порошок кристаллической структуры, обладающий гидрофильными свойствами. Среди вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, имеется лактоза, что исключает возможность лечения пациентов, страдающих от непереносимости углевода группы дисахаридов.

Аторвастатин – ингибитор ГМК КоА-редуктазы. Согласно общепринятой классификации его относят к III поколению статинов. Последние, в свою очередь, относят к современным гиполипидемическим и / или антисклеротическим лекарственным препаратам.

Разнятся лишь названия, суть при этом остается неизменной: термин «гиполипидемический» подчеркивает способность медикаментов данной группы снижать уровень липидов крови, в то время как термин «антисклеротический» подчеркивает их способность препятствовать развитию атеросклероза. Напомним, что повышение концентрации липидов крови и атеросклеротическое поражение сосудов являются последовательными звеньями одной цепи.

Теперь непосредственно о том, как же действует данное средство. Аторвастатин кальция, попадая в организм человека, запускает каскад реакций, а именно:

  1. Блокируется работа фермента печени ГМК-КоА-редуктазы. Этот фермент регулирует процесс трансформации ГМГ-КоА в мевалонат, который, в свою очередь, является одним из основных предшественников холестерина. Таким образом, блокируется синтез эндогенного холестерина в печени.
  2. Возрастает количество рецепторов к липопротеинам низкой плотности (родственная холестерину группа эндогенных липидов, обладающих преимущественно негативными свойствами для организма) на поверхности клеток печени. Так, гепатоциты активнее захватывают и расщепляют вредные липиды.
  3. Уровень холестерина и липопротеинов низкой плотности в крови падает. При этом срабатывает компенсаторная реакция организма, возрастает концентрация липидов крови за счет липопротеинов высокой плотности (условно «хорошие» липиды, обладающие полезными свойствами).

Действуя подобным образом, препарат способствует восстановлению оптимального липидного баланса: количество «хороших» жиров возрастает, в то время как количество «вредных» жиров устойчиво снижается.

По данным проведенных клинических исследований, длительный (на протяжении более 5 лет) прием Аторвастатина снижает риск ишемии миокарда, а также общей смертности пациентов с кардиоваскулярной патологией.

Кроме того, снижается риск развития фатального и не фатального инсультов.

Кому показан Аторвастатин?

Когда речь идет о приеме такого препарата, как Аторвастатин, показания включают ряд близких друг другу нозологий. Препарат назначают в составе комплексной терапии пациентам со следующими клиническими диагнозами:

  • первичная гиперхолестеринемия;
  • вторичная гиперхолестеринемия;
  • комбинированная гиперлипидемия;
  • дисбеталипопротеинемия;
  • атеросклероз сосудов (любой локализации);
  • хроническая ишемическая болезнь сердца.

Препарат используют и в педиатрической практике, что обуславливает возможность лечения первичных форм заболевания Аторвастатином.

Кроме того, медикамент может быть назначен пациентам, которые имеют отклонения в лабораторных показателях крови (повышение отдельных фракций липидов, включая холестерин), не страдая при этом от какого-либо заболевания.

Речь идет о профилактировании ранних форм патологии с использованием лекарственного средства. При наличии соответствующих показаний следует исключить противопоказания к лечению Аторвастатином. Лишь после этого можно начинать курс лечения.

Кому противопоказан Аторвастатин?

Перечень противопоказаний к использованию медикамента включает как общие (неспецифические), так и специфические критерии, например:

  1. Абсолютным противопоказанием к приему Аторвастатина является индивидуальная непереносимость действующего вещества. Речь идет о ситуациях, когда прием медикамента вызывает аллергическую реакцию у пациента.
  2. Далее следует целая группа абсолютных противопоказаний, которая включает: непереносимость лактозы (недостаточность лактазы), галактоземию и синдром мальабсорбции глюкозо-галактозы. Данный запрет обусловлен наличием лактозы в качестве вспомогательного компонента в составе лекарства.
  3. К относительным противопоказаниям относят группу заболеваний печени, среди которых гепатиты, циррозы, алкогольное поражение печени, печеночная недостаточность различной этиологии, а также превышение нормативных показателей трансаминаз. Относительность противопоказания обусловлена тем, что вопрос о возможности приема медикамента решается индивидуально, основываясь на данных биохимического анализа крови пациента. Минимальные отклонения от нормы делают допустимым прием Аторвастатина в малых дозах.
  4. Еще одно относительное противопоказание – это наличие тяжелого кардиоваскулярного заболевания. Парадокс заключается в том, что эти же заболевания могут служить и показанием к лечению Аторвастатином.
    Исключает возможность приема медикамента лишь наличие в анамнезе пациента инфаркта, транзиторной ишемической атаки или же инсульта на протяжении последних 6-ти месяцев.

Кроме того, препарат не рекомендуют принимать работающим пациентам, профессиональная деятельность которых предусматривает необходимость управления механизмами, вождения транспортного средства, выполнения тонких манипуляций. На период лечения следует отказаться и от вождения личного автомобиля.

Особенности применения и возможные побочные реакции

Аторвастатин выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой. Данная форма лекарства признана самой удобной для приема. Выпускают Аторвастатин в стандартных дозировках 10мг, 20мг, 40мг и 80мг.

Необходимая терапевтическая доза подбирается индивидуально.

Как правило, курс лечения начинают с малых доз (10-20 мг, в зависимости от клинического диагноза и общего состояния пациента), а затем постепенно увеличивают дозировку медикамента.

Стандартная терапевтическая доза составляет 40 мг, однако больных, страдающим тяжелыми хроническими заболеваниями сердца и сосудов, может быть назначена и суточная доза в 80мг.

Пациент может сам выбрать удобное для него время приема медикамента. Так, 1 таблетка Аторвастатина принимается 1 раз в день, вне зависимости от приема пищи. Спустя 2-4 недели с момента начала приема пациент повторно сдает кровь на биохимическое исследование, после чего терапевтическая доза медикамента корригируется.

В последующем анализы сдаются 1 раз в месяц с целью наблюдения за динамикой лабораторных данных. Но корректировок в режим дозировки препарата, как правило, больше не вносят. Полный курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет. Продолжительность терапии зависит от основного клинического диагноза, а также от динамики лабораторных показателей.

Аторвастатин – современный препарат, который, как правило, хорошо переносится пациентами. Однако, в малом проценте случаев возникновение побочных явлений все же возможно.

Так, среди наиболее распространенных негативных эффектов:

  • диспепсия (тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе);
  • астенический синдром (упадок сил, общая слабость, апатия);
  • головные боли, головокружение;
  • нарушения сна;
  • аллергические реакции.

Среди более редких: миопатия, миозит, артрит, панкреатит, гепатит, нарушения углеводного обмена. Но такие серьезные осложнения развиваются лишь в тех случаях, когда пациент имеет склонность к определенному роду патологий (например, уже имеет проблемы с гепатобилиарной системой), либо же было упущено какое-то противопоказание к лечению Аторвастатином.

На сегодняшний день это один из самых популярных препаратов от холестерина. Его эффективность была доказана в ряде клинических исследований, кроме того, препарат отлично зарекомендовал себя на практике.

ВЫ ВСЕ ЕЩЕ ДУМАЕТЕ ЧТО ПОЛНОСТЬЮ ВЫЛЕЧИТЬСЯ НЕВОЗМОЖНО?

Источник: https://prososudi.ru/preparaty/kak-prinimat-atorvastatin.html

Как долго принимать аторвастатин от повышенного холестерина

Сколько нужно принимать аторвастатин

Аторвастатин — лекарственное средство, используемое для лечения высокого уровня холестерина. Он продается как соль кальция под торговой маркой Липитор (Lipitor) (кальций аторвастатина), производимой Pfizer. Он также доступен как общее лекарство.

Аторвастатин является одним из самых популярных лекарств для лечения высокого уровня холестерина. Об этом говорят десятки миллионов людей, сказал Кен Штернфельд, фармацевт из Нью-Йорка. Аторвастатин является членом ингибитора HMG-CoA класса лекарственного средства (статин).

Статины обычно используются, чтобы помочь пациентам с высоким уровнем холестерина. Поскольку существует много статинов, «важно проверить пациентов, чтобы узнать, какой лучше для них», — сказал Штернфельд.

Он рекомендует простой тест на пробирку, который может определить, какие препараты пациент может лучше всего метаболизировать.

Аторвастатин и другие статины работают путем потенциального снижения производства холестерина в организме через блокирование фермента, продуцирующего холестерин, в печени.

Следовательно, количество холестерина (жироподобного вещества), которое собирается в артериях, может быть уменьшено. «Статины — это лекарства, которые вы принимаете на всю оставшуюся жизнь, — сказал Штернфельд.

«Хотя дозировка может измениться, и, возможно, вы принимаете их один раз в день или через день».

Аторвастатин относится к группе лекарств, называемых статинами. Он используется для снижения уровня холестерина. Он также используется для предотвращения сердечных заболеваний, сердечного приступа и инсульта. Лекарство доступно по рецепту в виде таблеток, включая жевательные таблетки для людей, которые испытывают трудности с глотанием.

«Холестерин имеет полезную цель в организме, когда он делает то, что он должен делать», — говорит доктор Стивен Неабор, врач первичной медицинской помощи в Медицинском центре Барнард в Вашингтоне, округ Колумбия. «Он помогает сохранить клеточную мембрану несколько мягкой, что необходимо для движения, но наши тела сами производят весь холестерин, который нам нужен. Рекомендуемая суточная доза равна 0″.

Чрезмерный холестерин в артериях может блокировать приток крови к сердцу, мозгу и другим частям тела, что приводит к сердечному приступу, инсульту, боли в груди и другим проблемам. Значительное улучшение часто зависит от сочетания лекарственного средства, такого как аторвастатин, с изменениями образа жизни.

«Мы пытаемся реально продвигать образ жизни, который может иметь большое значение для управления холестерином», — сказал Неабор.

«Мы пытаемся заставить людей потреблять меньше холестерина, по существу, только в продуктах животного происхождения. Животные нуждаются в этом, чтобы помочь сохранить свои клетки такими же, как у нас.

Рациональная диета была показана во многих исследованиях как наиболее эффективная для улучшения самочувствия».

Аторвастатин, скорее всего, по-прежнему будет работать, если пациент не изменит свой образ жизни, но было бы намного лучше, если бы они это сделали, — сказал Неабор.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит аторвастатин кальция 10,85 мг, 21,70 мг, 43,40 мг, в пересчете на аторвастатин 10 мг, 20 мг и 40 мг.

Вспомогательные вещества:

  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • кальция фосфата дигидрат;
  • крахмал картофельный;
  • магния стеарат;
  • карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала, примогель);

Состав пленочной оболочки:

  • гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
  • макрогол (полиэтиленгликоль 6000);
  • коповидон (пласдон S–630);
  • титана диоксид;
  • тальк.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аторвастатин – фармакологический препарат из класса статинов 3-го поколения, позволяющий ингибировать синтез ферментов, которые отвечают за выработку холестерина в крови.

Прием лекарства устраняет низкоплотные фракции жировых отложений (ЛПНП), которые при взаимодействии с иммунными реакциями организма в эндотелии вызывают появление бляшки. Аторвастатин существенно замедляет рост жировых отложений, не нарушает прочность и эластичность сосудов.

Стоит знать! Помимо основного механизма действия, Аторвастатин положительно влияет на реологическое свойство крови, улучшает ее состав.

Препарат также оказывает антиоксидантный эффект, защищает внутреннюю стенку сосудов от неблагоприятного воздействия свободных радикалов, которые также принимают участие в повышении уровня холестерина, а также образования липидных отложений. Препарат подавляет синтез холестерина, вызывает повышенную реактивность рецепторов ЛНП в клетках печени и внепеченочных тканях.

Вместе с выраженным гиполипидемическим действием, Аторвастатин снижает дисфункцию эндотелия, что в разы сокращает риск развития атеросклероза сосудов. Более того препарат улучшает сосудистую стенку, обладает антиоксидантным и антипролиферативным свойством.

После приема препарата высокая концентрация аторвостатина наблюдается уже через 1 – 2 час. Выводится препарат вместе с каловыми массами и только его 2% выводится с мочой.

Источник: https://kcdc.ru/lekarstva/atorvastatin-pobochnye-effekty.html

Аторвастатин (40 мг, Лекфарм)

Сколько нужно принимать аторвастатин

  • русский
  • қазақша

Аторвастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – аторвастатин (в виде кальциевой соли тригидрата) 10 мг, 20 мг и 40 мг (10.85 мг, 21.70 мг и 43.40 мг),

вспомогательные вещества: кальция карбонат, кросповидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки: опадрай II розовый (тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172)).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA-редуктазы ингибиторы. Аторвастатин.

Код АТХ C10AA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро всасывается после перорального приема, его концентрация в плазме крови достигает максимального уровня на протяжении 1 – 2 ч. Относительная биодоступность аторвастатина составляет 95-99%, абсолютная – 12-14%, системная (обеспечивающая ингибирование ГМГ-КоА редуктазы) – около 30%.

Низкую системную биодоступность объясняют пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или метаболизмом при первом прохождении через печень. Всасывание и концентрация в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе препарата.

Несмотря на то, что при приеме с пищей всасывание препарата уменьшается (максимальная концентрация и AUC – приблизительно на 25 и 9% соответственно), снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от того, принимался аторвастатин вместе с пищей или нет.

При приеме аторвастатина вечером его концентрация в плазме крови была ниже (приблизительно 30% для максимальной концентрации и AUC), чем при утреннем приеме. Однако снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от времени приема препарата.

Более 98% препарата связывается с белками плазмы крови. Коэффициент соотношения эритроцит/плазма составляет приблизительно 0,25, что свидетельст-вует о слабом проникновении препарата в эритроциты.

Аторвастатин метаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различных бета-окисленных продуктов. Ингибирующий эффект препарата относительно ГМГ-КоА-редуктазы приблизительно на 70% реализуется за счет активности циркулирующих метаболитов. Установлено, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 ЗА4.

Аторвастатин и его метаболиты выделяются главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Однако препарат не подвержен существенной кишечно-печеночной рециркуляции.

Средний период полувыведения аторвастатина составляет почти 14 ч, но период ингибиторной активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы благодаря циркулирующим активным метаболитам составляет 20-30 ч.

Менее 2% принятой перорально дозы аторвастатина выделяется с мочой.

Концентрация аторвастатина в плазме крови здоровых лиц пожилого возраста (старше 65 лет) выше (приблизительно 40% для максимальной концентрации и 30% – для AUC), чем у молодых людей. Не выявлено различий в эффективности лечения аторвастатином у пациентов пожилого возраста и пациентов других возрастных групп.

Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от концентрации в плазме крови у мужчин (у женщин максимальная концентрация приблизительно на 20% выше, а AUC – на 10% меньше). Однако не выявлено клинически достоверного отличия во влиянии на уровень липидов у мужчин и женщин.

Заболевания почек не влияют на концентрацию препарата в плазме крови или на влияние аторвастатина на уровень липидов, поэтому нет необходимости в коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью.

Проводившиеся исследования не охватывали пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, вероятно, гемодиализ существенно не изменяет клиренс аторвастатина, поскольку препарат почти полностью связывается с белками плазмы крови.

Концентрация аторвастатина в плазме крови существенно повышается (максимальная концентрация – приблизительно в 16 раз, AUC – в 11 раз) у больных с циррозом печени алкогольной этиологии.

Фармакодинамика

Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы-энзима, который регулирует скорость преобразования ГМГ-КоА в мевалонат – предшественник стеролов (в том числе холестерина (ХС)).

У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями аторвастатин снижает концентрацию общего ХС, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и аполипопротеина В (Апо В).

Аторвастатин также снижает концентрацию липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), а также несколько увеличивает содержание ХС липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Аторвастатин снижает уровень ХС и липопротеидов в плазме крови путем угнетения ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза ХС в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что сопровождается усилением захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин уменьшает продукцию ЛПНП, вызывает выраженное и продолжительное увеличение активности рецепторов ЛПНП.

Аторвастатин эффективно снижает уровень ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая не поддается стандартной терапии гиполипидемическими средствами.

Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе ХС и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня ХС ЛПНП коррелирует с дозой препарата и концентрацией его в организме.

Аторвастатин в дозе 10–80 мг снижал уровень общего ХС (на 30-46%), ХС ЛПНП (на 41-61%), Апо В (на 34-50%) и ТГ (на 14-33%). Этот результат устойчив у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, приобретенной формой гиперхолестеринемии и смешанной формой гиперлипидемии, в том числе и у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ХС ЛПОНП, Апо В, ТГ и несколько повышает уровень ХС ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень ХС ЛПСП.

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb (по классификации Фредриксона) средний уровень повышения ХC ЛПВП при применении аторвастатина в дозе 10-80 мг составлял 5,1–8,7% независимо от дозы.

Кроме того, отмечалось значимое дозозависимое уменьшение соотношений общий ХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПНП/ХС ЛПВП.

Применение аторвастатина снижает риск развития ишемии и смерти у больных с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией (независимо от пола и возраста) прямо пропорционально уровню ХС ЛПНП.

Гетерозиготная родственная гиперхолестеринемия в педиатрии. У мальчиков и девочек в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или тяжелой гиперхолестеринемией аторвастатин в дозе 10-20 мг 1 раз в сутки существенно снижал уровень общего ХС, ХС ЛПНП, ТГ и Апо В в плазме крови.

При этом не было выявлено существенного влияния на рост и половое созревание у мальчиков или на продолжительность менструального цикла у девочек. Безопасность и эффективность применения в дозах выше 20 мг для лечения детей не изучалась.

Влияния продолжительности терапии аторвастатином в детстве на уменьшение заболеваемости и смертности во взрослом возрасте не установлено.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии Аторвастатином следует определить уровень ХС в крови на фоне соответствующей диеты, назначить физические упражнения и провести мероприятия, направленные на снижение массы тела у пациентов с ожирением, а также провести лечение основных заболеваний. Во время лечения Аторвастатином пациентам следует придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

Препарат назначают в дозе 10–80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое, но в одно и то же время дня, независимо от приема пищи. Начальная и поддерживающая дозы могут быть индивидуализированы соответственно исходному уровню ХС ЛПНП, задач и эффективности терапии.

Через 2-4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Аторвастатином следует провести липидограмму и соответствующим образом скорректировать дозу.

https://www.youtube.com/watch?v=gTCJmOegKaE

Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. В большинстве случаев достаточно назначить препарат в дозе 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Эффект лечения развивается через 2 недели, максимальный эффект – через 4 недели. Положительные изменения поддерживаются путем продолжительного применения препарата.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Препарат назначают в дозе от 10 до 80 мг 1 раз в сутки ежедневно, в любое время, независимо от приема пищи. Начальную и поддерживающую дозы устанавливают индивидуально. В большинстве случаев у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается применением Аторвастатина в дозе 80 мг 1 раз в сутки.

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (пациенты в возрасте 10–17 лет). Рекомендуется назначать Аторвастатин в начальной дозе

10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки ежедневно (дозы, превышающие 20 мг, у пациентов данной возрастной группы не изучали). Дозу устанавливают индивидуально с учетом цели терапии, корригировать дозу можно с интервалом 4 недели и более.

Применение у пациентов с заболеваниями почек и почечной недостаточностью. Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или на снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови, поэтому необходимости в коррекции дозы нет.

Применение у пациентов пожилого возраста. Различий в безопасности и эффективности препарата в лечении гиперхолестеринемии у пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов в возрасте после 60 лет нет.

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. Показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение прекращено.

Если принимается решение о совместном приёме Аторвастатина и ингибиторов CYP3А4, то следует:

Всегда начинать лечение с минимальной дозы (10 мг), обязательно контролировать липиды сыворотки крови до титрования дозы.

Можно временно отменить приём Аторвастатина, если ингибиторы CYP3А4 назначены коротким курсом (например, короткий курс антибиотика, такого как кларитромицин).

Рекомендации о максимальных дозах Аторвастатина при использовании:

с циклоспорином – доза не должна превышать 10 мг;

с кларитромицином – доза не должна превышать 20 мг;

с итраконазолом – доза не должна превышать 40 мг.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D1%82%D0%BE%D1%80%D0%B2%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B0%D1%82%D0%B8%D0%BD-40%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/768193111477650942?instruction_lang=RU

Инструкция по применению Аторвастатина: показания, аналоги и возможные побочные эффекты

Сколько нужно принимать аторвастатин

Препарат относится к третьему поколению статинов, группе современных гипохолестеринемических средств, применяемых для коррекции липидного состава крови и лечения атеросклеротического поражения сосудов.

Рекомендован в случае малой эффективности диеты и сохранении высоких показателей в липидограмме. Применяется на фоне модификации образа жизни, упражнений и снижения лишнего веса.

Действующее вещество замедляет и предотвращает синтез энзимов, влияющих на процесс биосинтеза холестерина клетками печени, за счет чего нормализуется жировой обмен. Лекарство достоверно уменьшает риск осложнений ишемической болезни и стенокардии, положительно действует на миокард сердца, снижает риск смерти от сердечного приступа. Не обладает канцерогенным эффектом.

Первый результат при приеме у мужчин и женщин наблюдается через 2- 4 недели, и сохраняется на длительный срок. Достоверно замеченное снижение уровня ХС на 30 – 45%, ЛПНП на 40 – 50%, триглицеридов на 15 – 30%.

Показания: от чего помогает и зачем пить?

Таблетки «Аторвастатина» назначаются для снижения фракции липопротеидов (ЛП) низкой плотности (ЛПНП), и повышении ЛП высокой плотности, нормализующих обмен жиров и холестерин (ХС).

Помимо атеросклероза сосудов у пациентов с ишемической болезнью, сердечной недостаточностью и сопутствующей кардиальной патологией, взрослым лекарство назначается при:

  • подтвержденной семейной гиперхолестеринемии по гетерозиготному или гомозиготному типу (генетически обусловленная патология);
  • наследственном нарушении липидного обмена с высоким уровнем ХС и ЛППН;
  • смешанной форме дислипидемии (нарушении жирового обмена и изменении показателей липидограммы, триглицеридов или холестерина);
  • большем риске развития кардиоваскулярных заболеваний: артериальной гипертонии (высоком давлении), наличии вредных привычек (курения) и отягощенной наследственности;
  • в педиатрической практике детям от 10 лет при нарушении липидного обмена, строго по назначениям лечащего врача.

Способ употребления и дозы: когда и сколько давать?

Таблетки принимаются перорально, запиваются большим количествам воды. Перед началом курса лечения показана консультация врача терапевта или кардиолога для назначения лекарственной схемы.

Расчёт дозы и кратность приема осуществляется по данным анализа крови (липидограммы и общего клинического исследования), с учетом основных и сопутствующих заболеваний, возраста пациента, его семейного анамнеза.

У лиц с нарушениями липидного обмена и лишним весом показана строгая диета и коррекция физической активности перед началом приема средства. «Аторвастатин» назначается на фоне питания со сниженным количеством в рационе насыщенных животных жиров, в случаях неэффективности немедикаментозных мер коррекции обмена.

С учетом анамнеза дозировка рассчитывается таким образом:

  1. До 17 лет не следует принимать более 20 мг в сутки. Как правило, первичная доза составляет 10 мг, с дальнейшей коррекцией через 1 месяц по данным липидограммы.
  2. При первично высоком ХС (холестерин) или смешанной форме дислипидемии начинают терапию с 10 мг для однократного приема. Спустя две или четыре недели меняют дозу в зависимости от динамики.
  3. При семейной наследственной форме начинают прием с 40 или 80 мг.
  4. Лицам старшей возрастной группы, пожилым и больным с нарушением почечной функции снижать дозировку не требуется.
  5. Исключение составляет состояние печеночной недостаточности. При повышении печеночных ферментов АЛТ и АСТ в три раза отменяют лекарство.

Противопоказания и побочные действия

Развитие побочных реакций наиболее часто связано с превышением дозировки или появлением индивидуальной непереносимости.

Нежелательные действия препарата развиваются со стороны различных органов и систем:

  1. Нервной: проявляется повышенной возбудимостью, раздражительностью. Возможно развитие сильной слабости, головокружения или головной боли, мышечных подергиваний, онемения или покалывания в нижних и верхних конечностях, болевых ощущений.
  2. Опорно-двигательной: воспалением отдельных мышц, боли или скованности в руках и ногах.
  3. Органов желудочно-кишечного тракта: проявляется плохим аппетитом, тошнотой или рвотой, дискомфортом в подложечной области. Вздутие живота, метеоризм, нарушение стула, боль в околопупочной зоне.
  4. Другие побочные эффекты: воспаление желчного пузыря, печеночной ткани, закупорка и полное перекрытие протока камнем, что затрудняет отток желчи. Развитие аллергических реакций на коже, появление зудящей красной или розовой мелкой сыпи.
  5. У детей и пожилых людей возможно резкое уменьшение в крови тромбоцитов, что проявляется склонностью к кровотечениям, гематом или синяков на коже. Наиболее опасное осложнение – миопатия (острое воспаление мышц) с резкой слабостью, гриппоподобным состоянием. Развивается крайне редко.

При приеме «Аторвастатина» одновременно с антибиотиком, противогрибковым медикаментом возможно развитие нежелательных реакций. При появлении одного из побочных действий рекомендуется прекратить прием лекарства и немедленно обратиться к врачу.

Специфического антидотного средства нет, в случаях передозировки или появления вышеуказанных эффектов показано:

  • промывание желудка;
  • прием сорбентов (активированного угля);
  • антигистаминные лекарства в случае аллергии;
  • по указаниям — симптоматическая терапия в условиях стационара.

Противопоказания к приему:

  • заболевание печени, желчного пузыря в анамнезе, повышение печеночных проб более чем в три раза по данным биохимического анализа крови;
  • непереносимость лактозы;
  • дети возрастом до 10 лет;
  • с осторожностью назначать лицам с алкогольной и наркотической зависимостью, метаболическими и эндокринными заболеваниями, пациентам после хирургического вмешательства;
  • женщинам во время беременности, в периоде грудного вскармливания не рекомендуется принимать лекарство.

Как долго принимать препарат?

Лекарства из группы статинов для нормализации липидного обмена назначаются только в случае малой эффективности немедикаментозных средств (коррекции образа жизни и диеты), при изменении показателей липидограммы и высоком кардиоваскулярном риске.

Длительность приема и его дозировка напрямую зависит от причины заболевания. В современных схемах лечения первичной и вторичной гиперхолестеринемии прием «Аторвастатина» рассчитан на длительный срок.

Данное лекарственное средство практически не эффективно при коротком назначении курсами.

Длительность рассчитывается для каждого пациента индивидуально. Врач кардиолог или терапевт назначает такую дозировку «Аторвастатина», которая позволит нормализовать показатели ХС и ЛПНП, либо снизить их на 50%.

В большинстве случаев лечение начинают с 10, 20 или 40 мг, в зависимости от анамнеза заболевания. При расчете схемы учитывается оригинальная инструкция по применению «Аторвастатина» и медицинские руководства.

При начале лечения с 10-20 мг препарата через 2 – 4 недели оценивается липидный спектр крови, после чего корригируется дозировка для длительного приема. При самостоятельной отмене средства достаточно быстро ХС и липопротеиды могут достигнуть былых высоких значений, снизить которые без приема лекарства не удастся.

У пациентов с атеросклерозом и ишемической болезнью постоянный прием позволяет снизить смертность от сердечного приступа и увеличить выживаемость сроком до 5 – 9 лет. У лиц с семейной тяжелой дислипидемией использование статинов предупреждает развитие опасных осложнений (инфаркта, инсульта) инвалидизации в раннем возрасте, и является доказанной эффективной профилактикой.

Аналоги «Аторвастатина»

В настоящее время для лечения атеросклероза, дислипидемии и гиперхолестеринемии активно применяются препараты трех поколений. Современные аналоги «Аторвастатина» – лекарства «Розувастатин», «Симвастатин», «Правастатин», «Флувастатин» и другие. В зависимости от производителя средства, может изменяться и его торговое название.

Оригинальный препарат с действующим веществом аторвастатином называется «Липримар». Его заменители, или импортные аналоги, имеют названия: «Аторис», «Тулип», «Липтонорм».

Такие препараты являются дженериками – средствами под международным именем, либо под патентированным названием, отличающимся от оригинального, и зарегистрированного на другого фармацевтического разработчика (фирму).

Следует учитывать, что такие лекарства могут выпускаться в разной дозировке и разным количеством таблеток в упаковке.

Выводы

«Аторвастатин» является синтетическим лекарственных средством из группы Статинов, применяемым для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии и предотвращения осложнений у пациентов с атеросклерозом и кардиоваскулярной патологией.

Перед назначением схемы приема «Аторвастатина» показано общее обследование, забор крови для оценки уровня холестерина, фракций ЛПНП и ЛПВП, триглицеридов.

Учитывая риск развития побочных реакций, расчет дозировки и длительность приема медикаментозного средства проводит врач терапевт или кардиолог.

Источник: https://cardiograf.com/preparaty/gipotenzivnye/atorvastatin-instrukciya-po-primeneniyu.html

Медицина
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: